Místní anestetika jsou látky, které přechodně blokují vznik a vedení vzruchu ve vzrušivých tkáních a neovlivňují přitom vědomí. Jsou to látky velmi bezpečné, pokud se podávají správně a v doporučených koncentracích. V tomto článku se pojednává o historii vývoje lokálních anestetik, vysvětluje se mechanismus účinku, farmakokinetika, toxicita, tachyfylaxe a je podán jejich přehled.

Local anaesthetics are substances, which transiently block the occurrence and conduct of sensory impulses but do not affect consciousness. Such substances are very safe, provided they are administered correctly and in recommended concentrations. This paper reviews the history and background of the development of local anaestetics, explains the mechanisms of action pharmacokinetics, toxicity and tachyphylaxis and also brings a review of the substances.

• MeSH
• anestetika lokální farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• biotransformace MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• prokain farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tachyfylaxe MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Nežádoucí reakce na lokální anestetika (LA) se vyskytují ve 2 – 3 % jejich aplikací, ale o skutečně alergické reakce se jedná jen u méně než l % ze všech nežádoucích reakcí, a to převážně u anestetik ze skupiny esterů. Pečlivá anamnéza a stupňovaný expoziční test lokálním anestetikem obvykle odliší alergickou reakci od jiných nežádoucích účinků. Ve skupině 15 pacientů vyšetřených expozičním testem pro reakci na LA jsme pouze v jednom případě prokázali alergii na lokální anestetikum.

Undesirable reactions to local anesthetics occur in 2 – 3 % after their administration, but real allergic reactions appear in less than 1 % of all undesirable reactions, predominantly to anesthetics in the group of esters. Careful history and incremental challenge test using a local anesthetic usually can distinguish the true allergic reaction from other side effects. Only one case of allergy to local anesthetics was proved in the group of 15 patients examined by exposure test.

• MeSH
• anafylaxe etiologie   MeSH
• anamnéza MeSH
• anestetika lokální aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• aplikace kožní metody   MeSH
• dospělí MeSH
• kožní testy metody   MeSH
• léková alergie diagnóza   etiologie   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• příznaky a symptomy MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH
• srovnávací studie MeSH

V rámci studia derivátů kyseliny fenylkarbámové s lokálně anestetickým účinkem bylo studováno jedno z nich - potenciální léčivo označené pracovním názvem XX B, chemicky N-[2-(3-heptyloxyfenylkarbamoyloxy)-ethyl]-dimethylamoniumchlorid. V návaznosti na předchozí studia se sledoval vliv dvou pomocných látek - derivátů celulózy (hydroxyethylcelulóza, methylcelulóza) a jejich koncentrace na farmaceutickou dostupnost potenciálního léčiva XX B z lékové formy. Zároveň byl studován i vliv použité koncentrace makromolekulárních látek na viskozitu lékové formy. Studiem bylo zjištěno, že s rostoucí koncentrací derivátů celulózy se zvýšila viskozita připravených lékových forem, čímž se zpomalilo uvolňování léčiva. Obě pomocné látky ovlivnily farmaceutickou dostupnost potenciálního léčiva XX B přibližně stejně, tudíž mohou být obě využity ke stejným cílům.

Within the framework of the study of the derivatives of phenylcarbamic acid with a local anaesthetic effect, one of them, a potential medicinal agent with the working name of XX B, chemically N-[2-(3-heptyloxyphenylcarbamoyloxy)-ethyl]-dimethylammoniumchloride, was investigated. Linking up with the previous studies, the paper investigated the effects of two auxiliary substances - cellulose derivatives (hydroxyethylcellulose, methylcellulose) - and their concentration on the effect of the employed concentration of the macromolecular substances on the viscosity of the dosage form was examined. The study revealed that with the growing concentration of cellulose derivatives the viscosity of the prepared dosage forms was increased, and the release of the active ingredient was decelerated. Both auxiliary substances influenced the pharmaceutical availability of the potential drug XX B in an approximately identical manner, and thus both could be employed for the same purpose.

