Cieľ: Porovnať výsledky niekoľkých štúdií účinnosti interakciou in vitro pripravenej zmesi aminokyseliny L-arginínu.HCl so zvolenými antiglaukómovými liekmi pri ovplyvnení fyziologického vnútroočného tlaku (VOT) králikov v experimente. Metódy: Experimentálne práce sa realizovali na samiciach 5 králikoch plemena New Zealand White. Do ľavého spojovkového vaku boli o 8,00 hod instilované 2 kvapky 10% roztoku L-arginin.HCl vo zvolenom antiglaukomatiku samotnom (0,5% Timoptol, 0,005% Xalatan, resp. 2% Trusopt) alebo v dvojkombinácii antiglaukomatík (0,5% Timoptol + 0,005% Xalatan, 2% Trusopt + 0,005% Xalatan, resp. fixná kombinácia 0,5% Timolol + 2% Dorzolamid (COSOPT). VOT bol meraný pred experimentom a v odstupe 15, 30, 60, 120, 180, 240 min a 24 hod po kvapnutí. Pravé oko bolo kontrolné. Výsledky: Samotná aminokyselina L.arginin.HCl v 10% koncentrácii u králikov znížila VOT v porovnaní s kontrolou v priemere o -2,9 torr. Antiglaukomatiká samotné v priemere oproti kontrole znížili fyziologický VOT: 0,5% Timoptol len o -0,69 torr; 0,005% Xalatan o -2,1 torr; 2% Trusopt o -2,45 torr. Zmes 10% L-argininu.HCl v monokombinácii s antiglaukomatikmi znížila v priemere fyziologický VOT oproti kontrole: s 0,5% Timoptolom o -3.32 torr, s 2% Trusoptom o -4,45 torr, s 0,005% Xalatanom len o -2,1 torr. 10% L-arginin.HCl s dvojkombináciou antiglaukomatík znížila fyziologický VOT: s 0,5% Timoptolom + 0,005% Xalatanom o -2,95 torr; 2% Trusoptom + 0,005% Xalatanom o -4,2 torr a s fixnou dvojkombináciou 0,5% Timolol + 2% Dorzolamid (COSOPT) len o -1,8% . Závery: Interakciou špecifickej aminokyseliny s príslušným antiglaukomatikom vzniká nová bioaktívna substancia, ktorá má väčší účinok na zníženie fyziologickej hladiny VOT u králikov, ako samostane aplikované antiglaukomatiká. Je to podmienené lepším prestupom ku receptorom vo vráskovci. V experimentoch v zmesi aminokyseliny L-arginínu.HCl s antiglaukomami sa do spojovkového vaku oka aplikuje za in vitro podmienok pripravený (už hotový) metabolit (označený ako „bio antiglaukomatikum“). Pritom aminokyselina L-arginín.HCl kombinovaná s antiglaukomatikmi Timoptolom alebo Trusoptom v monoaplikácii, resp. s dvojkombináciou Timoptol a Xalatan alebo Trusopt a Xalatan má na VOT králikov v porovnaní s kontrolou až dvojnásobne vyšší účinok.

Purpose: In this work the effect by interaction in vitro free amino acid L-arginine.HCl and selected antiglaucomatic drugs prepared mixtures on the physiological IOP values in rabbits is compare. Methods: The experimental works were performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. After instillation 2 drops of in vitro prepared 10% solution of the amino acid L-arginine.HCl with antiglacoma drugs (0.5% Timoptol, 0.005% Xalatan or 2% Trusopt) alone or in double combination mixtures at 8,00 am. into the left conjunctival sac the IOP was measured before and in 15th, 30th, 60th, 120th, 180th, 240th min. and 24 hours after instillation. The right eye was used as control. Results: The amino acid 10% L-arginine.HCl solution separately decrease the physiologic IOP in rabbit’s in confrontation with control eyes -2.9 torr. After antiglaucomatics separetly the decrease of the IOP were constated -0.69 torr by 0.5% Timoptol, -2.1 torr by 0.005% Xalatan, resp. -2.45 torr by 2% Trusopt. 10% L-arginine.HCl with combination of mono antiglaucomatics mixture decrease the physiologic IOP by 0.5% Timoptol -3.32 torr, by 2% Trusopt -4.45 torr, by 0,005% Xalatan only 2.91 torr. Application of 10% L-arginine-HCl in double combination of antiglaumatics decrease the physiologic IOP by 0.5% Timoptol & 0.005% Xalatan -2.96 torr, by 2% Trusopt & 0.005% Xalatan -4,32 torr and COSOPT (fixed combination of 0.5% Timolol maleat & 2% Dorsolamide.HCl) only -1.8 torr. Conclusions: We assume that the mentioned mixtures were able to decrease the physiologic IOP in rabbits through their better penetration to the receptors of the ciliary body. The mixture of the L-arginine.HCl with antiglaucomaticum Timoptol or Trusopt, resp. double combination of Timoptol & Xalatan or Trusopt & Xalatan was twice as effective as any of the mentioned antiglaucomatic drugs used separately. We conclude that the increased effectivity of the mixtures compared with the separate components is related to the instillation of the by now ready „bioantiglaucomatic”.

Klinika oftalmológie LF UK v Bratislave

Rabbit's IOP values after instillation of the L-arginine.HCL with selected antiglaucomatic drugs mixtures prepared in vitro. (Comparative study of results of the experimental works)

Literatura