Synthesis and biological activity of olomoucine II
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print
Typ dokumentu srovnávací studie, časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
12392733
DOI
10.1016/s0960-894x(02)00693-5
PII: S0960894X02006935
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antitumorózní látky chemická syntéza farmakologie MeSH
- inhibitory enzymů chemická syntéza farmakologie MeSH
- kinetin MeSH
- léky antitumorózní - screeningové testy MeSH
- lidé MeSH
- nádorové buňky kultivované MeSH
- proteinkinasa CDC2 antagonisté a inhibitory MeSH
- proteinkinasa CDC28, S cerevisiae antagonisté a inhibitory MeSH
- puriny chemická syntéza farmakologie MeSH
- roskovitin MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- srovnávací studie MeSH
- Názvy látek
- 6-((3-chloro)anilino)-2-(isopropyl-2-hydroxyethylamino)-9-isopropylpurine MeSH Prohlížeč
- antitumorózní látky MeSH
- inhibitory enzymů MeSH
- kinetin MeSH
- olomoucine II MeSH Prohlížeč
- olomoucine MeSH Prohlížeč
- proteinkinasa CDC2 MeSH
- proteinkinasa CDC28, S cerevisiae MeSH
- puriny MeSH
- roskovitin MeSH
Based on our previous experiences with synthesis of purines, novel 2,6,9-trisubstituted purine derivatives were prepared and assayed for the ability to inhibit CDK1/cyclin B kinase. One of newly synthesized compounds designated as olomoucine II, 6-[(2-hydroxybenzyl)amino]-2-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine, displays 10 times higher inhibitory activity than roscovitine, potent and specific CDK1 inhibitor. Olomoucine II in vitro cytotoxic activity exceeds purvalanol A, the most potent CDK inhibitor, as it kills the CEM cells with IC(50) value of 3.0 microM.
Citace poskytuje Crossref.org
Adamantane-Substituted Purines and Their β-Cyclodextrin Complexes: Synthesis and Biological Activity
The inhibitor of cyclin-dependent kinases, olomoucine II, exhibits potent antiviral properties
