[Local anesthetics from the anesthesiologist perspective]
Lokální anestetika jsou léky, které blokují přenos vzruchu nervovými strukturami a způsobují anestezii nebo analgezii v oblasti zásobené daným nervem. Jediným přirozeným lokálním anestetikem je kokain, ostatní jsou syntetická. Tato je možné rozdělit na aminoestery a aminoamidy. Esterová lokální anestetika mají rychlý nástup a krátkou dobu trvání, podobně jako aminoamidová anestetika lidokainového typu. Aminoamidová lokální anestetika bupivakainového typu mají naopak delší nástup účinku a dlouhé trvání. Lokální anestetika jsou nejčastěji používána v perioperační medicíně k aplikaci na sliznici, do podkoží, k nervům i plexům nebo do epidurálního a subarachnoidálního prostoru. Stále rozšířenější je podání mezi fascie svalů k zajištění pooperační analgezie. Lidokain je podáván také nitrožilně, přičemž je využíváno jeho analgetických, protizánětlivých a imunomodulačních účinků. Nejzávažnější komplikací aplikace lokálních anestetik je jejich kardiotoxicita a neurotoxicita. Úspěšnost resuscitace se významně zvýšila po zavedení lipidové emulze jako antidota do klinické praxe. Při dlouhodobém podání lokálních anestetik do nervových blokád může dojít k tachyfylaxi, která se projeví snížením účinku. Výzkum nových molekul s lokálně anestetickým účinkem je zaměřen především na deriváty tetrodotoxinu.
Local anesthetics are drugs that block the transmission of conduction in nerve structures and cause anesthesia or analgesia in the area supplied by the given nerve. The only natural local anesthetic is cocaine, others are synthetic drugs. They can be divided into aminoesthers and aminoamides. Estheric local anesthetics have a rapid onset and short duration of action, similar to lidocaine-type aminoamide anesthetics. Aminoamide local anesthetics of the bupivacaine type have longer onset of action and longer duration. Local anesthetics are most commonly used in perioperative medicine for application to the mucosa, subcutaneous tissue, nerves and plexuses, or into the epidural and subarachnoid space. Increasingly widespread is the administration between the muscle fascias in order to provide postoperative analgesia. Lidocaine is also administered intravenously, using its analgesic, anti-inflammatory and immunomodulatory effects. The most serious complication associated with local anesthetics is their cardiotoxicity and neurotoxicity. The success rate of resuscitation increased significantly after the introduction of the lipid emulsion as an antidote into clinical practice. Long-term administration of local anesthetics to the nerves can result in tachyphylaxis, with a reduction in their effect. The research of new molecules with local anesthetic action is mainly focused on tetrodotoxin derivatives.
- MeSH
- anestetika lokální * škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- blokátory sodíkových kanálů farmakologie MeSH
- bupivakain analogy a deriváty farmakologie MeSH
- kokain MeSH
- lidé MeSH
- lidokain chemie MeSH
- lokální anestezie metody MeSH
- tachyfylaxe MeSH
- tetrodotoxin MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Místní anestetika jsou látky, které přechodně blokují vznik a vedení vzruchu ve vzrušivých tkáních a neovlivňují přitom vědomí. Jsou to látky velmi bezpečné, pokud se podávají správně a v doporučených koncentracích. V tomto článku se pojednává o historii vývoje lokálních anestetik, vysvětluje se mechanismus účinku, farmakokinetika, toxicita, tachyfylaxe a je podán jejich přehled.
Local anaesthetics are substances, which transiently block the occurrence and conduct of sensory impulses but do not affect consciousness. Such substances are very safe, provided they are administered correctly and in recommended concentrations. This paper reviews the history and background of the development of local anaestetics, explains the mechanisms of action pharmacokinetics, toxicity and tachyphylaxis and also brings a review of the substances.
- MeSH
- celková anestezie metody MeSH
- kombinace anestetik * aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- kritický stav MeSH
- lidé MeSH
- novorozenec nedonošený MeSH
- novorozenec * MeSH
- peroperační péče MeSH
- popálení terapie MeSH
- tachyfylaxe * MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- novorozenec * MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
U 10 nemocných v kritickém stavu, s projevy tachyfylaxe a tolerance předchozí analgetickosedativní medikace fentanylem a midazolamem, byla sledována kvalita analgosedace samotným sufentanilem, její vliv na hemodynamiku, nitrolební tlak, závislost hloubky analgosedace na dávce případně nutnost doplnění jinými farmaky. U 70 % pacientů postačovala analgosedace samotným sufentanilem, 30 % nemocných vyžadovalo doplnění jinými preparáty. U 50 % nemocných foy/o úspěšné odvyknutí od umělé plicní ventilace během analgosedace sufentanilem v sestupném dávkování. Hloubka sedace korelovala s dávkou sufentanilu a nebyly zaznamenány významné oběhové změny. Sufentanil je podle dosavadních zkušeností velmi vhodný k analgosedaci především kriticky nemocných traumatologických pacientů s výrazným algickým syndromem a pacientů s tolerancí vůči opioidům. Výhodný je jeho mohutný analgetický a sedativní účinek.
We observed the possibility of single sedation with sufentanil, its circulatory toleration, dose dependence of sedation depth ard potential necessity of sedation supplementation with other drugs in a set of patients with tachyfylaxis and tolerance to analgesic-sedative medications. 70 % of patients tolerated single sufentanil sedation without complications and 30 % of patients required supplementation with other drugs. 50 % of patients were successfully weaned from mechanical ventilation using descendent dose regimen. Sedation depth showed good correlation with sufentanil dosing and no significant circulatory changes or negative influence on intracranial pressure were observed. Based on our observations, sufentanil appears to be an ideal agent for sedation of trauma patients and patients with developed tolerance to opioids.
- MeSH
- analgezie metody MeSH
- dospělí MeSH
- kritický stav etiologie patologie terapie MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- sufentanil farmakologie terapeutické užití MeSH
- tachyfylaxe MeSH
- tolerance léku MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Autor podává náhled na současný stav o farmakodynamice místních anestetík. Po krátkém přehledu základů anatomie ajyziologie neuronů pojednává o působení místních anestetík. Uvádí dvě možnosti jejich působení - možnost působení iontů uvnitř buňky poté, co prošly buněčnou membránou a druhá forma působí tzv. swelling effect, dmoucí efekt na membráně buňky. Vysvětluje představu o minimální koncentraci k navedení blokády (Cm), která byla nalezena jako potřebná k tomu, aby nastalo rušení přenosu impulzu. Následuji některé úvahy o tom, proč je v praxi nesnadné dosáhnout za určitých okolností Cm na nervu. Autor podává přehledrůzných látek používaných v klinické praxi, nástupjejichúčinkua dobu trvání působení. Posléze pojednává o možnosti změny dynamiky nervové blokády přidáním vazokonstrikčních látek nebo oxidu uhličitého. Hlavním faktorem pro vznik tachyfylaxe by mohla být určující doba od prvního pocitu bolesti do doby dalšího podání dávky. V příspěvku je uveden rozbor hlavního působení místních anestetík, jejich vedlejších účinků, interakce s ostatními xenobiotiky. Zdůrazněna je úloha bupivakainu a etidokainu ve vztahu ke kardiotoxicidě. Výklad tohoto fenoménu se spatřuje v dlouhém čase disociace na srdeční nátriové pumpě. Posléze je předložen krátký přehled ropivacainu, stejně tak je zmíněn EMLA krém a omyly ve formách při podávání místních anestetik.
The present review points out the present state of pharmacodynamics of local anaesthetic agents. After briefly repeating the basic elements of the anatomy and physiology of neurons, the mode of action of local anaesthetics is shown. The two possibilities for their action, the ionic form from the cells 'interior side after passing the membrane and the uncharged form working by a swelling effect in the cells 'membrane are discussed. The concep of the minimal blocking concentration (Cm), which was found to be nessesary, in vitro to block impulse conduction is explained. Thereafter some reasons are mentioned as to why it may be difficult in some circumstances to reach the Cm in a nerve in practice. The different substances in clinical use are listed and their onset and duration of action is mentioned. The dynamics of a nerve blockade is shown discussing the possibilities of altering them by adding a vasoconstrictor or carbon dioxide. The time passing from the first event of pain until the re-supply with local anesthetic seems to be the main determinant for dev-velopment of tachyphylaxis. The main actions of the local anaesthetics, their side-effects and their interaction with other xenobiotics are disscused. The role of bupivacaine and etidocaine related cardiotoxicity is emphasized. The reason for this phenomenon should be the long dissociation time constant from the heart's natrium channel. Finally a short outlook with respect to ropivacain is made, also mentioning EMLA-cream and miscellaneous application forms of local anaesthetics.
- MeSH
- alprostadil farmakologie MeSH
- dinoproston farmakologie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- methoxamin farmakologie MeSH
- serotonin fyziologie metabolismus MeSH
- tachyfylaxe MeSH
- vazokonstrikce účinky léků MeSH
- zadní končetina krevní zásobení metabolismus MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- techniky in vitro MeSH
193 s. : il., tab. ; 24 cm
- MeSH
- bronchiální astma MeSH
- dítě MeSH
- histamin MeSH
- následné studie MeSH
- pneumologie trendy MeSH
- tachyfylaxe MeSH
- Check Tag
- dítě MeSH
- Publikační typ
- vysokoškolské kvalifikační práce MeSH
- Konspekt
- Pediatrie
- NLK Obory
- alergologie a imunologie
- pneumologie a ftizeologie
- pediatrie
