Nauzea a zvracení navozené chemoterapií (CINV) významně snižují kvalitu života pacientů a mohou rovněž negativně ovlivňovat adherenci k protinádorové léčbě, u nemocných podstupujících středně (MEC) a vysoce emetogenní chemoterapii (HEC) je proto nutná adekvátní profylaxe CINV. Bylo přitom zjištěno, že nejsou-li CINV dostatečně kontrolovány již během prvního cyklu chemoterapie, zvyšuje se jejich riziko v dalších cyklech a CINV se stávají hůře zvládnutelnými.

• Klíčová slova
• netupitant,
• MeSH
• aprepitant aplikace a dávkování   MeSH
• dospělí MeSH
• fixní kombinace léků * MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• nádory dýchací soustavy farmakoterapie   MeSH
• nádory prsu farmakoterapie   MeSH
• nádory farmakoterapie   MeSH
• nauzea prevence a kontrola   MeSH
• palonosetron aplikace a dávkování   MeSH
• pyridiny aplikace a dávkování   MeSH
• senioři MeSH
• statistika jako téma MeSH
• výsledek terapie MeSH
• zvracení prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky, fáze III MeSH

• Klíčová slova
• Akynzeo,
• MeSH
• antagonisté neurokininových receptorů typu 1 aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• antiemetika * aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• aprepitant aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• granisetron aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• palonosetron aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• protinádorové látky škodlivé účinky   MeSH
• zvracení epidemiologie   farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky MeSH
• randomizované kontrolované studie MeSH

PURPOSE: Imaging methods were used as tools to provide an understanding of phenomena that occur during dissolution experiments, and ultimately to select the best ratio of two polymers in a matrix in terms of enhancement of the dissolution rate and prevention of crystallization during dissolution. METHODS: Magnetic resonance imaging, ATR-FTIR spectroscopic imaging and Raman mapping have been used to study the release mechanism of a poorly water soluble drug, aprepitant, from multicomponent amorphous solid dispersions. Solid dispersions were prepared based on the combination of two selected polymers - Soluplus, as a solubilizer, and PVP, as a dissolution enhancer. Formulations were prepared in a ratio of Soluplus:PVP 1:10, 1:5, 1:3, and 1:1, in order to obtain favorable properties of the polymer carrier. RESULTS: The crystallization of aprepitant during dissolution has occurred to a varying degree in the polymer ratios 1:10, 1:5, and 1:3, but the increasing presence of Soluplus in the formulation delayed the onset of crystallization. The Soluplus:PVP 1:1 solid dispersion proved to be the best matrix studied, combining the abilities of both polymers in a synergistic manner. CONCLUSIONS: Aprepitant dissolution rate has been significantly enhanced. This study highlights the benefits of combining imaging methods in order to understand the release process.

• MeSH
• aprepitant MeSH
• farmaceutická chemie metody   MeSH
• krystalizace MeSH
• magnetická rezonanční tomografie metody   MeSH
• morfoliny chemie   MeSH
• nosiče léků chemie   MeSH
• polyethylenglykoly chemie   MeSH
• polymery chemie   MeSH
• polyvinyly chemie   MeSH
• pyrrolidiny chemie   MeSH
• rozpustnost MeSH
• spektroskopie infračervená s Fourierovou transformací metody   MeSH
• uvolňování léčiv MeSH
• voda chemie   MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• Klíčová slova
• netupitant,
• MeSH
• antiemetika klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• antracykliny škodlivé účinky   MeSH
• aprepitant terapeutické užití   MeSH
• chinuklidiny terapeutické užití   MeSH
• cyklofosfamid škodlivé účinky   MeSH
• dexamethason terapeutické užití   MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• isochinoliny terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• nádory prsu * farmakoterapie   komplikace   MeSH
• nauzea * farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• palonosetron * terapeutické užití   MeSH
• pyridiny * terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Klíčová slova
• netupitant,
• MeSH
• antagonisté dopaminu farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antagonisté neurokininových receptorů typu 1 farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antagonisté serotoninových receptorů 5-HT3 terapeutické užití   MeSH
• antiemetika * ekonomika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• aprepitant MeSH
• benzodiazepiny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• chinuklidiny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• haloperidol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hormony kůry nadledvin terapeutické užití   MeSH
• isochinoliny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• nauzea * farmakoterapie   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv * MeSH
• palonosetron MeSH
• protinádorové látky * škodlivé účinky   MeSH
• pyridiny terapeutické užití   MeSH
• zvracení * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• setrony,
• MeSH
• antagonisté neurokininových receptorů typu 1 aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antiemetika klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• aprepitant MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• nauzea farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• protinádorové látky škodlivé účinky   MeSH
• zvracení farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• setrony,
• MeSH
• antagonisté neurokininových receptorů typu 1 aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antagonisté serotoninových receptorů 5-HT3 terapeutické užití   MeSH
• antiemetika klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• aprepitant MeSH
• dospělí MeSH
• Ewingův sarkom farmakoterapie   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• myeloproliferativní poruchy farmakoterapie   MeSH
• nauzea * farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• protinádorové látky škodlivé účinky   MeSH
• senioři MeSH
• spinocelulární karcinom farmakoterapie   MeSH
• zvracení * farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• antagonisté neurokininových receptorů typu 1 terapeutické užití   MeSH
• antiemetika * terapeutické užití   MeSH
• aprepitant MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny terapeutické užití   MeSH
• nádory dýchací soustavy farmakoterapie   MeSH
• nauzea farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• protinádorové látky škodlivé účinky   MeSH
• zvracení farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• antagonisté neurokininových receptorů typu 1 terapeutické užití   MeSH
• antagonisté serotoninu terapeutické užití   MeSH
• antiemetika terapeutické užití   MeSH
• aprepitant MeSH
• lidé MeSH
• nauzea * farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• protinádorové látky škodlivé účinky   MeSH
• protokoly protinádorové kombinované chemoterapie terapeutické užití   MeSH
• zvracení * farmakoterapie   chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Příchod antiemetik ze skupiny inhibitorů 5-HT3-receptorů před dvěma desetiletími se stal významným přínosem pro antiemetickou profylaxi, ale současně vytvořil klamné zdání, že problém nevolnosti a zvracení po chemoterapii byl tímto vyřešen. Přestože byly vypracovány a jsou pravidelně aktualizovány mezinárodně uznávané standardní postupy, jak těmto nežádoucím účinkům chemoterapie předcházet, v praxi stále zůstávají významné rezervy v jejich uplatňování. Jednou z příčin je podhodnocování reálného výskytu těchto obtíží i závažnosti, jakou zejména z pohledu pacientů mají. V běžné praxi dosud není dostatečně využíváno výhod kombinace inhibitorů 5-HT3-receptorů s dexamethasonem, přestože vědecké doklady pro její účinnost jsou přesvědčivé. Nová antiemetika, zejména palonosetron a aprepitant, dále rozšiřují naše možnosti účinné terapie, je však třeba používat je profylakticky od prvního cyklu emetogenní onkologické léčby v souladu se současnými standardními doporučeními.

The advent of 5-HT3 receptor inhibitors two decades ago became an important contribution to antiemetic prophylaxis but led to false idea that the problem of nausea and vomiting after chemotherapy has been solved. Despite of elaborated international guidelines for antiemesis significant reserve continues to apply them in clinical practice. Underestimation of real nausea and vomiting occurrence and their impact on patients are among reasons. Advantages of 5-HT3 receptor inhibitors combined with dexamethasone have not been fully employed despite of available convincing evidence. New antiemetics, especially palonosetron and aprepitant, further extend our potential of effective therapy, but it is necessary to use them in prophylaxis from the first course of emetogenic anticancer treatment according to guidelines.

• MeSH
• antiemetika farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• aprepitant MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• nauzea etiologie   farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• palonosetron MeSH
• protinádorové látky škodlivé účinky   MeSH
• zvracení etiologie   farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH