Huprine Y - Tryptophan heterodimers with potential implication to Alzheimer's disease treatment
Jazyk angličtina Země Velká Británie, Anglie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
33984470
DOI
10.1016/j.bmcl.2021.128100
PII: S0960-894X(21)00326-7
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- Acetylcholinesterase, Alzheimer's disease, Amyloid-beta, Multi-target directed ligands, huprine Y, l-Tryptophan,
- MeSH
- acetylcholinesterasa metabolismus MeSH
- Alzheimerova nemoc farmakoterapie metabolismus MeSH
- aminochinoliny chemie farmakologie MeSH
- amyloidní beta-protein antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- cholinesterasové inhibitory chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- heterocyklické sloučeniny tetra- a více cyklické chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- molekulární struktura MeSH
- neuroprotektivní látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- tryptofan chemie farmakologie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- acetylcholinesterasa MeSH
- aminochinoliny MeSH
- amyloidní beta-protein MeSH
- cholinesterasové inhibitory MeSH
- heterocyklické sloučeniny tetra- a více cyklické MeSH
- huprine Y MeSH Prohlížeč
- neuroprotektivní látky MeSH
- tryptofan MeSH
The search for novel and effective therapeutics for Alzheimer's disease (AD) is the main quest that remains to be resolved. The goal is to find a disease-modifying agent able to confront the multifactorial nature of the disease positively. Herewith, a family of huprineY-tryptophan heterodimers was prepared, resulting in inhibition of cholinesterase and neuronal nitric oxide synthase enzymes, with effect against amyloid-beta (Aβ) and potential ability to cross the blood-brain barrier. Their cholinesterase pattern of behavior was inspected using kinetic analysis in tandem with docking studies. These heterodimers exhibited a promising pharmacological profile with strong implication in AD.
Citace poskytuje Crossref.org