• MeSH
• anestetika lokální farmakologie   MeSH
• farmaceutické pomocné látky MeSH
• lékové formy MeSH
• methylcelulosa MeSH
• viskozita MeSH

Lokální anestetika představují nejpoužívanější skupinu léčiv ve stomatologii. Předkládaná práce poskytuje stručný přehled aktuálně dostupných přípravků.

Local anesthetics represent the most frequent group of drugs used in dentistry. This article provides a brief overview of contemporary available agents.

• MeSH
• anestetika lokální * dějiny   terapeutické užití   toxicita   MeSH
• konzervační prostředky farmaceutické MeSH
• lidé MeSH
• stomatologická péče metody   MeSH
• zubní anestezie metody   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Přehledná studie farmakologie běžných lokálních anestetik. Rozdělení druhů znecitlivění a znecitlivující látky. Znecitlivění povrchové, infiltrační. Znecitlivění svodné: bederní, paravertebrální, epidurální, znecitlivěn|í nervových kmenů a pletení, okrskové, blokády vegetativní soustavy, nitrožilní. Příprava a stabilizace injekčních roztoků

• MeSH
• anestetika lokální MeSH
• lokální anestezie MeSH

Lokální anestetika jsou léky, které blokují přenos vzruchu nervovými strukturami a způsobují anestezii nebo analgezii v oblasti zásobené daným nervem. Jediným přirozeným lokálním anestetikem je kokain, ostatní jsou syntetická. Tato je možné rozdělit na aminoestery a aminoamidy. Esterová lokální anestetika mají rychlý nástup a krátkou dobu trvání, podobně jako aminoamidová anestetika lidokainového typu. Aminoamidová lokální anestetika bupivakainového typu mají naopak delší nástup účinku a dlouhé trvání. Lokální anestetika jsou nejčastěji používána v perioperační medicíně k aplikaci na sliznici, do podkoží, k nervům i plexům nebo do epidurálního a subarachnoidálního prostoru. Stále rozšířenější je podání mezi fascie svalů k zajištění pooperační analgezie. Lidokain je podáván také nitrožilně, přičemž je využíváno jeho analgetických, protizánětlivých a imunomodulačních účinků. Nejzávažnější komplikací aplikace lokálních anestetik je jejich kardiotoxicita a neurotoxicita. Úspěšnost resuscitace se významně zvýšila po zavedení lipidové emulze jako antidota do klinické praxe. Při dlouhodobém podání lokálních anestetik do nervových blokád může dojít k tachyfylaxi, která se projeví snížením účinku. Výzkum nových molekul s lokálně anestetickým účinkem je zaměřen především na deriváty tetrodotoxinu.

Local anesthetics are drugs that block the transmission of conduction in nerve structures and cause anesthesia or analgesia in the area supplied by the given nerve. The only natural local anesthetic is cocaine, others are synthetic drugs. They can be divided into aminoesthers and aminoamides. Estheric local anesthetics have a rapid onset and short duration of action, similar to lidocaine-type aminoamide anesthetics. Aminoamide local anesthetics of the bupivacaine type have longer onset of action and longer duration. Local anesthetics are most commonly used in perioperative medicine for application to the mucosa, subcutaneous tissue, nerves and plexuses, or into the epidural and subarachnoid space. Increasingly widespread is the administration between the muscle fascias in order to provide postoperative analgesia. Lidocaine is also administered intravenously, using its analgesic, anti-inflammatory and immunomodulatory effects. The most serious complication associated with local anesthetics is their cardiotoxicity and neurotoxicity. The success rate of resuscitation increased significantly after the introduction of the lipid emulsion as an antidote into clinical practice. Long-term administration of local anesthetics to the nerves can result in tachyphylaxis, with a reduction in their effect. The research of new molecules with local anesthetic action is mainly focused on tetrodotoxin derivatives.

