Risperidon je prvým antipsychotikem 2. generace vyráběným v depotních injekcích. Po intramuskulární aplikaci je dosaženo terapeutických hladin v plazmě za 3–4 týdny a po tuto dobu je nutno podávat risperidon i perorálně v počátku léčby. Depotní injekce vytváří stabilní plazmatické koncentrace bez větších výkyvů a bez přítomnosti vysokých vrcholů maximálních hladin po aplikaci. Risperidon ve formě depotních injekcí byl zkoušen v pěti 3–4měsíčních studiích, z nichž 3 byly otevřené a 2 dvojitě slepé a dále v jediné dlouhodobé, 50týdenní studii, u celkem 1892 nemocných se schizofrenní a schizoafektivní poruchou. Risperidon v depotní formě byl účinnější než placebo a stejně účinný jako perorální forma téhož léku v ovlivnění nejen pozitivních, ale i negativních a afektivních příznaků a v normalizaci skóre stupnice kvality života. V průběhu jednoroční léčby bylo rehospitalizováno 17,6 % nemocných a významně se zkrátila i délka pobytu v ústavním zařízení. Z nežádoucích účinků byly nejčastějšími extrapyramidové reakce u cca 20–30 % léčených v závislosti na aplikované dávce, hyperprolaktinemie, mírné zvýšení hmotnosti a u 10–15 % nemocných cefalgie, somnolence a dyspepsie. Risperidon v depotních injekcích představuje preferovanou volbu pro udržovací léčbu schizofrenních a schizoafektivních nemocných, odmítajících užívat léky perorálně či opakovaně přerušujících terapii.

Risperidone is the first antipsychotic of the 2nd generation that is distributed in depot injections. Intramuscular application leads to therapeutic plasma levels within 3–4 weeks – this is also the period for which risperidone has to be simultaneously administered perorally in the beginning of treatment. The depot injections reach steady-state plasma concentrations without major fluctuation or high peaks of maximum levels following the application. Risperidone in the depot form was tested in five 3–4 month trials, 3 of which were open and 2 doubleblind, and in a single long-term, 50-week study, in which the total of 1892 patients treated for schizophrenic and schizoaffective disorders were involved. Risperidone depot injections were more effective than placebo and equally effective as the oral form of the same drug in influencing not only the positive, but also the negative and affective symptoms and in normalising the scores of the quality-of-life scale. 17.6 % of patients were rehospitalised during the one-year treatment and the length of inpatient treatment was significantly shorter. The most frequent side-effects included extrapyramidal reactions observed in 20–30 % of patients depending on the application dose, hyperprolactinemia, mild weight gain, and in 10–15 % of patients also headache, somnolence and dyspepsia. Risperidone in the depot form is a preferential choice for maintenance therapy of patients with schizophrenic and schizoaffective disorders who refuse oral administration of drugs or repeatedly discontinue therapy.

Psychiatrická klinika LF a FN Brno

First antipsychotic of the 2nd generation in a depot form: Risperidone microspheres in intramuscular injections

Prvé antipsychotikum 2. generace v depotní formě: Risperidon mikrosféry v intramuskulárních injekcích = The first antipsychotic of the 2nd generation in a depot form: Risperidone microspheres in intramuscular injections /

The first antipsychotic of the 2nd generation in a depot form: Risperidone microspheres in intramuscular injections /

Lit: 34

Souhrn: eng