- MeSH
- akutní bolest * farmakoterapie MeSH
- antirevmatika * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 farmakologie terapeutické užití MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- neopioidní analgetika terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- nimesulid,
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní * aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 * aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Bolesť je závažný subjektívny vnem, ktorý hoci má ochranný charakter, pacienta nielen fyzicky, ale aj psychicky vyčerpáva. Farmakologická oblasť vývoja a výskumu liečby a odstraňovania bolesti je od izolovania kyseliny salicylovej stále dynamická a zaujímavá. Po objavení molekulárnej podstaty cyklooxygenázy a jej inhibície sa výskum nasmeroval na selektívne inhibítory COX-2, ktoré však boli veľkým sklamaním. Dnes sa opäť objavuje možnosť ako kombináciou liečiv prispieť pacientovi k bezpečnej a účinnej analgeticko-antiflogistickej liečbe.
Pain is a serious subjective experience, which, although it has a protective nature, it physically and mentally exhausts the patient. The pharmacological field of development and research in the treatment and relief of pain has been dynamic and interesting ever since the isolation of salicylic acid. After discovering the molecular nature of cyclooxygenase and its inhibition, research focused on selective COX-2 inhibitors, but they were a big disappointment. Today, the possibility of contributing to safe and effective analgesic-antiphlogistic treatment for the patient with a combination of drugs is emerging again.
Výkony v dutině břišní jsou spojeny obvykle s intenzivní pooperační bolestí. Kvalitní analgezie zkracuje hospitalizaci pacienta, snižuje náklady na léčbu i redukuje pooperační komplikace. V průběhu operačních výkonů je metodou volby kontinuální epidurální analgezie se směsí lokálního anestetika a opioidu. Pokud tato není možná, je indikována multimodální analgezie s kombinací silného opioidu, neopioidních analgetik a případně nitrožilní infuze lidokainu. V pooperačním období je opět vhodnou metodou kontinuální epidurální analgezie, i pacientem řízená. Ostatní možnosti zahrnují nitrožilní pacientem řízenou analgezii se silnými opioidy, kombinaci opioidů a neopioidních analgetik a multimodální neopioidní analgezii, kde se uplatňují paracetamol, metamizol, nesteroidní antiflogistika a selektivní inhibitory cyklooxygenázy 2. Systémová analgezie může být suplementována i technikami regionálních blokád břišní stěny, jako jsou rectus sheath blok, transversus abdominis plane blok, erector spinae blok nebo kontinuální infiltrace podkoží.
Surgical procedures inside the abdominal cavity are usually associated with intensive postoperative pain. Good-quality analgesia shortens the length of hospital stay, decreases the costs of treatment, and reduces postoperative complications. Continuous epidural analgesia with the mixture of local anesthetics and opioids remains the method of choice during surgical procedures. If this method is not feasible, multimodal analgesia with a combination of strong opioids, non-opioid analgesics, and eventually intravenous infusion of lidocaine is indicated. During the postoperative period, continuous epidural analgesia, even patient-controlled is a suitable method of pain relief. Other options include intravenous patient-controlled analgesia with strong opioids, a combination of opioids and non-opioid analgesics, or multimodal non-opioid analgesia, where paracetamol, metamizole, nonsteroidal anti-inflammatory drugs, and selective inhibitors of cyclooxygenase 2 may be employed. Systemic analgesia may be supplemented also with the techniques of abdominal wall regional blockades, such as rectus sheath block, transversus abdominis plane block, erector spinae block, or continuous wound infiltration.
- Klíčová slova
- protokol ERAS, protokol PROSPECT,
- MeSH
- analgetika aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- analgezie metody MeSH
- anestetika lokální aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- břišní stěna inervace MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 terapeutické užití MeSH
- kolorektální chirurgie rehabilitace MeSH
- lidé MeSH
- pooperační bolest * farmakoterapie MeSH
- protokoly protinádorové léčby MeSH
- synergismus léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Selective cyclooxygenase (COX)-1 inhibitors can be employed as potential cardioprotective drugs. Moreover, COX-1 plays a key role in inflammatory processes and its activity is associated with some types of cancer. In this work, we designed and synthesized a set of compounds that structurally mimic the selective COX-1 inhibitors, SC-560 and mofezolac, the central cores of which were replaced either with triazole or benzene rings. The advantage of this approach is a relatively simple synthesis in comparison with the syntheses of parent compounds. The newly synthesized compounds exhibited remarkable activity and selectivity toward COX-1 in the enzymatic in vitro assay. The most potent compound, 10a (IC50 = 3 nM for COX-1 and 850 nM for COX-2), was as active as SC-560 (IC50 = 2.4 nM for COX-1 and 470 nM for COX-2) toward COX-1 and it was even more selective. The in vitro COX-1 enzymatic activity was further confirmed in the cell-based whole-blood antiplatelet assay, where three out of four selected compounds (10a,c,d, and 3b) exerted outstanding IC50 values in the nanomolar range (9-252 nM). Moreover, docking simulations were performed to reveal key interactions within the COX-1 binding pocket. Furthermore, the toxicity of the selected compounds was tested using the normal human kidney HK-2 cell line.
