Clonazepam is long-acting benzodiazepine agonist used in short-acting benzodiazepine withdrawal; however, recent observations suggest the existence of its abuse. We demonstrate a 40-year-old man with a 20-year history of psychiatric care with recently benzodiazepine dependence (daily intake of ∼60 mg of clonazepam and 10 mg of alprazolam). High serum levels of both drugs were analyzed 3 weeks before admission to hospitalization (clonazepam 543.9 ng/mL, alprazolam 110 ng/mL) and at the time of admission (clonazepam 286.2 ng/mL, alprazolam 140 ng/mL) without any signs of benzodiazepine intoxication. Gradual withdrawal of clonazepam with monitoring of its serum levels and increase of gabapentin dose were used to minimize physical signs and symptoms of clonazepam withdrawal. Alprazolam was discontinued promptly. Clinical consequences of the treatment were controllable tension, intermittent headache, and rarely insomia. It is the first case report showing utilization of therapeutic drug monitoring during withdrawal period in the patient with extreme toleration to severe benzodiazepine dependence.

• MeSH
• abstinenční syndrom etiologie   MeSH
• dospělí MeSH
• GABA modulátory aplikace a dávkování   škodlivé účinky   krev   MeSH
• klonazepam aplikace a dávkování   škodlivé účinky   krev   MeSH
• lidé MeSH
• monitorování léčiv * MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• algoritmy MeSH
• antikonvulziva * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• diazepam aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• epilepsie tonicko-klonická farmakoterapie   MeSH
• epilepsie * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• fenobarbital aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• fenytoin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• GABA modulátory aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kojenec MeSH
• kyselina valproová analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• management farmakoterapie MeSH
• midazolam aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• neurochirurgické výkony MeSH
• novorozenec MeSH
• peroperační péče MeSH
• propofol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• systémy podporující rozhodování v léčbě MeSH
• thiopental aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• transplantace orgánů MeSH
• záchvaty * farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• kojenec MeSH
• lidé MeSH
• novorozenec MeSH

• Klíčová slova
• farmakodynamika,
• MeSH
• antagonisté excitačních aminokyselin MeSH
• antikonvulziva aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• dítě MeSH
• farmakokinetika MeSH
• fenobarbital * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• GABA modulátory MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• hypnotika a sedativa MeSH
• indukovaná hypertermie využití   MeSH
• induktory cytochromu P450 CYP2B6 farmakokinetika   MeSH
• induktory cytochromu P450 CYP3A farmakokinetika   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• komorbidita MeSH
• křeče u dětí patologie   terapie   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• mozková hypoxie a ischemie * diagnóza   terapie   MeSH
• multiorgánové selhání diagnóza   terapie   MeSH
• novorozenec * MeSH
• terapeutická hypotermie využití   MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• lidé MeSH
• novorozenec * MeSH
• Publikační typ
• abstrakty MeSH

Schizofrenie představuje závažné onemocnění s vysokým rizikem suicidia. Mezi biochemické faktory jež ovlivňují vznik a rozvoj choroby patří neuroaktivní steroidy, působící jako modulátory receptorů pro neurotransmitery. Cílem projektu je přispět k objasnění vzniku choroby, najít nové laboratorní ukazatele pro odhalení její příčiny, zdůvodnit terapeutické podávání neuroaktivních steroidů a ověřit hypotézu o úloze (auto)imunitních pochodů při vzniku schizofrenie. Budou vyšetřeny hladiny neuroaktivních steroidů spolu s laboratorními ukazateli endokrinních autoimunitních pochodů a s dalšími látkami známými jako rizikové faktory onemocnění u pacientů před a v průběhu léčby antipsychotiky a u kontrolní skupiny. Očekáváme, že zjistíme rozdíly v hladinách sledovaných látek mezi zdravými a nemocnými, zjištění nakolik sledované ukazatele korelují a jak jsou ovlivněny léčbou. Přispějeme k ověření hypotézy o úloze autoimunitních pochodů v etiopatogenezi choroby.; Schizofrenia represents a serious disease, with a high risk of suicide. To biochemical factors affecting its origination and development belong neuroactive steroids, acting as modulators of certain receptors for neurotransmitters. The aim is to contribute to elucidation of its etiopathogenesis, to find out new laboratory diagnostic parameters, to give reasons for neuroactive steroid therapy and to verify the hypothesis on involvement of (auto)immunity in schizofrenia. The levels of neuroactive steroidswill be investigated along with other laboratory parameters of endocrine autoimmune processes and selected risk factors in patients before and during treatment with antipsychotics and in controls. We expect to find out changes in the above parameters among the groups, whether they mutually correlate and are affected by the treatment. We contribute to verification of hypothesis on the role of autoimmunity in the pathogenesis of the disease.

