Buprenorfin je semisyntetický opioid, analgetikum-anodynum. Je parciálním agonistou μ-receptorů, antagonistou κ-receptorů a slabým agonistou d-receptorů. Řadí se mezi silné opioidy. Vysoká rozpustnost v tucích i ve vodě, nízká molekulární hmotnost a konfigurace molekuly usnadňují průnik do tkání jak při slizničním, tak při transdermálním i parenterálním podávání. Dechový útlum se vyskytuje při použití buprenorfinu zřídka a ojediněle je klinicky významný. Transdermální buprenorfin je k dispozici ve formě náplastí s 20 mg, 30 mg a 40 mg účinné látky (35, 52,5 a 70 μg/hod) pro léčbu středně silné a zejména silné chronické nádorové i nenádorové bolesti. Ekvianalgetický poměr dávky transdermálního buprenorfinu k dávce perorálního morfinu se pohybuje kolem hodnoty 1 : 100. V průběhu pěti let od zavedení transdermálního buprenorfinu do klinické praxe potvrdila řada studií příznivý poměr mezi kvalitní analgetickou účinností a nežádoucími účinky tohoto analgetika.

Buprenorphine is a semi-synthetic opioid classified as an analgesic-anodyne. It is a partial agonist of μ -receptors, an antagonist of κ -receptors and a weak agonist of δ -receptors. It belongs to strong opioids. Its high solubility in lipids and water, low molecular weight and confi- guration of molecule makes its tissue penetration easy for mucosal, transcutaneous as well for parenteral administration. Respiratory depression is rare and with little clinical signifficance. Transdermal buprenorphine is available in the form of adhesive plasters containing 20, 30 and 40 mg (releasing 35, 52.5 and 70 μ g/h) for the control of moderate and particularly severe cancer and chronic non-cancer pain. Conversion ratio for daily doses of transdermal buprenorphine to oral morphine was established around 1 : 100. During five years of clinical use of transdermal buprenorphine several studies confirmed highly acceptable balance between analgesic effect and side effects of these form of analgesic drug.

Klinika anesteziologie resuscitace a intenzivní medicíny LF MU a FN Brno

Transdermal buprenorphine

Transdermální buprenorfin = Transdermal buprenorphine /

Transdermal buprenorphine /

Lit. 56