Despite the increasing interest in pharmaceutical use of mesoporous silica, there is still only limited knowledge on mechanisms of pore loading and subsequent drug desorption and release. Hence the aim of this work was to address the mechanistic aspects of drug loading into the mesoporous silica pores and to minimise the risk of pore clogging. Hydrophilic solvents (polysorbate 20 and polyethylene glycol 200) with high dissolving capacity for the model drug celecoxib were studied for their surface tension as well as dynamic viscosity by considering hydration. As an innovation in liquisolid systems preparation, a rather simple drug loading method on a mesoporous carrier was introduced by using semi-volatile solvent mixtures. Fast liquid loading into the pores was achieved due to the lowered viscosity and surface tension of the whole solvent system. Drug release kinetics suggested that lipid-based formulations belonging to class IV of Lipid Formulation Classification System may exhibit a lower risk of incomplete desorption from a carrier. The utilisation of volatile solvents during preparation had no negative impact on the liquisolid systems' dissolution behaviour. All prepared formulations showed similar significantly faster dissolution profiles compared to the physical mixture. The novel approach has potential to promote liquisolid applications in pharmaceutics.
- MeSH
- chemie farmaceutická metody MeSH
- diferenciální skenovací kalorimetrie metody MeSH
- farmaceutická technologie metody MeSH
- hydrofobní a hydrofilní interakce MeSH
- kinetika MeSH
- léčivé přípravky chemie MeSH
- lipidy chemie MeSH
- nosiče léků chemie MeSH
- oxid křemičitý chemie MeSH
- polysorbáty chemie MeSH
- propylenglykol chemie MeSH
- rozpouštědla chemie MeSH
- rozpustnost účinky léků MeSH
- tablety chemie MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
It is proposed that the low skin permeation potential of palonosetron could be enhanced by the inclusion of chemical permeation enhancers. The objective of this study is to evaluate the influence of various chemical enhancers on the transdermal permeation of palonosetron. Different drugs in adhesive transdermal patches (F1–F5) were prepared using five pressure sensitive adhesives; Duro-Tak 87-4098, Duro-Tak 87-2074, Duro-Tak 87-900A, Duro-Tak 87-9301 and Duro-Tak 87-2287. Patches prepared using Duro-Tak 87-9301 (F5) was further combined with four well-known chemical enhancers. The influence of permeation enhancers (propylene glycol, diethylene glycol monoethyl ether, Tween 80 and oleic acid) on the transdermal flux was evaluated ex vivo. Release of the drug from fabricated patches was carried out for a period of 6 h. Greater amount of drug (12% w/w) was incorporated in the patches prepared using Duro-Tak 87-9301 (F5). Incorporation of skin permeation enhancers significantly (P < 0.001) improves the transdermal flux of palonosetron. Among the permeation enhancers, propylene glycol (5% w/w) shows highest permeation (53.12 ± 5.62 μg/cm2/h), which is ∼4 folds higher than control. Biphasic drug release was noticed in the prepared patches and the rate of release was relatively high with patch F7. This study reveals that the optimized transdermal system with propylene glycol as permeation enhancers can provide effective therapeutic level of palonosetron.