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní * farmakologie MeSH
- cyklooxygenasa 2 metabolismus MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 * farmakologie chemie MeSH
- lidé MeSH
- molekulární struktura MeSH
- simulace molekulového dockingu MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní * škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- gastrointestinální nemoci chemicky indukované MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- inhibitory protonové pumpy terapeutické užití MeSH
- kardiotoxicita MeSH
- lékové postižení jater etiologie MeSH
- management bolesti MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- paracetamol * terapeutické užití toxicita MeSH
- Publikační typ
- rozhovory MeSH
Nesteroidní antiflogistika (NSA) jsou základním pilířem léčby celé řady bolestivých stavů. Známá je dobře jejich účinnost i bezpečnost. Nimesulid je již více než tři dekády úspěšně využívaným zástupcem podskupiny preferenčně působících NSA. Tento text shrnuje jeho základní charakteristiky, a sice v kontextu jeho zřejmých benefitů i možných rizik, které definují jeho postavení mezi ostatními NSA.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the cornerstone of the treatment of a wide range of painful conditions. Their efficiency and safety are well known. For more than three decades, nimesulide has been a successful representative of a subgroup of preferentially-acting NSAIDs. This text summarizes its basic characteristics, in the context of its obvious benefits and potential risks that define its position among other NSAIDs.
- Klíčová slova
- Nimesulid (Aulin),
- MeSH
- akutní bolest farmakoterapie MeSH
- chronické poškození jater způsobené chemickými látkami epidemiologie MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 MeSH
- lékové postižení jater epidemiologie MeSH
- lidé MeSH
- neopioidní analgetika * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- sulfonamidy farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Nesteroidní antiflogistika (NSA) jsou základním pilířem léčby celé řady bolestivých stavů. Známá je dobře jejich účinnost i bezpečnost. Nimesulid je již více než tři dekády úspěšně využívaným zástupcem podskupiny preferenčně působících NSA. Tento text shrnuje jeho základní charakteristiky, a sice v kontextu jeho zřejmých benefitů i možných rizik, které definují jeho postavení mezi ostatními NSA.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the cornerstone of the treatment of a wide range of painful conditions. Their efficiency and safety are well known. For more than three decades, nimesulide has been a successful representative of a subgroup of preferentially-acting NSAIDs. This text summarizes its basic characteristics, in the context of its obvious benefits and potential risks that define its position among other NSAIDs.
- Klíčová slova
- Nimesulid (Aulin),
- MeSH
- akutní bolest farmakoterapie MeSH
- chronické poškození jater způsobené chemickými látkami epidemiologie MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 MeSH
- lékové postižení jater epidemiologie MeSH
- lidé MeSH
- neopioidní analgetika * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- sulfonamidy farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Prostaglandins and inhibitors of their synthesis (cyclooxygenase (COX) inhibitors, non-steroidal anti-inflammatory drugs) were shown to play a significant role in the regulation of hematopoiesis. Partly due to their hematopoiesis-modulating effects, both prostaglandins and COX inhibitors were reported to act positively in radiation-exposed mammalian organisms at various pre- and post-irradiation therapeutical settings. Experimental efforts were targeted at finding pharmacological procedures leading to optimization of therapeutical outcomes by minimizing undesirable side effects of the treatments. Progress in these efforts was obtained after discovery of selective inhibitors of inducible selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors. Recent studies have been able to suggest the possibility to find combined therapeutical approaches utilizing joint administration of prostaglandins and inhibitors of their synthesis at optimized timing and dosing of the drugs which could be incorporated into the therapy of patients with acute radiation syndrome.
- MeSH
- akutní radiační syndrom krev farmakoterapie etiologie metabolismus MeSH
- cyklooxygenasa 1 metabolismus MeSH
- cyklooxygenasa 2 metabolismus MeSH
- hematopoéza účinky léků MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- metabolické sítě a dráhy účinky léků MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- prostaglandiny biosyntéza farmakologie MeSH
- radioprotektivní látky farmakologie terapeutické užití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- přehledy MeSH
- MeSH
- alfa blokátory ekonomika MeSH
- antiflogistika nesteroidní škodlivé účinky MeSH
- ezetimib ekonomika MeSH
- gabapentin ekonomika MeSH
- hypoglykemika ekonomika MeSH
- inhibitory cyklooxygenasy 2 ekonomika MeSH
- lékové předpisy * ekonomika MeSH
- lidé MeSH
- náklady na léky MeSH
- pregabalin ekonomika MeSH
- primární zdravotní péče * ekonomika MeSH
- takrolimus ekonomika MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