• MeSH
• anestetika lokální * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• blokátory sodíkových kanálů farmakologie   MeSH
• bupivakain analogy a deriváty   farmakologie   MeSH
• kokain MeSH
• lidé MeSH
• lidokain chemie   MeSH
• lokální anestezie metody   MeSH
• tachyfylaxe MeSH
• tetrodotoxin MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

V rámci predformulačných štúdií derivátov kyseliny fenylkarbámovej s lokálne anestetickým účinkom sa študovalo potenciálne liečivo IV (dalej len PLO s chemickým názvom N-[2-(2-etylfenylkarbamoyloxy)-etyl]-piperidíniumchlorid. Hodnotil sa vplyv viacsýtnych alkohoov - glycerolu, propylénglykolu, sorbitolu a ich koncentrácie 5; 10; 15 a 20 váh. % na hodnoty rozdelovacieho koeficientu v sústave n-oktanoUvoda, povrchového napátia a viskozity roztokov potenciálneho liečiva IV. Optimálnou pomocnou látkou sa javí glycerol o koncentrátu 15-20 váh. %, nakolko štatisticky významne neovplyvnili hodnoty rozdelovacieho koeficientu a povrchového napátia roztokov potenciálneho liečiva IV.

Within pre-formulation studies of phenylcarbamic acid derivatives with local anaesthetic effects, potential drog IV with the chemical name N-(2-(2-ethylphenylcarbamoyloxy)-ethyl)-piperidiniumchloride was examined. The study evaluated the effect of polyhydric alcohols - glycerol, propylene glycol, sorbitol and their concentrations of 5; 10; 15, and 20 wt % on the values of the partition coefficient in the system n-octanoUwater, surface tension, and viskozity of the solutions of potential drog IV. The optimal auxiliary substance seems to be glycerol of a concentration of 15-20 wt %, as it does not affect the values of the partition coefficient and surface tension of potential drog IV solutions in a statistically significant manner.

• MeSH
• anestetika lokální chemie   MeSH
• fenylmočovinové sloučeniny analýza   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• povrchové napětí MeSH
• viskozita MeSH

Snaha o vyjasnění z hlediska celkové konstituce molekuly a jejího účinku, význam amidové skupiny, resp. vazby jako spojovacího článku hydrofilního a lipofilního centra lokálně anestetické molekuly. Z tohoto hlediska lze|všechny látky rozdělit na dvě velké skupiny. Do první skupiny lze zařadit ty látky, u nichž je jasně dokázáno, že pro maximum účinku daného lipofilního a hydrofilního centra je bezesporu nutná amidová vazba. Do druhé sku|piny lze shrnout látky, kde je ester účinnější než příslušný amid. Význam spojované vazby mezi hydrofilním a lipofilním centrem lokálně anestetické molekuly pro její celkový účinek

• MeSH
• anestetika lokální MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH

Chloracetylací čtyř vyjmenovaných zde aromatických aminů připraveny N-chloracetylderiváty, které reakcí s diethylaminem daly příslušné N-substituované diethylaminoacetamidy. Jsou to další cyklické analogy lokálně anesteticky účinného Xylokainu

• Klíčová slova
• XYLOCAINE,
• MeSH
• anestetika lokální chemická syntéza   MeSH
• lidokain analogy a deriváty   chemická syntéza   MeSH

Chloracetylací několika primárních nebo sekundárních aromatických a heterocyklických aminů, byly připraveny příslušné N-chloracetylderiváty, které reakcí s diethylaminem daly N-substituované diethylaminoacetamidy. Tyto látky jsou analogy lokálně anesteticky účinného Xylokainu. Jsou uvedeny výsledky stanovení anestetické účinnosti připravených látek a stručně diskutovány vztahy mezi strukturou a účinností

• Klíčová slova
• XYLOCAINE,
• MeSH
• anestetika lokální chemická syntéza   MeSH
• lidokain analogy a deriváty   chemická syntéza   MeSH