V posledních 10 letech došlo k rozšíření palety léků snižujících krevní srážení - antitrombotik. Po více než půl století byl k dispozici pouze warfarin a heparin. Lepší pochopení pochodů podílejících se na aktivaci krevního srážení, vazeb mezi těmito systémy a dopadu trombózy na zánět, vedlo k identifikaci nových cílů a vývoji nových léků, zejména nových protidestičkových léků a antikoagulancií. S příchodem nových léků do klinické praxe se rozšiřují možnosti léčby/prevence trombotických komplikací. Vždy však je nutné se s daným lékem a jeho vlastnostmi řádně seznámit a znát jeho limitace. Jenom tak můžeme nemocným nabídnout nejvhodnější postupy.

Over the last 10 years some new drugs affecting blood clotting - antithrombotics - were invented. For more than half a century only warfarin and heparin were available. A better understanding of the pathways involved in activation of blood clotting, the links between these systems, and the impact of thrombosis on inflammation, have led to identification of new targets and development of new drugs, especially new antiplatelet drugs and anticoagulants. With the advent of new drugs into clinical practice, treatment options of thrombotic complications are expanding. However, it is always necessary to get familiar with the drug and its properties and to know its limitations. This is the only way to offer patients the best practices.

• MeSH
• antidota MeSH
• antikoagulancia * klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• heparin nízkomolekulární dějiny   terapeutické užití   MeSH
• heparin dějiny   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory agregace trombocytů farmakologie   klasifikace   metabolismus   MeSH
• kontraindikace MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• warfarin dějiny   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Trombóza v arteriálním či v žilním řečišti nebo v levé síni při fibrilaci síní představuje závažný medicínský problém. Proto je prevenci a léčbě trombózy věnována v současné době velká pozornost. Jsme svědky klinického uplatnění nových antitrombotik jak v oblasti antikoagulancií, tak v oblasti protidestičkových léků. Cílem tohoto přehledového sdělení je shrnout současné možnosti využití nových antitrombotik.

• MeSH
• antikoagulancia * aplikace a dávkování   farmakokinetika   klasifikace   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• inhibitory agregace trombocytů * farmakokinetika   klasifikace   MeSH
• lidé MeSH
• trombóza * farmakoterapie   mortalita   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Publikace se zaměřuje na antitrombotickou terapii kardiovaskulárních onemocnění. Určeno odborné veřejnosti.

• MeSH
• antikoagulancia terapeutické užití   MeSH
• inhibitory agregace trombocytů terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• kardiologie
• NLK Publikační typ
• kolektivní monografie

• MeSH
• fenylbutazon terapeutické užití   MeSH
• fibrinolytika MeSH
• lidé MeSH
• žilní trombóza farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Článek podává přehled o intravenózní léčbě protidestičkovými (inhibitory GP IIb/IIIa), antikoagulačními (heparin) a trombolytickými léky (rhu t-PA aj.). Popsána je také jejich indikace a možnosti laboratorní kontroly léčby. Uvedena jsou i nově testovaná intravenózní antitrombotika, jako jsou synteticky vyrobené aptamery (anti-vWF, antitrombin a anti-FIXa).

An overview of the intravenous treatment with antiplatelet inhibitors (GP IIb/IIIa), anticoagulants (heparin) and thrombolytic drugs (rhu-tPA, etc.). Described is also the indication and the possibility of laboratory control treatment. Included are newly tested synthetic intravenous antithrombotics such as aptamers anti-vWF, anti-thrombin and anti-FIXa.

• MeSH
• aktivátory plazminogenu aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antikoagulancia aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antithrombiny terapeutické užití   MeSH
• aptamery nukleotidové terapeutické užití   MeSH
• cévní mozková příhoda farmakoterapie   MeSH
• fibrinolytika * terapeutické užití   MeSH
• heparin aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• infarkt myokardu farmakoterapie   MeSH
• inhibitory agregace trombocytů * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• intravenózní podání * MeSH
• lidé MeSH
• monoklonální protilátky aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• streptokinasa terapeutické užití   MeSH
• tkáňový aktivátor plazminogenu terapeutické užití   MeSH
• trombocytový glykoproteinový komplex IIb-IIIa antagonisté a inhibitory   MeSH
• tromboembolie farmakoterapie   MeSH
• trombolytická terapie metody   normy   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• inhibitory glykoproteinových receptorů, apixaban, edoxaban,
• MeSH
• antidota aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• antikoagulancia aplikace a dávkování   farmakologie   klasifikace   MeSH
• Aspirin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• ateroskleróza farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• dabigatran aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• fibrinolytika aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• fondaparinux aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• heparin nízkomolekulární aplikace a dávkování   farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• heparin aplikace a dávkování   farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory agregace trombocytů * klasifikace   MeSH
• inhibitory faktoru Xa aplikace a dávkování   farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci * farmakoterapie   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• kumariny aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• léková kontraindikace MeSH
• lidé MeSH
• purinergní receptory P2Y - antagonisté aplikace a dávkování   klasifikace   metabolismus   MeSH
• rivaroxaban aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• trombóza farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Antitrombotická prevence a léčba představují jedno z nejrozšířenějších medicínských opatření v oblasti, která patří stále k nejčastějším příčinám mortality i morbidity. V současnosti jsou k léčbě či prevenci trombembolické nemoci používány hepariny, pentasacharidy a warfarin. Tyto léky mají ale řadu nežádoucích účinků a dalších nevýhod, které nutí hledat nové možnosti, jež by naplňovaly představy o „ideálním antitrombotickém léku“. K těm patří především selektivita účinku, absence nežádoucích projevů, možnost pohodlného podávání bez nutnosti kontroly a nízká cena. Pozornost je z výše uvedených důvodů zaměřena především na možnost přímého ovlivnění trombinu (nikoliv cestou antitrombinu nebo ovlivněním aktivity protrombinového komplexu) jako klíčového prvku koagulační soustavy, ať již jako cíle přímých inhibitorů nebo inhibitorů systému generace trombinu, tedy aktivovaného faktoru Xa plazmatického systému krevního srážení (FXa). A především těmto dvěma skupinám – přímým inhibitorům trombinu a přímým inhibitorům FXa – je věnována následující prezentace.

Antithrombotic prevention and treatment represent one of the most common medical measures in the area, which is still the most common cause of mortality, but also morbidity. At present heparin, pentasacharides and warfarin are used for the treatment or prevention of thrombembolic disease. But these drugs have a number of adverse effects and other drawbacks, which forces us to search for new possibilities, which would implement the visions of the „ideal antithrombotic drug“. These include in particular the selectivity of action, absence of adverse events, the possibility of convenient administration without the need for control and low price. Because of the above-mentioned reasons attention is focused especially on the possibility of a direct influence of thrombine (not through antithrombine or affecting the activity of prothrombine complex), as a key element of coagulation system, either as targets of direct inhibitors, or inhibitors of thrombine generation system, thus the activated factor Xa of the plasma system of blood clotting (FXa). And it is precisely these two groups – direct thrombine inhibitors and direct FXa inhibitors, to which the following presentation is dedicated.

• Klíčová slova
• Arixtra, Novastan, Pradaxa,
• MeSH
• azetidiny terapeutické užití   MeSH
• benzimidazoly terapeutické užití   MeSH
• benzylaminy terapeutické užití   MeSH
• faktor IXa antagonisté a inhibitory   terapeutické užití   MeSH
• faktor Xa terapeutické užití   MeSH
• heparinoid terapeutické užití   MeSH
• inhibitory agregace trombocytů MeSH
• inhibitory faktoru Xa MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kyseliny pipekolové terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• oligosacharidy terapeutické užití   MeSH
• polysacharidy terapeutické užití   MeSH
• pyridiny terapeutické užití   MeSH
• terapie hirudinem MeSH
• thrombin antagonisté a inhibitory   terapeutické užití   MeSH
• trombóza farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

V tepenném řečišti se jako antitrombotika uplatňují především protidestičkové léky, nejčastěji acetylsalicylová kyselina a clopidogrel, které jsou u rizikových pacientů podávány často v kombinaci. V profylaxi tromboembolické nemoci (TEN) jsou používány dominantně nízkomolekulární hepariny. Novými léky, schválenými zatím pro použití jako profylaxe TEN po náhradě kyčelního a kolenního kloubu jsou dabigatran a rivaroxaban. Jejich výhodou je možnost perorálního podávání, široké terapeutické okno, tedy žádná nutnost laboratorního monitorování, nevýhodou je nepřítomnost antidota. Interakce s jinými léky nejsou časté, ale je nutno se s jejich rizikem seznámit, protože mohou být potenciálně nebezpečné. Oba léky jsou i perspektivní alternativou warfarinu v léčbě TEN a v profylaxi trombotických příhod u pacientů s nerevmatickou fibrilací síní, v těchto indikacích však dosud nejsou v ČR schváleny.

Antithrombotic drugs used in the arterial bed are mainly represented by antiplatelet agents, most commonly acetylsalicylic acid and clopidogrel, which are often administered in combination in at-risk patients. In the prophylaxis of thromboembolic disease (TED), lowmolecular- weight heparins are predominantly used. Dabigatran and rivaroxaban are novel agents so far approved to be used as prophylaxis of TED following hip and knee replacement. Their advantages include the possibility of oral administration, a wide therapeutic window and, thus, no need for laboratory monitoring; the absence of an antidote is a limitation. Interactions with other drugs are not common but one has to be familiar with their risk as they may be potentially hazardous. Both drugs are also a perspective alternative to warfarin in the treatment of TED and the prophylaxis of thrombotic events in patients with nonrheumatic atrial fibrillation; however, they have not yet been approved for these indications in the Czech Republic.

• Klíčová slova
• tromboprofylaxe,
• MeSH
• Aspirin farmakologie   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• benzimidazoly farmakokinetika   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• dabigatran MeSH
• heparin nízkomolekulární kontraindikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny farmakokinetika   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• předávkování léky farmakoterapie   terapie   MeSH
• pyridiny farmakokinetika   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• rivaroxaban MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• thiofeny farmakokinetika   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• tromboembolie etiologie   farmakoterapie   MeSH
• trombóza etiologie   farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• warfarin terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Venózní tromboembolizmus je významným zdravotnickým a sociálně-ekonomickým problémem. Je však velkou výzvou, protože lze správnou prevencí tomuto onemocnění předcházet. Po mnoho let byl v prevenci lékem volby nefrakcionovaný heparin, v posledních 20 letech pak zejména heparin nízkomolekulární. Nicméně nyní se dostávají do praxe nová antitrombotika. Jedná se zejména o 2 léky, které mají jiné místo působení. Dabigatran etexilát je přímým inhibitorem trombinu, rivaroxaban je přímým inhibitorem F Xa. Ve článku se zabýváme současným stavem poznání těchto léků a možností jejich využití v klinické praxi.

Venous thromboembolism is a major medical and social economical problem. However, it is a big challenge because it is possible to eliminate this disease by appropriate thromboprophylaxis. Unfractionated heparin hase been the therapy of choice for many years, but it was replaced by low molecular heparin in the last 20 years. New antithrombotic have come up in clinical praxis recently. There are 2 new drugs with a different mechanism of action. Dabigatran etexilate is direct trombin inhibitor, rivaroxaban is direct FXa inhibitor. In our article, we discuss current knowledge of these drugs and the possibility of use in the clinical praxis.

• Klíčová slova
• profylaxe, venózní tromboembolizmus,
• MeSH
• antikoagulancia aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• chemoprofylaxe metody   MeSH
• dabigatran MeSH
• faktor X antagonisté a inhibitory   MeSH
• financování organizované MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• prekurzory léčiv terapeutické užití   MeSH
• rivaroxaban MeSH
• thiofeny aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• tromboembolie farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• antithrombiny klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• azetidiny aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• benzylaminy aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• embolie a trombóza farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• faktor Xa MeSH
• inhibitory agregace trombocytů aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory faktoru Xa MeSH
• lidé MeSH
• morfoliny aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• polysacharidy aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• pyrazoly aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• pyridony aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH