PLAVIX
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Farmakodynamické vlastnosti Clopidogrel (Plavix) je nový antitrombotický lék ze skupiny thienopyridinů. Strukturálně je proto podobný ticlopidinu. Aktivní metabolit clopidogrelu se ireverzibilně váže na receptor pro ADP na povrchové membráně trombocytů. Tím nedochází k ADP dependentní aktivaci glykoproteinu GP IIb/IIIa a k vazbě fibrinogenu na tento receptor. Clopidogrel tedy uvedeným mechanizmem brání ADP indukované agregaci krevních destiček...
Duální protidestičková terapie s kyselinou acetylosalicylovou (ASA) a klopidogrelem je základem léčby pacientů s akutním koronárním syndromem (ACS) a po provedené perkutánní koronární intervenci (PCI). Přes prokázaný protekční účinek této léčby zůstává významná část pacientů bez medikamentózní ochrany, neboť jak ASA, tak klopidogrel (Plavix aj.) neúčinkují u všech pacientů. Prasugrel (EFIENT) jako další pokrok ve skupině thienopyridinových antiagregancií představuje posun k dokonalejší léčbě ve smyslu spolehlivějšího účinku. V textu je vysvětleno, že hlavním důvodem je vydatnější a standardní přeměna prasugrelu na aktivní metabolit, což nenastává vždy v případě klopidogrelu. Enzymatický cytochromoxidázový systém přeměňující parentní klopidogrel na aktivní metabolit podléhá genetickému polymorfizmu a to je velmi pravděpodobný důvod, proč až 1/3 pacientů je klopidogrelem neovlivněna. Základem pro klinické používání prasugrelu jsou data získaná ve studii TRITON-TIMI 38. Zde byl prokázán významně větší ochranný účinek prasugrelu ve smyslu menšího výskytu ischemických koronárních a mozkových cévních příhod ve srovnání s klopidogrelem do 15 měsíců po provedené PCI. Dokonalejší ochranný účinek byl však sledován také o něco větším rizikem krvácení. Prasugrel je zřetelným pokrokem v možnostech protidestičkové léčby.
Dual antiplatelet therapy with acetylsalicylic acid (ASA) and clopidogrel is the mainstay of treatment in patients with acute coronary syndrome (ACS) and following percutaneous coronary intervention (PCI). Despite the proven protective effect of this treatment, a significant proportion of patients remain unprotected by medication because neither ASA nor clopidogrel (Plavix, and others) are effective in all patients. Prasugrel (EFIENT) as another advancement in the group of thienopyridine antiplatelet agents represents a shift towards improved treatment in terms of a more reliable effect. The paper explains that this is mainly due to the more substantial and standard conversion of prasugrel to an active metabolite, which is not always the case for clopidogrel. The enzymatic cytochrome oxidase system converting parental clopidogrel to an active metabolite is subject to genetic polymorphism and this is very likely the reason why up to one third of patients are unaffected by clopidogrel. The clinical use of prasugrel is based on the data obtained in the TRITON-TIMI 38 trial. It showed a significantly higher protective effect of prasugrel in terms of a reduced rate of ischaemic coronary and cerebrovascular events compared to clopidogrel within 15 months of the date of PCI. In addition to the improved protective effect, however, a somewhat increased risk of bleeding was observed. Prasugrel is a clear advance in antiplatelet therapy options.
- Klíčová slova
- protidestičková léčba, prasugrel,
- MeSH
- akutní koronární syndrom farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- hodnocení léčiv metody MeSH
- inhibitory agregace trombocytů farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární nemoci farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- klopidogrel MeSH
12 stran ; 21 cm
Sborník obsahuje akstrakty prací přednesených na kongresu, který se zaměřil na farmakologickou léčbu aterotrombózy a aterosklerózy. Určeno odborné veřejnosti.
