Nesteroidní antiflogistika (NSAID) a jiná neopioidní analgetika obecně nevykazují mnoho lékových interakcí na úrovni biotransformace. Většina lékových interakcí NSAID se odehrává na úrovni farmakodynamické, méně potom na úrovni absorpce, distribuce a exkrece. Biotransformace NSAID se účastní zejména cytochrom P450 (P450) 2C9.Vliv genetického polymorfismu biotransformujících enzymů na efekt NSAID je popisován u ibuprofenu, flurbiprofenu, piroxikamu a celekoxibu. Na biotransformaci opioidních analgetik se podílí především P450 2D6, 3A4, UDP-glukuronyltransferáza (UGT) a také P-glykoprotein (Pgp). Inhibice nebo indukce aktivity, případně genetický polymorfismus těchto enzymů a transportérů může významně ovlivnit efekt některých opioidních analgetik, např. kodeinu a tramadolu.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) and other non-opioid analgesics generally undergo few clinically significant metabolic drug interactions. Most of the interactions are pharmacodynamic and to the lesser extent processes of absorption, distribution, and excretion are involved. NSAIDs are metabolized principally via cytochrome P450 (P450) 2C9. Impact of genetic polymorphism of metabolizing enzymes on effect of NSAID is expected for ibuprofen, flurbiprofen, piroxicam, and celecoxib. The opioid analgesics are metabolized in particular via P450 2D6, 3A4, UDP – glucuronosyl transferase (UGT), and P – glycoprotein (Pgp). Inhibition, induction, and genetic polymorphism of these enzymes and transporters can significantly modify the effect of some opioids, e. g. codeine and tramadol.

FN Ústav klinické farmakologie Ostrava

Drug interactions of analgesics on the level of biotransformation

Lit.: 22