Po objevení antioxidační ochrany biologických systémů se volné radikály a jejich účinky staly předmětem intenzivního výzkumu v procesu různých typů onemocnění. Práce je zaměřena na studium antiradikálové aktivity látek ze skupiny heteroarylethanolaminů. Místem působení těchto látek je kardiovaskulární systém, kde mohou vznikat endotelové dysfunkce, probíhá oxidace cholesterolu aj. Vysoce reaktivním volným radikálem je oxid dusnatý (NO.), vznikající endogenně působením enzymu NO-syntasy (NOS). Hlavním rozkladným produktem vodného roztoku oxidu dusnatého jsou dusitany, které se v přítomnosti hemoproteinů oxidují až na dusičnany. Základní metodou detekce oxidačních produktů oxidu dusnatého je Griessova metoda založená na spektrofotometrickém stanovení dusitanů po diazotaci sulfanilamidu a kopulaci s N-(1-naftyl)-etylendiaminem s detekcí v oblasti při 540 nm. Antioxidanty, látky, které organismus využívá k neutralizaci některých volných radikálů, reagují na principu oxidace – redukce. Pro průkaz antioxidační aktivity byla zvolena metoda bromometrie. V bromometrii po reakci bromidu a bromičnanu vzniká elementární brom, který je vlastním oxidačním činidlem. Tento vzniklý brom se může, v našich laboratorních podmínkách, považovat za „volný radikál“ schopný oxidovat další systémy. Na tomto modelu lze stanovit, jak velkou antioxidační kapacitu má sledovaná látka. Obě metody byly porovnány s metodou pro hodnocení antiradikálové aktivity pomocí stabilního radikálu 2,2- difenyl-1-pikrylhydrazylu (DPPH).

After the discovery of the antioxidant protection of biological systems, free radicals and their effects became the subject of intensive research in the process of various types of diseases. The paper focuses on the study of antiradical activity of substances from the group of heteroarylethanolamines. The site of action of these substances is the cardiovascular system, where endothelial dysfunctions may develop, oxidation of cholesterol takes place, etc. A highly reactive free radical is dinitrogen oxide (NO.), developing endogenously by the action of NO-synthase (NOS) enzyme. The principal disintegration product of an aqueous solution of nitrogen oxide are nitrites, which in the presence of hemoproteins oxidize to produce nitrates. The principal method of detection of the oxidative products of nitrogen oxide is the Griess method based on spectrophotometric determination of nitrites after diazotation of sulfanilamide and copulation with N-(1-naphthyl)-ethylene diamine with detection in the region at 540 nm. Antioxidants, substances which the organism uses to neutralize some free radicals, react on the principle of oxidation–reduction. The method of bromometry was selected to demonstrate antioxidative activity. In bromometry, the reaction of bromide and bromate gives rise to elementary bromine, which is the oxidative reagent itself. This developed bromine may, under our laboratory conditions, be considered to be “a free radical” capable of oxidizing other systems. This model makes it possible to determine how large the antioxidative capacity of the substance under study is. Both methods were compared with the method for the evaluation of antiradical activity by means of the stable radical 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH).

Ústav chemických léčiv Farmaceutická fakulta Veterinární a farmaceutická univerzita Brno

Antiradical activity of substances with a potential effect on the cardiovascular system

Lit.: 7