Parecoxib je prodrug (proléčivo) nesteroidního antirevmatika valdecoxibu, který patří mezi selektivní (specifické) inhibitory cyklooxygenázy 2 (COX-2). Po parenterální aplikaci je v játrech hydrolyzován na valdecoxib, který je zodpovědný za analgetické a protizánětlivé účinky. Biologický poločas eliminace valdecoxibu se pohybuje kolem 8 hodin. Na rozdíl od neselektivních antirevmatik neovlivňuje destičkové funkce (včetně osob starších 65 let) a ve srovnání s ketorolacem má významně nižší výskyt gastroduodenálních lézí. Již jednorázové podání parecoxibu vede k úlevě od bolesti u stomatochirurgických zákroku a při ortopedických a gynekologických výkonech. Obvyklé dávkování je 20–40 mg/den intramuskulárně nebo 20–80 mg/den intravenózně.

Parecoxib is a prodrug of the nonsteroidal antiinflammatory agent valdecoxib (a selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2)). Parecoxib is rapidly hydrolyzed in the liver to valdecoxib, which accounts for all analgesic/antiinflammatory activity. The elimination halflife of valdecoxib is approximately 8 hours. Parecoxib has not significantly affected platelet function in healthy subjects (in cluding those over 65 years); it has been associated with significantly fewer gastroduodenal ulcers/lesions than parenteral ketorolac in furt her studies involving healthy elderly subjects. Single doses of parecoxib have provided effective pain relief following dental surgery (intramuscular or intravenous) and orthopedic/gynecological surgery (intravenous) parecoxib is given by injection only. For postdental surgery pain, 20 or 40 milligrams (mg) intramuscularly or 20 to 100 mg intravenously has been given.

Ústav farmakologie 3 LF UK Praha CZH

Parecoxibum

Parecoxibum = Parecoxibum /

Lit. 25