- Klíčová slova
- enhancery, urychlovače permeace,
- MeSH
- adjuvancia farmaceutická * klasifikace MeSH
- antitumorózní látky škodlivé účinky MeSH
- kožní absorpce * MeSH
- nauzea farmakoterapie chemicky indukované MeSH
- palonosetron * aplikace a dávkování farmakokinetika MeSH
- potkani Wistar MeSH
- propylenglykol MeSH
- techniky in vitro MeSH
- transdermální náplast MeSH
- uvolňování léčiv MeSH
- zvířata MeSH
- zvracení farmakoterapie chemicky indukované MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
BACKGROUND: Human milk oligosaccharides (HMOs) are one of the major glycan source of the infant gut microbiota. The two species that predominate the infant bifidobacteria community, Bifidobacterium longum subsp. infantis and Bifidobacterium bifidum, possess an arsenal of enzymes including α-fucosidases, sialidases, and β-galactosidases to metabolise HMOs. Recently bifidobacteria were obtained from the stool of six month old Kenyan infants including species such as Bifidobacterium kashiwanohense, and Bifidobacterium pseudolongum that are not frequently isolated from infant stool. The aim of this study was to characterize HMOs utilization by these isolates. Strains were grown in presence of 2'-fucosyllactose (2'-FL), 3'-fucosyllactose (3'-FL), 3'-sialyl-lactose (3'-SL), 6'-sialyl-lactose (6'-SL), and Lacto-N-neotetraose (LNnT). We further investigated metabolites formed during L-fucose and fucosyllactose utilization, and aimed to identify genes and pathways involved through genome comparison. RESULTS: Bifidobacterium longum subsp. infantis isolates, Bifidobacterium longum subsp. suis BSM11-5 and B. kashiwanohense strains grew in the presence of 2'-FL and 3'- FL. All B. longum isolates utilized the L-fucose moiety, while B. kashiwanohense accumulated L-fucose in the supernatant. 1,2-propanediol (1,2-PD) was the major metabolite from L-fucose fermentation, and was formed in equimolar amounts by B. longum isolates. Alpha-fucosidases were detected in all strains that degraded fucosyllactose. B. longum subsp. infantis TPY11-2 harboured four α-fucosidases with 95-99 % similarity to the type strain. B. kashiwanohense DSM 21854 and PV20-2 possessed three and one α-fucosidase, respectively. The two α-fucosidases of B. longum subsp. suis were 78-80 % similar to B. longum subsp. infantis and were highly similar to B. kashiwanohense α-fucosidases (95-99 %). The genomes of B. longum strains that were capable of utilizing L-fucose harboured two gene regions that encoded enzymes predicted to metabolize L-fucose to L-lactaldehyde, the precursor of 1,2-PD, via non-phosphorylated intermediates. CONCLUSION: Here we observed that the ability to utilize fucosyllactose is a trait of various bifidobacteria species. For the first time, strains of B. longum subsp. infantis and an isolate of B. longum subsp. suis were shown to use L-fucose to form 1,2-PD. As 1,2-PD is a precursor for intestinal propionate formation, bifidobacterial L-fucose utilization may impact intestinal short chain fatty acid balance. A L-fucose utilization pathway for bifidobacteria is suggested.
- MeSH
- alfa-L-fukosidasa klasifikace genetika metabolismus MeSH
- beta-galaktosidasa metabolismus MeSH
- Bifidobacterium longum enzymologie genetika metabolismus MeSH
- Bifidobacterium enzymologie genetika metabolismus MeSH
- DNA bakterií genetika MeSH
- feces mikrobiologie MeSH
- fukosa metabolismus MeSH
- genom bakteriální MeSH
- kojenec MeSH
- kyseliny mastné těkavé metabolismus MeSH
- kyseliny sialové metabolismus MeSH
- laktosa analogy a deriváty metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- mateřské mléko metabolismus MeSH
- metabolické sítě a dráhy MeSH
- oligosacharidy metabolismus MeSH
- propylenglykol metabolismus MeSH
- RNA ribozomální 16S genetika MeSH
- sekvence nukleotidů MeSH
- střeva mikrobiologie MeSH
- trisacharidy metabolismus MeSH
- Check Tag
- kojenec MeSH
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Amplification of DNA templates from whole blood with Taq DNA polymerase remains a difficult task worldwide. Using a real-time PCR setup and a buffer supplemented with 1M 1,2-propanediol, 0.2M trehalose, and SYBR green I we show a reliable technique for genotyping in mice and detection of single-nucleotide polymorphisms/mutations in humans. Elimination of DNA extraction and use of the common Taq DNA polymerase and DNA dye bring about substantial savings in labor and cost.
