• Je něco špatně v tomto záznamu ?

Arylazopyrazole AAP1742 inhibits CDKs and induces apoptosis in multiple myeloma cells via Mcl-1 downregulation

R. Jorda, J. Navrátilová, Z. Hušková, E. Schütznerová, P. Cankař, M. Strnad, V. Kryštof,

. 2014 ; 84 (4) : 402-8.

Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie

Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem

Perzistentní odkaz   https://www.medvik.cz/link/bmc15023435

Inhibitors of cyclin-dependent kinases 9 have been developed as potential anticancer drugs for the treatment of multiple myeloma. We have previously prepared a library of arylazo-3,5-diaminopyrazole inhibitors of CDKs. Here, we describe a novel member, AAP1742 (CDK9 inhibition with IC(50) = 0.28 μm), that reduces the viability of multiple myeloma cell lines in low micromolar concentrations. Consistent with inhibition of CDK9, AAP1742 decreases the phosphorylation of RNA polymerase II and inhibits mRNA synthesis of anti-apoptotic proteins Mcl-1, Bcl-2, and XIAP, followed by apoptosis in the RPMI-8226 cell line in a dose- and a time-dependent manner. These results are consistent with the biochemical profile of AAP1742 and further suggest cellular inhibition of CDK9 as a possible target for anticancer drugs.

Citace poskytuje Crossref.org

000      
00000naa a2200000 a 4500
001      
bmc15023435
003      
CZ-PrNML
005      
20150730104402.0
007      
ta
008      
150709s2014 enk f 000 0|eng||
009      
AR
024    7_
$a 10.1111/cbdd.12330 $2 doi
035    __
$a (PubMed)24803299
040    __
$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
041    0_
$a eng
044    __
$a enk
100    1_
$a Jorda, Radek $u Laboratory of Growth Regulators, Centre of the Region Haná for Biotechnological and Agricultural Research, Institute of Experimental Botany ASCR and Palacký University, Šlechtitelů 11, 783 71, Olomouc, Czech Republic; Regional Centre for Applied Molecular Oncology, Masaryk Memorial Cancer Institute, Žlutý kopec 7, 656 53, Brno, Czech Republic.
245    10
$a Arylazopyrazole AAP1742 inhibits CDKs and induces apoptosis in multiple myeloma cells via Mcl-1 downregulation / $c R. Jorda, J. Navrátilová, Z. Hušková, E. Schütznerová, P. Cankař, M. Strnad, V. Kryštof,
520    9_
$a Inhibitors of cyclin-dependent kinases 9 have been developed as potential anticancer drugs for the treatment of multiple myeloma. We have previously prepared a library of arylazo-3,5-diaminopyrazole inhibitors of CDKs. Here, we describe a novel member, AAP1742 (CDK9 inhibition with IC(50) = 0.28 μm), that reduces the viability of multiple myeloma cell lines in low micromolar concentrations. Consistent with inhibition of CDK9, AAP1742 decreases the phosphorylation of RNA polymerase II and inhibits mRNA synthesis of anti-apoptotic proteins Mcl-1, Bcl-2, and XIAP, followed by apoptosis in the RPMI-8226 cell line in a dose- and a time-dependent manner. These results are consistent with the biochemical profile of AAP1742 and further suggest cellular inhibition of CDK9 as a possible target for anticancer drugs.
650    _2
$a antitumorózní látky $x chemie $x farmakologie $7 D000970
650    _2
$a apoptóza $x účinky léků $7 D017209
650    _2
$a azosloučeniny $x chemie $x farmakologie $7 D001391
650    _2
$a nádorové buněčné linie $7 D045744
650    _2
$a cyklin-dependentní kinasa 9 $x antagonisté a inhibitory $x metabolismus $7 D042863
650    _2
$a down regulace $x účinky léků $7 D015536
650    _2
$a aktivace enzymů $x účinky léků $7 D004789
650    _2
$a lidé $7 D006801
650    _2
$a mitochondrie $x metabolismus $7 D008928
650    _2
$a mnohočetný myelom $x metabolismus $x patologie $7 D009101
650    _2
$a protein MCL-1 $x genetika $x metabolismus $7 D064549
650    _2
$a fosforylace $x účinky léků $7 D010766
650    _2
$a protoonkogenní proteiny c-bcl-2 $x genetika $x metabolismus $7 D019253
650    _2
$a pyrazoly $x chemie $x farmakologie $7 D011720
650    _2
$a RNA-polymerasa II $x metabolismus $7 D012319
650    _2
$a messenger RNA $x metabolismus $7 D012333
650    _2
$a X-vázaný inhibitor apoptózy $x genetika $x metabolismus $7 D051636
655    _2
$a časopisecké články $7 D016428
655    _2
$a práce podpořená grantem $7 D013485
700    1_
$a Navrátilová, Jana
700    1_
$a Hušková, Zlata
700    1_
$a Schütznerová, Eva
700    1_
$a Cankař, Petr
700    1_
$a Strnad, Miroslav
700    1_
$a Kryštof, Vladimír
773    0_
$w MED00173265 $t Chemical biology & drug design $x 1747-0285 $g Roč. 84, č. 4 (2014), s. 402-8
856    41
$u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24803299 $y Pubmed
910    __
$a ABA008 $b sig $c sign $y a $z 0
990    __
$a 20150709 $b ABA008
991    __
$a 20150730104450 $b ABA008
999    __
$a ok $b bmc $g 1083772 $s 906428
BAS    __
$a 3
BAS    __
$a PreBMC
BMC    __
$a 2014 $b 84 $c 4 $d 402-8 $i 1747-0285 $m Chemical biology & drug design $n Chem Biol Drug Des $x MED00173265
LZP    __
$a Pubmed-20150709
Zpět

Najít záznam

Citační ukazatele

Možnosti archivace