Systémy dopravující léčivo do tlustého střeva mají význam při léčbě zánětlivých střevních onemocnění (ulcerativní kolitida, Crohnova nemoc), některých nádorů, střevních chorob infekčního původu a onemocnění závisejících na cirkadiálních rytmech, jako je například astma, angina pectoris či artritida, kdy se záměrně využívá časové prodlevy mezi aplikací léku a absorpcí léčiva. Oblast tlustého střeva je možným místem vstupu peptidů, bílkovin, nukleotidů a vakcín do systémové cirkulace, protože se zde díky lokální nepřítomnosti trávicích enzymů tyto látky neštěpí. Směrování léčiv do tlustého střeva umožňuje přímou léčbu v místě onemocnění a snížení potřebné dávky léčiva. Protože se léčivo se do systémové cirkulace nevstřebává, snižují se významně systémové vedlejší nežádoucí účinky. Systémy dopravující léčiva do tlustého střeva využívají specifických podmínek v gastrointestinálním traktu (GIT), jako je rozdílné pH v různých úsecích trávicího traktu, dlouhá doba průchodu gastrointestinálním traktem, zvýšený střevní tlak a přítomnost bakteriální mikroflóry v těchto oblastech.

Colonic drug delivery systems are useful for the treatment of inflammatory bowel diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), some carcinomas, gastrointestinal infections and diseases that are sensitive to circadian rhythms, such as asthma, angina pectoris and arthritis, where an intention time delay in the absorption of the drug is required. The colon region is a site for the entry of peptides, proteins, nucleotides and vaccines into the systemic circulation due to local absence of digestive enzymes. Colonic drug targeting ensures direct treatment at the disease site and a possible reduction in the administered dose. A drug is not absorbed into the systemic circulation, so the associated systemic adverse effects are reduced. Colonic drug delivery systems are based on exploitation of characteristics that are unique to the gastrointestinal tract (GIT), such as pH gradient along the GIT, long transit time through the GIT, increased intraluminal pressure and a presence of bacterial microflora in these regions.

• MeSH
• aplikace orální MeSH
• biodegradace účinky léků   MeSH
• lékové transportní systémy metody   trendy   MeSH
• lidé MeSH
• nosiče léků farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• polysacharidy farmakologie   MeSH
• tlusté střevo enzymologie   metabolismus   účinky léků   MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• antigeny nádorové chemie   metabolismus   MeSH
• elipticiny farmakologie   chemie   metabolismus   MeSH
• hydroxylace MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• protinádorové látky farmakologie   chemie   metabolismus   MeSH
• receptory buněčného povrchu chemie   metabolismus   MeSH

V práci sme sa zaoberali vytvorením takého systému prenosu liečiv, ktorý by umožňoval sústrediť liečivo v danom postihnutom mieste a uvoľňovať ho programovateľným spôsobom, pričom by bol systém stabilný a odolný voči rozrušeniu. Na tento účel sme navrhli použiť magnetolipozómy (lipozómy, do lipidickej dvojvrstvy ktorých sú zabudované feromagnetické častice), ktoré sú citlivé na magnetické pole, a to umožňuje ich nasmerovanie na konkrétne miesto v organizme. Vďaka kovovým časticiam, ktoré preferenčne absorbujú mikrovlné žiarenie, môže byť ľahko zvýšená ich teplota, čo vedie k ich zvýšenej permeabilite, a tým k uvoľneniu liečiva, ktorým boli lipozómy naplnené. Vplyv magnetického poľa sme analyzovali teoreticky. Experimentálne sme v práci pomo- cou fluorescenčnej spektrofotometrie overili kvantitatívny vzťah medzi dávkou mikrovlného žiare- nia a rozsahom uvoľnenia liečiva.

The present paper deals with a stable drug delivery system which allows to concentrate the drug in a desired site and its programmable release. For these purposes the present authors have suggested to use magnetoliposomes (liposomes with enwrapped magnetite particles in their bilayers) which are magnetosensitive and may be maneuvered to the given site in the organism. Due to the magnetite particles, which are strong microwave absorbers, magnetoliposomes can be heated to higher temperatures which may subsequently lead to a leakage of encapsulated drug. Influence of static magnetic field on liposomes in the blood-stream was analyzed theoretically. Fluorescence spectro- photometry was used to determine the relationship between doses of microwave radiation and the extent of drug release.

• MeSH
• lékové transportní systémy metody   MeSH
• liposomy chemie   MeSH
• magnetismus MeSH
• mikrovlny MeSH
• železo MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH

• MeSH
• anemie MeSH
• chronické selhání ledvin MeSH
• cytokiny MeSH
• nemoci ledvin MeSH
• transplantace ledvin MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• nefrologie
• transplantologie
• farmakoterapie

• MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• bronchiální astma farmakoterapie   MeSH
• glukokortikoidy farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• obstrukční plicní nemoci farmakoterapie   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Lékařské vědy. Lékařství
• NLK Obory
• pneumologie a ftizeologie
• farmacie a farmakologie

• MeSH
• genový targeting MeSH

• Konspekt
• Obecná genetika. Obecná cytogenetika. Evoluce
• NLK Obory
• genetika, lékařská genetika
• experimentální medicína
• NLK Publikační typ
• kolektivní monografie

• MeSH
• monoklonální protilátky aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• nádory prsu terapie   MeSH
• protokoly protinádorové kombinované chemoterapie MeSH
• receptor erbB-2 krev   MeSH
• staging nádorů MeSH
• Publikační typ
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• onkologie
• farmakoterapie
• gynekologie a porodnictví

Tail-anchored (TA) proteins are membrane proteins that are found in all domains of life. They consist of an N-terminal domain that performs various functions and a single transmembrane domain (TMD) near the C-terminus. In eukaryotes, TA proteins are targeted to the membranes of mitochondria, the endoplasmic reticulum (ER), peroxisomes and in plants, chloroplasts. The targeting of these proteins to their specific destinations correlates with the properties of the C-terminal domain, mainly the TMD hydrophobicity and the net charge of the flanking regions. Trichomonas vaginalis is a human parasite that has adapted to oxygen-poor environment. This adaptation is reflected by the presence of highly modified mitochondria (hydrogenosomes) and the absence of peroxisomes. The proteome of hydrogenosomes is considerably reduced; however, our bioinformatic analysis predicted 120 putative hydrogenosomal TA proteins. Seven proteins were selected to prove their localization. The elimination of the net positive charge in the C-tail of the hydrogenosomal TA4 protein resulted in its dual localization to hydrogenosomes and the ER, causing changes in ER morphology. Domain mutation and swap experiments with hydrogenosomal (TA4) and ER (TAPDI) proteins indicated that the general principles for specific targeting are conserved across eukaryotic lineages, including T. vaginalis; however, there are also significant lineage-specific differences.

• MeSH
• multienzymové komplexy metabolismus   MeSH
• mutační analýza DNA MeSH
• mutantní proteiny genetika   metabolismus   MeSH
• organely metabolismus   MeSH
• protozoální proteiny genetika   metabolismus   MeSH
• rekombinantní proteiny genetika   metabolismus   MeSH
• transport proteinů MeSH
• Trichomonas vaginalis enzymologie   MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• adhezivita MeSH
• čípky terapeutické užití   MeSH
• kolon * MeSH
• lékařská elektronika metody   MeSH
• léková chronoterapie * MeSH
• lékové formy * MeSH
• lékové transportní systémy * MeSH
• lidé MeSH
• nosiče léků MeSH
• polymery MeSH
• povrchové vlastnosti MeSH
• rozpustnost MeSH
• tobolky terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• farmacie a farmakologie