- MeSH
- ateroskleróza MeSH
- ischemie MeSH
- klopidogrel MeSH
- trombóza MeSH
- Publikační typ
- abstrakty MeSH
- kongresy MeSH
- sborníky MeSH
- zprávy MeSH
- Konspekt
- Patologie. Klinická medicína
- NLK Obory
- angiologie
- farmakoterapie
- NLK Publikační typ
- brožury
- MeSH
- aktivace trombocytů * fyziologie účinky léků MeSH
- balónková koronární angioplastika * škodlivé účinky MeSH
- klopidogrel MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- následné studie MeSH
- pilotní projekty MeSH
- senioři MeSH
- tiklopidin analogy a deriváty aplikace a dávkování krev MeSH
- trombocyty * metabolismus účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
BACKGROUND/AIMS: Administration of tablets via feeding tube (FT) is often associated with significant drug losses, as was confirmed by weighing. The aim of this study was to measure the proportion of active substance losses (ASLs) in an in vitro model. METHODS: A film-coated tablet (FilmCT) containing clopidogrel (Trombex®) and a tablet with enteric coating (EntericCT) containing pantoprazole (Controloc®) were crushed in a mortar and transferred by method A (tablet powder was transferred into the beaker, poured into the syringe and water added) and method B (water was added into the mortar, suspension drawn into the syringe) and administered via FT in an in vitro model. Total losses were measured with analytical balance and, simultaneously, ASL were analyzed with high-performance liquid chromatography UV-detection (HPLC-UV). RESULTS: ASL was different to weighing only in the case of EntericCT prepared by method B (2.0 ± 4.2 and 10.7 ± 0.8% for HPLC-UV and weighing, respectively; p = 0.004). HPLC-UV confirmed significantly lower ASL when method B was used for either EntericCT (34.3 ± 7.2 vs. 2.0 ± 4.2%; p < 0.001) or FilmCT (14.1 ± 2.2 vs. 7.7 ± 4.1%; p < 0.01). CONCLUSION: Drug loss analysis with analytical balance may overestimate ASL, as was proved for EntericCT in this study. ASL were significantly lower when method B was used.
- MeSH
- enterální výživa přístrojové vybavení MeSH
- enterosolventní tablety MeSH
- gastrointestinální intubace * MeSH
- klopidogrel aplikace a dávkování chemie MeSH
- pantoprazol aplikace a dávkování chemie MeSH
- spektrofotometrie ultrafialová metody MeSH
- tablety MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie metody MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
- validační studie MeSH
- zprávy MeSH
Autoři se v článku věnují problematice protidestičkové léčby po nekardioembolické ischemické mozkové cévní příhodě. Ta s sebou nese některé kontroverzní otázky, např. zda volit monoterapii či antiagregancia kombinovat, jak dlouho léčbu podávat, či zda v případě vzniku příhody terapii měnit nebo ponechat léčbu stávající. Záměrem je diskuze i nad spornými otázkami, např. jaké je riziko takové léčby u pacientů s přítomností cerebrálních mikrokrvácení. V otázce duální terapie v úvodu léčby se odborníci shodují, nicméně pokud jde o následnou monoterapii, pohled na volbu léčiva i délku jeho podávání se mezi odborníky liší. Ke stanovení optimálního postupu chybí podklady z klinických studií.
The authors address the topic of antiplatelet therapy after a non-cardioembolic ischaemic stroke. They discuss some controversial issues in therapy such as monotherapy versus combination therapy, short-term versus long-term therapy and whether current therapy should be modified or continued in the event a patient has experienced a stroke. Other outstanding issues dealt with include e.g., the risk of such therapy in patients developing cerebral microbleeds. While consensus has been reached by experts regarding the utility of dual therapy in the initial period, divergent opinions exist as to the selection of drugs and therapy duration. Definition of the optimal strategy is hindered by the lack of evidence and robust data from clinical trials.
- Klíčová slova
- monoterapie,
- MeSH
- Aspirin terapeutické užití MeSH
- dipyridamol terapeutické užití MeSH
- duální protidestičková léčba metody MeSH
- ischemická cévní mozková příhoda * farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- klopidogrel terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- sekundární prevence metody MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Duální protidestičková léčba kombinací kyseliny acetylsalicylové a blokátoru adenosindifosfátového receptoru je v současnosti pilířem léčby pacientů s akutním koronárním syndromem. Dva nové blokátory adenosindifosfátového receptoru – prasugrel a tikagrelor – jsou účinnější variantou v prevenci ischemických příhod než klopidogrel, nicméně zatím chybí data pro jejich přímé srovnání. V tomto přehledu je uvedeno jejich porovnání na základě dostupných výsledků studií.
Dual antiplatelet therapy consisting of acetylsalicylic acid and an adenosine diphosphate receptor blocker is the cornerstone of the treatment of patients with acute coronary syndrome. Two novel adenosine diphosphate receptor blockers are now available - prasugrel and ticagrelor. These are a more effective option in the prevention of ischemic complications than clopidogrel. However, data comparing these two drugs „head-to-head" is still lacking. This review presents a comparison of their effect based on available clinical trials.
- Klíčová slova
- TRITON TIMI - 38, PLATO, TRILOGY - ACS, prasugrel, tikagrelor,
- MeSH
- adenosin * analogy a deriváty terapeutické užití MeSH
- akutní koronární syndrom farmakoterapie MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- inhibitory agregace trombocytů * terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- klopidogrel MeSH
- lidé MeSH
- piperaziny * terapeutické užití MeSH
- thiofeny * terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
