The pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of long-term administration of esmolol and landiolol, a new fast-acting cardioselective β-blocker, were compared for the first time in Caucasian subjects in a prospective clinical trial. Twelve healthy volunteers received landiolol and esmolol by continuous infusion for 24 hours in a randomized crossover study using a dose-escalation regimen. Blood concentrations of drugs and metabolites, heart rate, blood pressure, ECG parameters, and tolerability were observed for 30 hours and compared. Drug blood concentrations and areas under the curve were dose-proportional. The half life of landiolol (4.5 minutes) was significantly shorter than that of esmolol (6.9 minutes). Volume of distribution and total clearance were lower for landiolol. Heart rate reduction was faster and more pronounced with landiolol and retained throughout the administration period; effects on blood pressure were not different. Landiolol turned out to be superior to esmolol with respect to pharmacokinetic and pharmacodynamic profile and local tolerability.

• MeSH
• antagonisté beta-1-adrenergních receptorů aplikace a dávkování   škodlivé účinky   farmakokinetika   MeSH
• běloši MeSH
• beta blokátory aplikace a dávkování   škodlivé účinky   farmakokinetika   MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• hemodynamika účinky léků   MeSH
• intravenózní infuze MeSH
• klinické křížové studie MeSH
• krevní tlak účinky léků   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• mladý dospělý MeSH
• močovina aplikace a dávkování   škodlivé účinky   analogy a deriváty   farmakokinetika   MeSH
• morfoliny aplikace a dávkování   škodlivé účinky   farmakokinetika   MeSH
• propanolaminy aplikace a dávkování   škodlivé účinky   farmakokinetika   MeSH
• prospektivní studie MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• srdeční frekvence účinky léků   MeSH
• terapeutická ekvivalence MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• zdraví dobrovolníci pro lékařské studie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• mladý dospělý MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• randomizované kontrolované studie MeSH
• srovnávací studie MeSH
• Geografické názvy
• Česká republika MeSH