Despite the importance of drug release testing of parenteral depot formulations, the current in vitro methods still require ameliorations in biorelevance. We have investigated here the use of muscle tissue components to better mimic the intramuscular administration. For convenient handling, muscle tissue was used in form of a freeze-dried powder, and a reproducible process of incorporation of tested microspheres to an assembly of muscle tissue of standardized dimensions was successfully developed. Microspheres were prepared from various grades of poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) or ethyl cellulose, entrapping flurbiprofen, lidocaine, or risperidone. The deposition of microspheres in the muscle tissue or addition of only isolated lipids into the medium accelerated the release rate of all model drugs from microspheres prepared from ester-terminated PLGA grades and ethyl cellulose, however, not from the acid-terminated PLGA grades. The addition of lipids into the release medium increased the solubility of all model drugs; nonetheless, also interactions of the lipids with the polymer matrix (ad- and absorption) might be responsible for the faster drug release. As the in vivo drug release from implants is also often faster than in simple buffers in vitro, these findings suggest that interactions with the tissue lipids may play an important role in these still unexplained observations.
- MeSH
- celulosa analogy a deriváty MeSH
- flurbiprofen aplikace a dávkování MeSH
- kopolymer kyseliny glykolové a mléčné MeSH
- léky s prodlouženým účinkem * MeSH
- lidokain aplikace a dávkování MeSH
- mikrosféry MeSH
- nosiče léků MeSH
- parenterální infuze * MeSH
- pomocné látky MeSH
- prasata MeSH
- příprava léků MeSH
- risperidon aplikace a dávkování MeSH
- svaly metabolismus MeSH
- techniky in vitro MeSH
- uvolňování léčiv MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- aplikace lokální MeSH
- diklofenak aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- flurbiprofen aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- poranění rohovky MeSH
- rohovka účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- hodnotící studie MeSH
- MeSH
- ankylózující spondylitida farmakoterapie MeSH
- antiflogistika nesteroidní aplikace a dávkování MeSH
- dospělí MeSH
- flurbiprofen aplikace a dávkování MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- osteoartróza farmakoterapie MeSH
- prospektivní studie MeSH
- revmatoidní artritida farmakoterapie MeSH
- senioři MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- MeSH
- artritida farmakoterapie MeSH
- flurbiprofen aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- piroxikam aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- senioři MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