- MeSH
- DNA chemie MeSH
- genotyp MeSH
- jednonukleotidový polymorfismus genetika MeSH
- kvantitativní polymerázová řetězová reakce metody MeSH
- lidé MeSH
- myši MeSH
- organické látky chemie MeSH
- propylenglykol chemie MeSH
- pufry MeSH
- Taq-polymerasa chemie MeSH
- trehalosa chemie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Elektronické (e-) cigarety obvykle vypadají jako klasické cigarety nebo doutníky či pera a jejich popularita roste pod vlivem široké reklamy, že představují „bezpečné“ kouření, jsou účinnou podporou při odvykání kouření a redukci počtu kouřených cigaret a umožňují kouřit kdekoliv. Dosavadní vědecké poznatky však tato tvrzení nepodporují; naše znalosti o akutních a chronických účincích na zdraví kuřáků e-cigaret i exponovaných nekuřáků jsou nedostatečné. Je nezbytné organizovat seriózní výzkum pro hodnocení expozice toxickým látkám z e-cigaret a její riziko pro individuální i veřejné zdraví. Do doby, než bude potvrzeno, že e-cigarety skutečně představují zdravější alternativu kouření, musí být pokládány za další tabákový výrobek.
Electronic (e-) cigarettes usually look like conventional cigarettes, or cigars/pens, and are increasingly popular with wide advertising, as „safe smoking“, effective substitution for smoking cessation and reducing cigarette consumption, and enabling to smoke anywhere. The actual scientific evidence do not support these claims; our knowledge about acute and chronic effects on e-cigarettes users' health, as well as on exposed no-smokers are inadequate. It is necessary to organize the serious research to assess e-cigarettes toxicant exposure and its individual and public risks. Before the confirmation, that e-cigarettes really offer the healthier alternative of tobacco smoking, they should be appreciated as another tobacco product.
- MeSH
- bezpečnost MeSH
- kouření škodlivé účinky MeSH
- lidé MeSH
- odvykání kouření MeSH
- propylenglykol škodlivé účinky MeSH
- směrnice pro lékařskou praxi jako téma MeSH
- systémy dodávající nikotin elektronicky * normy škodlivé účinky využití MeSH
- znečištění ovzduší MeSH
- znečištění tabákovým kouřem MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- Neusilin, liquisolid systémy,
- MeSH
- biologická dostupnost * MeSH
- chemie farmaceutická * MeSH
- farmaceutické pomocné látky MeSH
- hydrofobní a hydrofilní interakce MeSH
- nosiče léků MeSH
- polyethylenglykoly MeSH
- příprava léků * MeSH
- propylenglykol MeSH
- rosuvastatin kalcium * MeSH
- rozpustnost MeSH
- silikáty MeSH
- sloučeniny hliníku MeSH
- sloučeniny hořčíku MeSH
- tablety obalené MeSH
- tobolky MeSH
- Publikační typ
- hodnotící studie MeSH
- MeSH
- chinolony terapeutické užití MeSH
- fumaráty škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- hematoencefalická bariéra patofyziologie účinky léků MeSH
- interferon beta škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- peptidy terapeutické užití MeSH
- polymery terapeutické užití MeSH
- propylenglykol terapeutické užití MeSH
- reaktivní formy kyslíku farmakologie škodlivé účinky MeSH
- relabující-remitující roztroušená skleróza farmakoterapie imunologie patofyziologie MeSH
- roztroušená skleróza * farmakoterapie patologie radiografie MeSH
- sfingosin analogy a deriváty terapeutické užití MeSH
- zánět etiologie farmakoterapie imunologie MeSH
- železo metabolismus otrava MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Článek předkládá výsledky vybraných prací prezentovaných na 66. kongresu Americké neurologické akademie, který se konal na přelomu dubna a května 2014 ve Filadelfii v USA. Zejména jsou představeny novinky týkající se léčby roztroušené sklerózy.
The article provides results from selected data presented at the 66th Annual Meeting of the American Academy of Neurology, held in Philadelphia (PA, USA), April/May 2014. Highlights with a focus on the treatment of multiple sclerosis are presented.
- MeSH
- adjuvancia imunologická aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- chinolony aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- fumaráty aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- imunosupresiva aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- interferon beta aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- kongresy jako téma MeSH
- lidé MeSH
- management farmakoterapie * MeSH
- metaanalýza jako téma MeSH
- monoklonální protilátky aplikace a dávkování farmakokinetika klasifikace škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- peptidy terapeutické užití MeSH
- polymery terapeutické užití MeSH
- propylenglykol terapeutické užití MeSH
- roztroušená skleróza * farmakoterapie MeSH
- sfingosin analogy a deriváty aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- vitamin D aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- zprávy MeSH
This investigation deals with the affection of permeation of acetylsalicylic acid and paracetamol applied in the system propylene glycol-water 1:1 through full-thickness pig ear skin by alaptide that was applied in nanonized form as a potential chemical penetration enhancer. Alaptide, (S)-8-methyl-6,9- diazaspiro[4.5]decan-7,10-dione, is the original Czech compound. The application of nanonized alaptide significantly enhanced the permeation of both drugs through the skin. Enhancement ratios in the studied time interval 0.5-2.0 h varied from 1.11 to 17.70 for acetylsalicylic acid and from 6.83 to 19.83 for paracetamol.
- MeSH
- analýza rozptylu MeSH
- aplikace kožní * MeSH
- Aspirin * farmakokinetika MeSH
- časové faktory MeSH
- chemie farmaceutická * MeSH
- cyklické peptidy * farmakokinetika MeSH
- epidermis účinky léků MeSH
- hormon inhibující uvolňování MSH MeSH
- kožní absorpce účinky léků MeSH
- multivariační analýza MeSH
- nanočástice MeSH
- neuropeptidy farmakokinetika MeSH
- paracetamol * farmakokinetika MeSH
- permeabilita MeSH
- pomocné látky farmakokinetika chemická syntéza terapeutické užití MeSH
- prasata MeSH
- propylenglykol terapeutické užití MeSH
- suspenze farmakokinetika chemická syntéza MeSH
- techniky in vitro MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
Predmetom tejto štúdie bolo pripraviť gély s antimikrobiálnym účinkom. Vo funkcii liečiva bola použitá kvartérna amóniová soľ – benzetóniumchlorid v koncentrácii 0,01–0,5 % (m/m). Vo funkcii humektantu bol použitý propylénglykol v 5 % a 10 % (m/m) koncentrácii. Na prípravu gélov boli použité dva typy katiónových polymérov – chitosan a hydroxyetylcelulóza, v rovnakej koncentrácii 2,5 % (m/m). V práci sa hodnotili tokové vlastnosti pripravených gélov, ich reologické parametre a pH gélov. Na základe vyhodnotenia dosiahnutých výsledkov boli vyhodnotené vzorky optimálneho zloženia pre gél na báze CHIT a HEC: 2,5 % (m/m) CHIT+ 0,05 % (m/m) BZCl+ 10 % (m/m) PG; 2,5 % (m/m) HEC+ 0,05 % (m/m) BZCl+ 5 % (m/m) PG. Kľúčové slová: benzetóniumchlórid • chitosan • hydroxyetylcelulóza • tokové vlastnosti.
This study is focused on the preparation of gels with antimicrobial effects. A quaternary ammonium salt, benzethonium chloride, in a concentration of 0.01–0.5% (w/w) was employed as the drug. The humectant employed was propylene glycol in concentrations of 5% and 10% (w/w). Two types of polymers, chitosan and hydroxyethyl cellulose, in the same concentrations of 2.5% (w/w), were used for gel preparation. Finally the flow properties, rheological parameters and pH values of the gels were evaluated. Based on the obtained results, the samples of the gels prepared on the basis of chitosan and hydroxyethyl cellulose, which have the following optimum composition shown below, were found: 2,5% (w/w) CHIT + 0,5% (w/w) BZCl + 10% (w/w) PG; 2,5% (w/w) HEC + 0,5% (w/w) BZCl + 5% (w/w) PG. Keywords: benzethonium chloride • chitosan • hydroxyethyl cellulose • rheological properties
