Autor podává náhled na současný stav o farmakodynamice místních anestetík. Po krátkém přehledu základů anatomie ajyziologie neuronů pojednává o působení místních anestetík. Uvádí dvě možnosti jejich působení - možnost působení iontů uvnitř buňky poté, co prošly buněčnou membránou a druhá forma působí tzv. swelling effect, dmoucí efekt na membráně buňky. Vysvětluje představu o minimální koncentraci k navedení blokády (Cm), která byla nalezena jako potřebná k tomu, aby nastalo rušení přenosu impulzu. Následuji některé úvahy o tom, proč je v praxi nesnadné dosáhnout za určitých okolností Cm na nervu. Autor podává přehledrůzných látek používaných v klinické praxi, nástupjejichúčinkua dobu trvání působení. Posléze pojednává o možnosti změny dynamiky nervové blokády přidáním vazokonstrikčních látek nebo oxidu uhličitého. Hlavním faktorem pro vznik tachyfylaxe by mohla být určující doba od prvního pocitu bolesti do doby dalšího podání dávky. V příspěvku je uveden rozbor hlavního působení místních anestetík, jejich vedlejších účinků, interakce s ostatními xenobiotiky. Zdůrazněna je úloha bupivakainu a etidokainu ve vztahu ke kardiotoxicidě. Výklad tohoto fenoménu se spatřuje v dlouhém čase disociace na srdeční nátriové pumpě. Posléze je předložen krátký přehled ropivacainu, stejně tak je zmíněn EMLA krém a omyly ve formách při podávání místních anestetik.

The present review points out the present state of pharmacodynamics of local anaesthetic agents. After briefly repeating the basic elements of the anatomy and physiology of neurons, the mode of action of local anaesthetics is shown. The two possibilities for their action, the ionic form from the cells 'interior side after passing the membrane and the uncharged form working by a swelling effect in the cells 'membrane are discussed. The concep of the minimal blocking concentration (Cm), which was found to be nessesary, in vitro to block impulse conduction is explained. Thereafter some reasons are mentioned as to why it may be difficult in some circumstances to reach the Cm in a nerve in practice. The different substances in clinical use are listed and their onset and duration of action is mentioned. The dynamics of a nerve blockade is shown discussing the possibilities of altering them by adding a vasoconstrictor or carbon dioxide. The time passing from the first event of pain until the re-supply with local anesthetic seems to be the main determinant for dev-velopment of tachyphylaxis. The main actions of the local anaesthetics, their side-effects and their interaction with other xenobiotics are disscused. The role of bupivacaine and etidocaine related cardiotoxicity is emphasized. The reason for this phenomenon should be the long dissociation time constant from the heart's natrium channel. Finally a short outlook with respect to ropivacain is made, also mentioning EMLA-cream and miscellaneous application forms of local anaesthetics.

Institut für Anästhesiologie Klinikum Grosshadern LMU München DE

Lit: 53