Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Low-, Intermediate-, and High-Dose Landiolol and Esmolol During Long-Term Infusion in Healthy Whites
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print
Typ dokumentu srovnávací studie, časopisecké články, randomizované kontrolované studie
- MeSH
- antagonisté beta-1-adrenergních receptorů aplikace a dávkování škodlivé účinky farmakokinetika MeSH
- běloši MeSH
- beta blokátory aplikace a dávkování škodlivé účinky farmakokinetika MeSH
- dospělí MeSH
- dvojitá slepá metoda MeSH
- hemodynamika účinky léků MeSH
- intravenózní infuze MeSH
- klinické křížové studie MeSH
- krevní tlak účinky léků MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- mladý dospělý MeSH
- močovina aplikace a dávkování škodlivé účinky analogy a deriváty farmakokinetika MeSH
- morfoliny aplikace a dávkování škodlivé účinky farmakokinetika MeSH
- propanolaminy aplikace a dávkování škodlivé účinky farmakokinetika MeSH
- prospektivní studie MeSH
- rozvrh dávkování léků MeSH
- srdeční frekvence účinky léků MeSH
- terapeutická ekvivalence MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- zdraví dobrovolníci pro lékařské studie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- mladý dospělý MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- randomizované kontrolované studie MeSH
- srovnávací studie MeSH
- Geografické názvy
- Česká republika MeSH
- Názvy látek
- antagonisté beta-1-adrenergních receptorů MeSH
- beta blokátory MeSH
- esmolol MeSH Prohlížeč
- landiolol MeSH Prohlížeč
- močovina MeSH
- morfoliny MeSH
- propanolaminy MeSH
The pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of long-term administration of esmolol and landiolol, a new fast-acting cardioselective β-blocker, were compared for the first time in Caucasian subjects in a prospective clinical trial. Twelve healthy volunteers received landiolol and esmolol by continuous infusion for 24 hours in a randomized crossover study using a dose-escalation regimen. Blood concentrations of drugs and metabolites, heart rate, blood pressure, ECG parameters, and tolerability were observed for 30 hours and compared. Drug blood concentrations and areas under the curve were dose-proportional. The half life of landiolol (4.5 minutes) was significantly shorter than that of esmolol (6.9 minutes). Volume of distribution and total clearance were lower for landiolol. Heart rate reduction was faster and more pronounced with landiolol and retained throughout the administration period; effects on blood pressure were not different. Landiolol turned out to be superior to esmolol with respect to pharmacokinetic and pharmacodynamic profile and local tolerability.
AOP Orphan Pharmaceuticals AG Vienna Austria
APROVA s r o Brno Czech Republic
Center for Pharmacology and Analysis s r o Plzeň Czech Republic
Citace poskytuje Crossref.org
Dobutamine Alters the Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Behavior of Esmolol