Tenofovir diphosphate is a poor substrate and a weak inhibitor of rat DNA polymerases alpha, delta, and epsilon*
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
11959615
PubMed Central
PMC127178
DOI
10.1128/aac.46.5.1610-1613.2002
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- adenin analogy a deriváty metabolismus farmakologie MeSH
- DNA-dependentní DNA-polymerasy metabolismus MeSH
- DNA-polymerasa I antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- DNA-polymerasa II antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- DNA-polymerasa III antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- inhibitory reverzní transkriptasy metabolismus farmakologie MeSH
- inhibitory syntézy nukleových kyselin * MeSH
- krysa rodu Rattus MeSH
- látky proti HIV metabolismus farmakologie MeSH
- organofosfonáty * MeSH
- organofosforové sloučeniny metabolismus farmakologie MeSH
- tenofovir MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu Rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- adenin MeSH
- DNA-dependentní DNA-polymerasy MeSH
- DNA-polymerasa I MeSH
- DNA-polymerasa II MeSH
- DNA-polymerasa III MeSH
- inhibitory reverzní transkriptasy MeSH
- inhibitory syntézy nukleových kyselin * MeSH
- látky proti HIV MeSH
- organofosfonáty * MeSH
- organofosforové sloučeniny MeSH
- tenofovir MeSH
Tenofovir diphosphate (PMPApp) is a weak inhibitor of DNA polymerases (pol) alpha, delta, and epsilon*, with values for the Ki for PMPApp ((PMPApp)Ki) relative to the Km for dATP ((dATP)Km) of 10.2, 10.2, and 15.2, respectively. Its incorporation into DNA was about 1,000-fold less efficient than that of dATP, with (PMPApp)Km values 350-, 2,155-, and 187-fold higher than (dATP)Km values for pol alpha, delta, and epsilon*, respectively.
