Prvním lékem indikovaným ke zlepšení rychlosti chůze u pacientů s roztroušenou sklerózou je fampridin PR, který blokuje napěťově ovládané draslíkové kanály na excitabilních nervových buňkách a upravuje porušený přenos signálu. Chemicky se jedná o 4-aminopyridin, který je upraven do tablet s postupným uvolňováním a nazýván v USA fampridine SR (sustained release) a v Evropě fampridine PR (prolonged release). Fampridin PR je rozpustný v tucích a snadno prostupuje hematoencefalickou bariérou. Terapeutické hladiny dosahuje do 2–3 hodin po podání, v těle se neváže na bílkoviny, nekumuluje se a je vylučován ledvinami. V klinických studiích fáze III byla splněna primární předem definovaná kritéria účinnosti, kdy bylo pozorováno trvající zlepšení rychlosti chůze po dobu podávání léku u 34,8–42,9 % pacientů léčených fampridinem oproti 8,3–9,3 % pacientů ze skupiny, která dostávala placebo (p < 0,0001). Rychlost chůze se při podávání fampridinu PR zlepšila v průměru asi o 25 %. Fampridin PR je kontraindikován u pacientů s anamnézou epileptických záchvatů a se sníženou renální funkcí. Doporučené dávkování je 10 mg p.o. každých 12 hodin. Pacient by měl být poučen o tom, že tabletu fampridinu PR nesmí kousat, drtit či půlit a vynechané dávky se nemají nahrazovat. Protože na lék odpovídá méně než 50 % pacientů, je doporučeno po dvou týdnech zhodnotit účinnost léčby spolu s pacientem při ambulantní návštěvě, a pokud pacient nepociťuje jednoznačný užitek z léčby, lék nadále nepředepisovat. Podávání tohoto léku nenahrazuje biologickou léčbu, protože nemá vliv na aktivitu onemocnění.

Fampridine PR, which blocks voltage-operated potassium channels in excitable nerve cells and regulates the broken signal, is the first drug indicated to improve walking speed in patients with multiple sclerosis. Chemically It Is a 4-aminopyridine that is adapted to the extended-release tablets and called fampridine SR (sustained release) in the United States and fampridine PR (prolonged release) in Europe. Fampridine PR is fat-soluble and readily crosses the hematoencephalic barrier. Therapeutic levels are achieved in 2-3 hours after administration. It does not bind to proteins in the body, does not accumulate and is excreted by the kidneys. In Phase III clinical trials the pre-defined primary efficacy criteria were met An ongoing Improvement in walking speed was observed during the administration of the drug in 34.8 to 42.9 % of patients treated by fampridine compared to 8.3 to 9.3 % of patients in the group that received placebo (p < 0.0001). Walking speed during the administration of fampridine PR improved on average by about 25 %. Fampridine PR is contraindlcated in patients with a history of seizures and reduced renal function. The recommended dosage is 10 mg p.o. every 12 hours. Patients should be advised that fampridine PR tablet should not be chewed, crushed or halved, and the missed dose should not be replaced. Since less than 50 % of patients respond to the drug, it is recommended to evaluate the effectiveness of treatment with the patient after two weeks. If the patient does not experience a clear benefit from the treatment it is recommended to discontinue the prescription of the drug. The administration of this drug does not replace biological treatment because it has no effect on the activity of the disease.

Neurologická klinika 1 LF UK a VFN Praha

Fampridine

Obsahuje 1 tabulku

Literatura