Jedním ze základních požadavků racionální farmakoterapie je dosahování terapeuticky účinných koncentrací léčiv v místě jejich působení v organismu při co nejmenším riziku výskytu nežádoucích reakcí až toxicity. Lipozomální lékové formy do značné míry splňují tyto požadavky, neboť při celkovém podání umožňují cílenou distribuci léčiv do postižené tkáně (targeting); jsou rovněž využívány topicky v dermatologických a kosmetických přípravcích, neboť usnadňují penetraci léčiv do hlubších vrstev kůže a umožňují jejich výraznější terapeutické působení. Lipozomy jsou sférické částice vezikulární morfologie tvořené lipidy o průměru 20 nm až několik μm, které jsou schopny enkapsulovat hydrofilní léčiva do svého vodního kompartmentu a hydrofobní léčiva zabudovat do lipidové membrány. Stěna lipozomů je tvořena jednou nebo více vrstvami lipidových membrán, jejichž základní součástí je fosfatidylcholin (syn. lecitin). Nesporné přednosti lipozomálních lékových forem pro systémovou mukózní i topickou aplikaci je předurčují k širšímu využití při výrobě léčivých přípravků nové generace. Větší rozšíření lipozomálních přípravků je dosud limitováno poměrně vysokou cenou základních surovin a technologickou náročností výroby.

Achievement of the therapeutically active concentrations of a drug at the site of the effect in the organism with a minimum risk of adverse reactions or toxicity belongs to the basic requirements of the rational pharmacotherapy. Utilizing drug dosage forms containing lipozomes fulfill to a large extent these requirements, because they enable by the systemic administration the aimed drug distribution into the affected tissue (targeting); they can also be utilized topically in the dermatological or cosmetic preparations, because they facili tate drug penetration into the deeper skin layers and thus enable a stronger therapeutic activity. Lipozomes are spheric lipid articles of the vesicular morphology (diameter 20 nm to several μ m) that are able to encapsulate hydrophilic drugs into the water compartment, and build in the hydrophobic substances into the lipid membrane. The wall of lipozomes is composed of one or more layers of the lipid membranes, phosphatidylcholine (syn. lecithine) being their basic component. Indisputable merits of the lipozomal drug dosage forms for systemic or local administration on mucous or skin surfaces predetermine these forms for a wide utilization in producing the new generation medical preparations. A more extended use of lipozomal preparations is still limited by a considerably high price of the raw materials and the technological demands of their production.

Farmakologický ústav LF MU Brno

Lipozomal delivery systems

Lipozomální lékové formy = Lipozomal delivery systems /

Lit. 25