Sorption of pharmaceuticals, which can occur in soils, may differ when present in a soil solution as a single compound or in a solution with other pharmaceuticals. Therefore, the sorption isotherms described by the Freundlich equations were evaluated for 6 compounds, which were applied in solutions of a single pharmaceutical, two pharmaceuticals or all pharmaceuticals to seven soils. Study mainly focused on a behavior of fexofenadine and irbesartan that occurred in soils in 3 forms (cationic, zwitter-ionic or neutral, anionic). Sorption of both compounds slightly increased (in some soils) when applied together, largely increased when applied with carbamazepine (neutral), and extremely increased when applied in solutions with citalopram (strongly sorbed cation), which could be explained by a cooperative multilayer sorption on soil constituents. On the other hand, sorption of both compounds moderately decreased when applied with clindamycin (cation and neutral) or sulfamethoxazole (neutral or anion). The magnitude of an increase or decrease in the Freundlich sorption coefficient (KF) for a particular compound depended on soil conditions, a form of compound's molecule and its interaction with molecules of other compounds. Despite sorption being influenced by other compound(s) in solution, the KF coefficients evaluated for a particular compound under the different conditions were mostly correlated with the same soil properties: KF,CAR with an organic carbon content, KF,CIT and KF,CLI with a base cation saturation, KF,SUL with hydrolytic acidity, and KF,FEX and KF,IRB with sorption complex saturation.
The sorption of 3 pharmaceuticals, which may exist in 4 different forms depending on the solution pH (irbesartan in cationic, neutral and anionic, fexofenadine in cationic, zwitter-ionic and anionic, and citalopram cationic and neutral), in seven different soils was studied. The measured sorption isotherms were described by Freundlich equations, and the sorption coefficients, KF (for the fixed n exponent for each compound), were related to the soil properties to derive relationships for estimating the sorption coefficients from the soil properties (i.e., pedotransfer rules). The largest sorption was obtained for citalopram (average KF value for n = 1 was 1838 cm3 g-1) followed by fexofenadine (KF = 35.1 cm3/n μg1-1/n g-1, n = 1.19) and irbesartan (KF = 3.96 cm3/n μg1-1/n g-1, n = 1.10). The behavior of citalopram (CIT) in soils was different than the behaviors of irbesartan (IRB) and fexofenadine (FEX). Different trends were documented according to the correlation coefficients between the KF values for different compounds (RIRB,FEX = 0.895, p-value<0.01; RIRB,CIT = -0.835, p-value<0.05; RFEX,CIT = -0.759, p-value<0.05) and by the reverse relationships between the KF values and soil properties in the pedotransfer functions. While the KF value for citalopram was positively related to base cation saturation (BCS) or sorption complex saturation (SCS) and negatively correlated to the organic carbon content (Cox), the KF values of irbesartan and fexofenadine were negatively related to BCS, SCS or the clay content and positively related to Cox. The best estimates were obtained by combining BCS and Cox for citalopram (R2 = 93.4), SCS and Cox for irbesartan (R2 = 96.3), and clay content and Cox for fexofenadine (R2 = 82.9).
- MeSH
- adsorpce fyziologie MeSH
- bifenylové sloučeniny analýza metabolismus MeSH
- citalopram analýza metabolismus MeSH
- látky znečišťující půdu analýza metabolismus MeSH
- odpadní voda analýza chemie MeSH
- půda chemie MeSH
- silikáty hliníku chemie MeSH
- terfenadin analogy a deriváty analýza metabolismus MeSH
- tetrazoly analýza metabolismus MeSH
- zemědělství MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- Klíčová slova
- FEXOFENADIN, MONTELUKAST,
- MeSH
- acetáty farmakologie terapeutické užití MeSH
- angioedém diagnóza MeSH
- chinoliny farmakologie terapeutické užití MeSH
- cystitida diagnóza MeSH
- diferenciální diagnóza MeSH
- hydroxychlorochin farmakologie terapeutické užití MeSH
- imunologické testy MeSH
- klinické laboratorní techniky MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- sinusitida diagnóza MeSH
- systémový lupus erythematodes * diagnóza farmakoterapie MeSH
- terfenadin analogy a deriváty farmakologie terapeutické užití MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- MeSH
- antihistaminika MeSH
- lidé MeSH
- terfenadin analogy a deriváty aplikace a dávkování MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Alergická rinitida je velmi časté onemocnění, které postihuje podle odhadů 10-20 % dospělých, u dospívajících a dětí je výskyt ještě vyšší. Přinášíme přehled některých novějších možností léčby v oblasti antihistaminik a alergenové imunoterapie. Alergická rinitida (AR) je defi - nována jako soubor příznaků, které vznikají působením alergenů na nosní sliznici a jejichž podstatou je eozinofi lní zánět, zprostředkovaný protilátkami IgE. Po kontaktu s alergenem dochází k degranulaci mastocytů, uvolnění histaminu a dalších mediátorů a ke vzniku charakteristických příznaků, jako je nosní kongesce, svědění v nose, rinorea, kýchání, často se přidávají projevy konjunktivitidy - svědění očí a slzení. AR se dělí na perzistující a intermitentní, podle délky trvání symptomů. Alergeny u perzistující AR jsou nejčastěji prach, plísně a roztoči. Příznaky této rýmy jsou celoroční. U intermitentní AR je typickým alergenem pyl a obtíže se objevují dočasně, nejčastěji v období květu rostliny, na jejíž pyl je pacient alergický. Proto byl dříve používán termín sezónní AR. Symptomy intermitentní AR trvají méně než 4 dny v týdnu, maximálně 4 týdny, vzniká bezprostředně po expozici alergenu. U perzistující AR se příznaky vyskytují více než 4 dny v týdnu a po dobu delší než 4 týdny. Tento typ AR je opakovaná nebo trvalá expozice alergenu. V řadě případů je obtížné oba typy odlišit: ukázalo se, že 40 % pacientů se sezónní AR a 46 % pacientů s celoroční AR má perzistující typ nemoci.
- MeSH
- antagonisté histaminu H1 farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- antihistaminika farmakologie terapeutické užití MeSH
- aplikace sublinguální MeSH
- celoroční alergická rýma farmakoterapie MeSH
- cetirizin analogy a deriváty MeSH
- desenzibilizace imunologická metody MeSH
- hodnocení léčiv statistika a číselné údaje MeSH
- imunomodulace účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- loratadin analogy a deriváty MeSH
- sezónní alergická rýma farmakoterapie MeSH
- tablety MeSH
- terfenadin analogy a deriváty MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
AIM: A randomized, two-way, crossover, bioequivalence study was conducted in 25 fasting, healthy, male volunteers to compare two brands of fexofenadine 180 mg tablets, FEXOFENADINE 180 mg Film Tablet (Drogsan A.S., Ankara, Turkey) as test and Telfast 180 mg Tablet (Aventis Pharma, Frankfurt am Main, Germany) as a reference product. METHOD: One tablet of either formulation was administered after 10 h of overnight fasting. After dosing, serial blood samples were collected during a period of 48 hours. Plasma samples were analysed for fexofenadine by a validated HPLC method. The pharmacokinetic parameters AUC(0-48), AUC(0-alpha), C(max), T(max), K(el), T(1/2), and CL were determined from plasma concentration-time profiles for both formulations and were compared statistically. RESULTS AND CONCLUSIONS: The analysis of variance (ANOVA) did not show any significant difference between the two formulations and 90% confidence intervals (CI) fell within the acceptable range, satisfying the bioequivalence criteria of the FDA. Based on these statistical inferences it was concluded that the two brands exhibited comparable pharmacokinetics profiles and that Drogsan's Fexofenadine is equivalent to Telfast of Aventis Pharma, Frankfurt am Main, Germany.
- MeSH
- antialergika aplikace a dávkování farmakokinetika MeSH
- aplikace orální MeSH
- dospělí MeSH
- klinické křížové studie MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- nesedativní antagonisté histaminu H1 aplikace a dávkování farmakokinetika MeSH
- tablety MeSH
- terapeutická ekvivalence MeSH
- terfenadin aplikace a dávkování analogy a deriváty farmakologie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- randomizované kontrolované studie MeSH
- MeSH
- antracykliny toxicita MeSH
- elektrická defibrilace využití MeSH
- Hodgkinova nemoc farmakoterapie MeSH
- hypokalemie komplikace MeSH
- itrakonazol škodlivé účinky MeSH
- lidé MeSH
- syndrom dlouhého QT chemicky indukované MeSH
- terfenadin škodlivé účinky MeSH
- torsades de pointes chemicky indukované MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
Interakce na metabolických izoenzymech cytochromu P450 (CYP450) hrají významnou roli ve výskytu polékových komplikací u řady běžně podávaných léčiv. Znalost metabolických interakcí patří k základním dovednostem při indikaci a stanovení účinnosti/bezpečnosti kombinovaných lékových režimů. Studie sledující podmínky vzniku těchto interakcí ukazují, že k předvídaní klinického významu nestačí pouhá znalost substrátů (látek metabolizovaných) a inhibitorů (látek inhibujících) stejnou metabolickou cestu. K této dovednosti jsou nezbytné poznatky aplikované farmakologie a schopnost správně posoudit hlavní podmínky, které klinický význam interakce ovlivňují. V následujícím textu podrobně probíráme tyto podmínky a dokumentujeme význam klinické farmakologie a farmacie pro stanovení bezpečnosti multikombinacích léků. Poukazujeme také na aplikace těchto poznatků při posuzování klinické významnosti potenciálních interakcí generovaných počítačovými preskripčními programy.
- MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- rhabdomyolýza MeSH
- srdeční arytmie chemicky indukované MeSH
- stárnutí fyziologie metabolismus MeSH
- statiny metabolismus škodlivé účinky MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 fyziologie účinky léků MeSH
- terfenadin škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- ALLERGODIL, ALERID, ZODAC, ZYRTEC, ALLEGRA, LIVOSTIN, CLARITIN, FLONIDAN,
- MeSH
- alergická konjunktivitida farmakoterapie MeSH
- antihistaminika farmakologie terapeutické užití MeSH
- celoroční alergická rýma farmakoterapie MeSH
- cetirizin farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- loratadin farmakologie terapeutické užití MeSH
- terfenadin MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
