Medikamentózní léčba funkčních trávicích poruch je zpravidla obtížná, vyžaduje komplexní přístup a u řady pacientů také podávání účinných prokinetik. Ta se nově v České republice rozšiřuje o léčivou látku cinitaprid. Předložený text shrnuje jeho základní farmakologické vlastnosti a dostupné relevantní aspekty jeho klinického využití.
Treatment of functional dyspepsia is often medically difficult and requires a comprehensive approach, including the drug group prokinetics. In the Czech Republic, it is now being expanded to include the active substance cinitapride. The presented text summarizes its basic pharmacological properties and summarizes the available relevant aspects of its clinical use.
Glifloziny představují moderní a komplexně působící skupinu farmak s dynamicky se rozvíjejícími indikacemi. Kromě významného antidiabetického působení přibývá důkazů a zkušeností s kardioprotektivními a nefroprotektivními efekty, díky kterým se glifloziny stávají standardní léčbou pro pacienty se srdečním selháním či chronickým onemocněním ledvin, často i bez přítomného diabetu. Léčba glifloziny přináší některá rizika, která je třeba zvážit před jejich nasazením, resp. je nutné o nich adekvátně informovat každého pacienta.
Gliflozins represent modern and complex acting drugs with emerging indications. Apart from antidiabetic effects, there is increasing evidence of cardioprotective and renoprotective benefits pushing gliflozins among the standard treatment of patients with heart failure or chronic kidney disease, often without diabetes. Several risks of gliflozins should be acknowledged before their initiation and proper patient education in risks and benefits should be a common part of this initiation process.
- MeSH
- glifloziny * ekonomika farmakologie terapeutické užití MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- lidé MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Mavakamten je selektivní, alosterický a reverzibilní inhibitor srdečního myozinu. Tímto způsobem moduluje počet myozinových hlavic, které mohou vstupovat do stavu vzniku kontrakce, a tím snižuje pravděpodobnost tvorby systolických a reziduálních diastolických příčných můstků při kontrakci. Látka je aktuálně schválená a indikovaná k léčbě symptomatické hypertrofické obstrukční kardiomyopatie (oHCM) (New York Heart Association, NYHA, třída II–III) u dospělých pacientů. Aktuálně probíhá velká klinická studie, která se pokusí doplnit dlouhodobá data o bezpečnosti a účinnosti mavakamtenu ve zmíněné indikaci.
Mavakamten is a selective, allosteric and reversible inhibitor of cardiac myosin. In this way, it modulates the number of myosin heads that enter the state of onset of contraction, thereby reduce the likelihood of the formation of systolic and residual diastolic cross bridges during contraction. The molecule is currently approved and indicated for the treatment of symptomatic hypertrophic obstructive cardiomyopathy (oHCM) (New York Heart Association, NYHA, class II-III) in adult patients. A large clinical study is currently underway, which will attempt to supplement the long-term data on the safety and efficacy of mavacamten in the mentioned indication.
- Klíčová slova
- mavakamten, inhibitory srdečního myozinu,
- MeSH
- analýza dat MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- hypertrofická kardiomyopatie * diagnóza farmakoterapie MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- srdeční myosiny * antagonisté a inhibitory farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Erdostein patří ke známým thiolovým mukoaktivním léčivům, jehož efektu se využívá u respiračních infekcí. V poslední době z odborných zjištění vyplývá, že efekt erdosteinu je komplexnější a může významným způsobem přispět ke zvládnutí respiračního infektu. Do popředí vystupují jeho antioxidační a protizánětlivé vlastnosti, resp. s nimi související antivirové vlastnosti, a také schopnost snižovat bakteriální přilnavost a zvyšovat účinky některých antibiotik. Erdostein představuje komplexní terapeutickou možnost jak na poli samoléčení respiračních infekcí, tak i u dalších respiračních onemocnění.
Erdostein belongs to the well-known thiol mucoactive drugs, whose effect is used in respiratory infections. Recently, expert findings show that the effect of erdosteine is more complex and can significantly contribute to the management of respiratory infections. Its antioxidant and anti-inflammatory properties come to the fore, or antiviral properties associated with them, as well as the ability to reduce bacterial adhesion and increase the effects of some antibiotics. Erdostein represents a comprehensive therapeutic option both in the field of self-treatment of respiratory infections and in other respiratory diseases.
- Klíčová slova
- erdostein,
- MeSH
- expektorancia farmakologie terapeutické užití MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- infekce dýchací soustavy farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- sulfhydrylové sloučeniny * terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Flukloxacilin je polosyntetické betalaktamové antibiotikum ze skupiny isoxazolylpenicilinů. Od oxacilinu se liší připojením jednoho atomu fluoru a chloru na benzenové jádro, což zlepšuje vstřebávání z GIT a prodlužuje jeho biologický poločas. Jeho biologická dostupnost je 54-79 %, distribuční objem 0,14 ± 0,14 l/kg, vazba na plazmatické bílkoviny dosahuje 92-95 %. Metabolizován je jen asi z 10 %, vylučuje se ze 75 % ledvinami glomerulární filtrací i tubulární sekrecí s poločasem 0,75-1,14 h. Dávkování se dle závažnosti stavu a charakteristik pacienta pohybuje od 500 mg každých 8 hodin p. o. až po 2 g co 4 h i. v., celková denní dávka by neměla překročit 12 g. Terapeutické monitorování by mohlo optimalizovat dávkování u pacientů se zvýšenou renální clearance a u onemocnění způsobených méně citlivými patogeny, mělo by být založeno na stanovení jeho volné frakce.
Flucloxacillin is a semi-synthetic betalactam antibiotic from the group of isoxazolylpenicillins. It differs from oxacillin by the attachment of one fluorine-chlorine atom to the benzene nucleus which improves absorption from the GIT and prolongs its biological half-life. Its bioavailability is 54-79 %, volume of distribution is 0.14 ± 0.14 l/kg, and plasma protein binding is 92-95%. It is only about 10 % metabolised, 75 % excreted by the kidneys via glomerular filtration and tubular secretion with a half-life of 0.75-1.14 h. Dosage ranges from 500 mg every 8 h PO to 2 g every 4 h IV, depending on the severity of the condition and patient characteristics, the total daily dose should not exceed 12 g. Therapeutic monitoring could optimize dosing in patients with increased renal clearance and in diseases caused by less sensitive pathogens, and should be based on determination of its free fraction.
Důsledná metabolická kompenzace je zásadní pro úspěšný průběh těhotenství žen s pregestačním i gestačním diabetem. Na rozdíl od období mimo těhotenství jsou však farmakologické možnosti léčby diabetu těhotných žen značně omezené. V porovnání s inzulinem přináší metformin řadu praktických výhod, jako je perorální způsob podání, nenáročná edukace pacientek a nízká finanční náročnost léčby. Přestože prochází placentou, není patrně jeho užívání spojeno s rizikem poškození plodu v časném období těhotenství. Velké randomizované studie naznačují několik pozitivních metabolických důsledků užívání metforminu v těhotenství, jako je nižší přírůstek hmotnosti matky, nižší výskyt hypertenzních poruch těhotných žen nebo menší počet hypertrofických novorozenců. Na druhou stranu je však metformin také spojován s možným rizikem růstové restrikce plodů a předčasného porodu. Ve srovnání s inzulinem nevedl metformin ke snížení rizika závažných novorozeneckých komplikací. V neposlední řadě je zkoumáno možné intrauterinní ovlivnění metabolismu plodu, které může vést ke zvýšenému riziku metabolických poruch v pozdějším životě dětí.
Excelent metabolic control is essential for the successful course of pregnancy in women with both pregestational and gestational diabetes. However, in contrast to the non-pregnancy period, pharmacological options for the treatment of diabetes are limited. Compared with insulin, metformin offers a number of practical advantages, such as an oral route of administration, easy training and the low price. Although it crosses the placenta, its use is probably not associated with a risk of fetal harm in early pregnancy. Large randomized trials suggest several positive metabolic consequences of metformin use in pregnancy. These include lower maternal weight gain, lower incidence of hypertensive disorders in pregnant women, or fewer hypertrophic newborns. On the other hand, metformin is also associated with a possible risk of fetal growth restriction and preterm birth. Compared with insulin, metformin does not reduce the incidence of serious neonatal complications. Finally, the possible intrauterine influence on fetal metabolism, which may lead to an increased risk of metabolic disorders in later life in children, is being investigated.
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- gestační diabetes farmakoterapie MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- hypoglykemika MeSH
- inzulin terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- lidé MeSH
- metformin * farmakologie terapeutické užití MeSH
- těhotenství při diabetu * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
