Resveratrol and other natural stilbenoids, including piceatannol, pterostilbene, and gnetol, are well-known anti-inflammatory compounds with indisputable activity in vitro as well as in vivo. Their molecular targets include inducible nitric oxide synthase, cyclooxygenases, leukotrienes, nuclear factor kappa B, tumor necrosis factor α, interleukins and many more. This anti-inflammatory activity together with their antioxidant activity is believed to stand behind their other positive health effects against cancer, cardiovascular and neurodegenerative diseases or diabetes. Thus, they are nowadays commercially marketed as nutraceuticals. Naturally, they are present in wine, grapes or berries. However, there is a rigorous debate about the real effect of these compounds on human health. It is argued that the concentration of stilbenoids in food and beverages is too low to have any therapeutic potential and this concentration is further reduced by their low bioavailability and extensive metabolism. Therefore, this review focuses on in vitro, in vivo, preclinical as well as clinical data available for various natural stilbenoids and summarizes the anti-inflammatory targets on molecular level, compares the relevance of the experimental studies, discusses the metabolism of stilbenoids and the potential activity of their metabolites and relates this knowledge to human health. Moreover, the ways to augment stilbenoidś efficacy are suggested with special focus on multitargeted therapy and nanocarriers.

• MeSH
• antiflogistika * farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• stilbeny * farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• přehledy MeSH

Stilbenoids are interesting natural compounds with pleiotropic in vitro and in vivo activity. Their well-documented biological properties include anti-inflammatory effects, anticancer effects, effects on longevity, and many others. Therefore, they are nowadays commonly found in foods and dietary supplements, and used as a part of treatment strategy in various types of diseases. Bioactivity of stilbenoids strongly depends on different types of factors such as dosage, food composition, and synergistic effects with other plant secondary metabolites such as polyphenols or vitamins. In this review, we summarize the existing in vitro, in vivo, and clinical data from published studies addressing the optimization of bioavailability of stilbenoids. Stilbenoids face low bioavailability due to their chemical structure. This can be improved by the use of novel drug delivery systems or enhancers, which are discussed in this review. Current in vitro and in vivo evidence suggests that both approaches are very promising and increase the absorption of the original substance by several times. However, data from more clinical trials are required.

• MeSH
• biologická dostupnost MeSH
• lidé MeSH
• potravní doplňky MeSH
• resveratrol chemie   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• stilbeny chemie   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• přehledy MeSH

Neuropatická bolest je bolestivý syndrom způsobený lézí nebo dysfunkcí nervového systému nebo následkem lézí nebo chorob somato-senzorického systému. Neuropatická bolest je často spojována s nežádoucími účinky chemo­terapie rakovinného onemocnění, s infiltrací rakovinných buněk do nervové tkáně, s neurodegenerací a s diabetes mellitus. Disbalance v produkci různých cytokinů hraje výraznou úlohu v patogenezi mnoha onemocnění spojovaných s neuropatiemi. Mezi takové cytokiny patří zejména interleukiny IL-1β, IL-15 a IL-6, tumor nekrotizující faktory nebo prostaglandiny. Produkce cytokinů je biochemicky podřízená jaderným faktorům ovlivňujícím expresi mRNA pro jednotlivé cytokiny nebo enzymy cytokiny metabolizující. Hlavním jaderným faktorem regulujícím expresi cytokinů je NF-κB. Vzhledem k nedostatečné efektivitě farmakologické léčby periferní neuropatie, nebo jejím nežádoucím účinkům, mnoho pacientů vyhledává podpůrnou a doplňkovou terapii. Přírodní sloučeniny modulující produkci zánětlivých cytokinů proto mohou redukovat symptomy neuropatií. Mezi látky ovlivňující aktivitu NF-κB a jím regulovaných cytokinů patří celá řada přírodních fenolů. Toto mini-review má za cíl zpracovat informace o třech přírodních fenolech potenciálně aplikovatelných v terapii neuropatií: kurkuminu, resveratrolu a mangiferinu a upozornit na jejich praktickou využitelnost. Kurkumin a mangiferin jsou obsahové látky považované za aktivní konstituenty rostlin používaných tradiční medicínou již po staletí. Biologické účinky resveratrolu jsou známé relativně krátkou dobu, pozornost je na resveratrol upřena zejména od doby popsání tzv. francouzského paradoxu. Do přehledu jsou zařazeny zejména údaje týkající se ovlivnění aktivity NF-κB, exprese prozánětlivých cytokinů a také antiradikálové aktivity, protože nerovnováha v tvorbě a degradaci volných radikálů hraje významnou roli v aktivaci NF-κB a v průběhu zánětlivých procesů. Stručně shrnuty jsou také základní informace o biodostupnosti, metabolismu, a praktické aplikaci těchto látek.

Neuropathic pain is a syndrome comprising pain caused by a lesion or dysfunction of the nervous system, or resulting from lesions or diseases of the somatosensory system. Neuropathic pain is often connected with adverse effects of chemotherapy administered because of cancer, infiltration of the nervous tissue with cancer cells, neurodegeneration and diabetes mellitus. Disbalance in the production of various cytokines plays an important role in the pathogenesis of many of the diseases connected with neuropathies. These cytokines comprise in particular interleukins IL-1β, IL-15, and IL-6, tumour necrosis factors, and prostaglandins. The biochemistry of the production of cytokines is directed by nuclear factors, which affect the expression of the mRNA for the respective cytokines or enzymes metabolizing the cytokines. The main nuclear factor which regulates the expression of cytokines is NF-κB. Because of insufficient effectiveness or adverse effects of the pharmacological treatment of peripheral neuropathy, many patients seek supportive or adjuvant therapy. Natural compounds which modulate the production of inflammatory cytokines may reduce the symptoms of neuropathies. Many natural phenolic compounds belong to substances affecting the activity of NF-κB and consequently the activity of cytokines which are regulated by this substance. The aim of this mini-review is to present information about three natural phenols which are potentially usable for the treatment of neuropathies: curcumin, resveratrol and mangiferin, and bring attention to the practical usability thereof. Curcumin and mangiferin are active constituents of plants; they have been used for centuries in traditional medicine. Biological effects of resveratrol have been known for a relatively short time; since the discovery of the so-called French paradox, attention has been focused on resveratrol. This summary includes particularly the information related to the influence on the activity of NF-κB, expression of anti-inflammatory cytokines, and antiradical activity, because imbalance between the creation and degradation of free radicals plays an important role in the activation of NF-κB and in inflammatory processes. It also briefly summarizes basic information concerning bioavailability, metabolism and practical application of the aforementioned substances.

• Klíčová slova
• mangiferin, periferní neuropatie,
• MeSH
• antiflogistika farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• antioxidancia farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• biologická dostupnost MeSH
• DNA vazebné proteiny účinky léků   MeSH
• fenoly * farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory enzymů farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• kurkumin * farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• neuralgie * farmakoterapie   MeSH
• NF-kappa B účinky léků   MeSH
• oxidační stres účinky léků   MeSH
• resveratrol MeSH
• ribonukleotidreduktasy antagonisté a inhibitory   MeSH
• rostlinné extrakty MeSH
• scavengery volných radikálů MeSH
• stilbeny * farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• transkripční faktory účinky léků   MeSH
• xantony farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH