Teriflunomid je perorální imunomodulační léčivá látka, která je vyvinuta k léčbě remitující-relabující formy roztroušené sklerózy. Roztroušená skleróza je autoimunitní onemocnění s postižením celulární i humorální části imunitního systému. Teriflunomid blokuje novou syntézu pyrimidinu přes nekompetitivní a reverzibilní inhibici enzymu dihydroorotát dehydrogenázy, inhibuje proliferaci autoagresivních aktivovaných lymfocytů T a B a suprimuje produkci protilátek na periferii. Nedostatek pyrimidinu zasahuje buněčnou funkci, která je spojena s přemrštěnou imunitní odpovědí bez ovlivnění bazálního homeostatického metabolismu. Účinek teriflunomidu v dávce 14 mg denně na vznik relapsů, progresi onemocnění a aktivitu zjistitelnou na magnetické rezonanci je srovnatelný s účinkem imunomodulačních injekčně podávaných léků první line. Díky příznivému bezpečnostnímu profilu a účinnosti představuje teriflunomid nadějnou léčebnou možnost pro nemocné s roztroušenou sklerózou.

Terifiunomide, is an oral disease-modifying drug developed for the treatment of relapsing forms of multiple sclerosis. Multiple sclerosis is an immune-mediated disease involving both cellular and humoral ports of the immune system. Teriflunomide blocks the novo pathway ofpyrimidine synthesis via non-competitive and reversible inhibition of mitochondrial enzyme, dihydroorotate dehydrogenase, and inhibits the proliferation of active T- and B-lymphocytes and suppresses antibody production in the periphery. Pyrimidine depletion targets cellular functions that are associated with overreactive immune responses without impairing basic homeostatic metabolism. The effect of teriflunomide 14 mg daily on relapses, disease progression and MRI activity is comparable to that of the injectable first line therapies. Due to its favourable safety profile and efficacy, it is a promising treatritment option for patients with multiple sclerosis.

Neurologická klinika FN Ostrava Lékařská fakulta Ostravské univerzity Ostrava

Teriflunomide

Literatura