Regorafenib je nový perorální multikinázový inhibitor, jehož mechanismus účinku spočívá v inhibici onkogenní receptorové tyrosinkinázy (KIT, PDGFR a RET), čímž brání proliferaci nádorových buněk. Regorafenib inhibuje receptorové tyrosinkinázy PDGFR-b a FGFR, čímž atakuje mikroprostředí tumoru, a dále inhibuje receptorové tyrosinkinázy VEGFR1–3 a TIE2, tedy potlačuje angiogenezi. Výsledky registrační studie CORRECT ukázaly 23% snížení rizika úmrtí v ramenu s regorafenibem, bylo pozorováno delší celkové přežití i prodloužení přežití bez progrese onemocnění. Vliv regorafenibu z hlediska OS i PFS nebyl závislý na době od první diagnózy onemocnění, na předchozí protinádorové léčbě, na počtu předchozích linií u metastatického onemocnění ani na přítomnosti mutace KRAS.

Regorafenib is a new oral multikinase inhibitor whose mechanism of action is based on the inhibition of oncogenic receptor tyrosine-kinases (KIT, PDGFR, and RET), preventing tumour cell proliferation. Regorafenib inhibits the receptor tyrosine-kinases PDGFR-b and FGFR, attacking the tumour microenvironment, and inhibits also VEGFR1–3 and TIE2 receptor tyrosine-kinases, suppressing angiogenesis as well. CORRECT registration trial has shown a 23% decrease on mortality risk in the regorafenib arm, and improved both overall survival and progression-free survival. The effect of regorafenib on both OS and PFS did not depend on the time from first diagnosis of disease, previous cytostatic treatment, the number of previous lines of therapy for metastatic disease, or the presence of KRAS mutation.

Onkologická a radioterapeutická klinika FN a LF UK Plzeň

Regorafenib – lifebelt for disease

Literatura