Dlouhodobě působící injekční antipsychotika (DPIA) mají významnou úlohu v udržovací léčbě schizofrenie. Jsou účinná v prevenci relapsu, zlepšují adherenci k medikaci. Z antipsychotik 2. generace jsou ve formě DPIA dostupné risperidon, olanzapin, paliperidon a aripiprazol. DPIA se obvykle aplikují intramuskulárně ve 2–4 týdenních intervalech, nově je k dispozici také paliperidon palmitát ve formě 3měsíčních injekcí (PP-3M). Farmakodynamika PP-3M je shodná s ostatními formami paliperidonu, farmakokinetika koresponduje 3,5x vyšším dávkám jednoměsíčního PP-1M. V klinických studiích prokázal svoji účinnost v udržovací léčbě schizofrenie, v prevenci relapsu byl PP-3M účinnější než placebo, ve druhé studii ukázal srovnatelnou účinnost (noninferioritu) vůči PP-1M. PP-3M je dobře snášen, profil nežádoucích účinků odpovídá PP-1M. Použit může být u pacientů klinicky stabilizovaných při podávání PP-1M. Jedná se o první dlouhodobě působící antipsychotikum s možností podávání v intervalu 3 měsíců. Delší interval může být pohodlnější pro pacienty, může snížit zátěž pečovatelů a lékařům dát více prostoru pro řešení jiných problémů s pacientem, než je adherence a časté podávání medikace.

Long-acting injectable antipsyhcotics (LAI) play important role in the maintenance treatment of schizophrenia. LAI proved to be effective in relapse prevention, improve adherence to medication. Four second-generation antipsychotics are currently available as LAI: risperidone, olanzapine, paliperidone, and aripiprazole. LAI are typically administered intramusculary every 2–4 weeks; recently, 3-month formulation of paliperidone palmitate (PP-3M) has become available. Pharmacodynamics of PP-3M is identical to that of other paliperidone formulas, pharmacokinetics corresponds to the 3.5x higher dosage of PP-1M. PP-3M demonstrated its clinical efficacy in maintenance treatment of schizophrenia: was superior to placebo in relapse prevention, another study showed non-inferiority of PP-3M to PP-1M. PP-3M is well tolerated, the profile of side effects is similar to that of PP-1M. It is indicated for patients clinically stabilized with PP-1M. PP-3M is the first long-acting antipsychotics administered once in three months. The longer treatment interval can be comfortable for the patients, may reduce caregivers burden and provide physicians with a room to focus on other patients’ issues than adherence or frequently administered medication.

3 LF UK Praha

Národní ústav duševního zdraví Klecany

Neurologická klinika FN a LF UK Hradec Králové

Psychiatrická klinika FN a LF UK Hradec Králové

Psychiatrická klinika VFN a 1 LF UK Praha

Paliperidone palmitate intramuscular 3-monthly formulation

Literatura