• MeSH
• autoimunita MeSH
• časná detekce nádoru metody   MeSH
• dehydroepiandrosteron MeSH
• GABA modulátory MeSH
• homocystein MeSH
• neurotransmiterové látky MeSH
• schizofrenie diagnóza   etiologie   terapie   MeSH
• steroidy MeSH

• Konspekt
• Psychiatrie
• NLK Obory
• psychiatrie
• endokrinologie
• NLK Publikační typ
• závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR

Výskyt záchvatů u psa a kočky představuje pro majitele pacienta silné emotivní zatížení a pro ošetřujícího veterinárního lékaře terapeutickou výzvu. Vedle terapeutického ošetření je zvláště důležité v prvním týdnu terapie přesvědčení a vedení majitele pacienta. K antikonvulzivům, která patří k první generaci, existují dnes nové alternativy, jejichž použití v aktuálních studiích dává dobré výsledky.

Manifestation of seizures in dogs and cats represents a strong emotional load for owner of the patient and therapeutic challenge for veterinary physician. In additon to therapy is required, already during the first week, to convince of the owner about necesity for cooperation. To the firts generation of anticonvulsant there are new alternatives, their use gives, according to recent studies. good results.

• MeSH
• antikonvulziva * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• benzodiazepiny MeSH
• bromidy aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• diazepam MeSH
• epilepsie * diagnóza   farmakoterapie   veterinární   MeSH
• fenobarbital aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• GABA modulátory MeSH
• kočky MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• nemoci zvířat MeSH
• pankreatitida etiologie   MeSH
• primidon MeSH
• psi MeSH
• sulfonamidy MeSH
• veterinární léky MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• kočky MeSH
• psi MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• α2-δ podjednotka kalciových kanálů, klinické studie,
• MeSH
• antidepresiva tricyklická aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antidepresiva farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• farmakologické účinky MeSH
• farmakoterapie MeSH
• GABA modulátory aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• GABA analogy a deriváty   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• komorbidita MeSH
• lidé MeSH
• neuralgie etiologie   farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• pregabalin MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• farmakoterapie metody   MeSH
• GABA modulátory terapeutické užití   MeSH
• levodopa terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• syndrom neklidných nohou diagnóza   epidemiologie   patofyziologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

The purpose of our study was to determine whether a single administration of anticonvulsant doses of two ligands of benzodiazepine receptors, clonazepam and Ro 19-8022, leads to development of rebound phenomena in immature 12-day-old rats. Three tests were used: pentylenetetrazole (PTZ)-induced seizures, isolation-induced ultrasonic vocalizations, and motor performance. Susceptibility to the convulsant effects of PTZ decreased 24 hours, but increased 48 hours, after clonazepam administration. Ultrasonic vocalizations were completely suppressed 30 minutes and 3 hours after clonazepam; a moderate inhibitory effect persisted even at 48 hours. Motor abilities were slightly compromised up to 3 hours. Similar effects of Ro 19-8022 on PTZ-induced seizures and ultrasonic vocalizations were observed 24 and 48 hours after administration; motor performance was not affected. Rebound proconvulsant effects followed different time courses after administration of the two benzodiazepine receptor ligands in developing animals. Anxiolytic-like effects of these drugs were still present at the time when animals exhibited rebound proconvulsant effects.

• MeSH
• analýza rozptylu MeSH
• chinoliziny farmakologie   MeSH
• GABA modulátory farmakologie   MeSH
• klonazepam farmakologie   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• náchylnost k nemoci chemicky indukované   MeSH
• novorozená zvířata MeSH
• pentylentetrazol MeSH
• pohybová aktivita účinky léků   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• pyrrolidiny farmakologie   MeSH
• receptory GABA-A metabolismus   MeSH
• vokalizace zvířat účinky léků   MeSH
• záchvaty chemicky indukované   metabolismus   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

The lipophilic nature of allopregnanolone prevents its user-friendly application in human medicine. On inspiration by previously prepared allopregnanolone with a 16alpha-bound tetraethylammonium salt, an attempt was made to produce allopregnanolone analogues with polar groups introduced into position 16alpha with the goal of increasing water solubility, brain accessibility, and potency of neuroactive steroids. The Michael addition to derivatives of pregn-16-en-20-one was the key reaction step. The link between the steroid skeleton and the new side chain was either a methylene group (when diethyl malonate was added) or an oxygen atom (when a hydroxy derivative was added). [(35)S]TBPS displacement was used to evaluate the products. Several carbamates (but not their parent alcohols) displaced TBPS from the picrotoxin binding site on GABA(A) receptors. Although none of them was more potent than the above ammonium salt, which stimulated this study, their nonionic nature should not prevent their passage into the brain.

• MeSH
• financování organizované MeSH
• GABA modulátory farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• mozek metabolismus   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• pregnanolon analogy a deriváty   farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• radioligandová zkouška MeSH
• receptory GABA-A metabolismus   MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH

• MeSH
• alkoholismus farmakoterapie   MeSH
• antagonisté excitačních aminokyselin terapeutické užití   MeSH
• behaviorální terapie MeSH
• fruktosa analogy a deriváty   terapeutické užití   MeSH
• GABA modulátory terapeutické užití   MeSH
• kontinuita péče o pacienty MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH