- MeSH
- amifostin terapeutické užití účinky záření MeSH
- antagonisté prostaglandinu farmakologie terapeutické užití MeSH
- blokátory kalciových kanálů terapeutické užití účinky záření MeSH
- cystamin terapeutické užití účinky záření MeSH
- imunomodulační látky farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- radiační poranění prevence a kontrola MeSH
- radioprotektivní látky * terapeutické užití účinky záření MeSH
- serotonin terapeutické užití účinky záření MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Amides of betulinic acid with cystamine were synthesized to investigate their antimicrobial and antitumor activity, and their influence on the cell cycle and cell apoptosis. The former target amide (6) displayed cytotoxicity in CEM cell line after 72 h of treatment (IC50 = 3.0 ± 0.7 μM; TI = 20), and induced apoptosis by caspase-3/7 activation in CEM cells. The latter target amide (9) displayed antimicrobial activity against Streptococcus mutans (MIC 3.125 μM; MBC 3.125 μM) and Bacillus cereus (MIC 25 μM; MBC 25 μM). The achieved results demonstrate enhancing of their biological activity over that of the parent compounds. However, two intermediate compounds (2 and 7) displayed either considerable cytotoxicity (2; 7.5 ± 0.8 μM; TI = 10, against G361) or antimicrobial activity (7; both against Actinomyces odontolycus and Clostridium perfrigens with MIC 12.5 µM and MBC 12.5 µM). The experimental data were compared with the in silico calculated physico-chemical and ADME parameters of the target compounds, including successful intermediates.
- MeSH
- Actinomyces účinky léků MeSH
- amidy chemie farmakologie MeSH
- antibakteriální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- apoptóza účinky léků MeSH
- Bacillus cereus účinky léků MeSH
- Clostridium účinky léků MeSH
- cystamin chemie farmakologie MeSH
- kultivované buňky MeSH
- lidé MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- molekulární konformace MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- protinádorové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- screeningové testy protinádorových léčiv MeSH
- Streptococcus mutans účinky léků MeSH
- triterpeny chemie farmakologie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Vývoj jaderných zbraní, rostoucí potřeba elektrické energie vyráběné atomovými elektrárnami a jejich jaderné havárie, každodenní radioterapie onkologických nemocných a dlouhodobé lety člověka do kosmického prostoru jsou důvodem pro intenzivní radiobiologický výzkum. Hlavním cílem je najít netoxické účinné chemické sloučeniny, které by byly schopné chránit savce před různými typy postradiačního poškození.
The development of nuclear weapons, growing consumption of electric energy produced by atomic power plants and their nuclear accidents, everyday radiotherapy of oncological patients and long-term flight of man into cosmic space are reasons for intensive radiobiological research. The main purpose is to find effective, non-toxic chemical compounds, which would be able to protect mammals against different types of postirradiation damage.
- Klíčová slova
- WR-2721, Ethyol,
- MeSH
- amifostin terapeutické užití MeSH
- cystamin terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- radiační ochrana MeSH
- radioprotektivní látky MeSH
- tolerance záření MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- amifostin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- cystamin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- modely u zvířat MeSH
- neutrony MeSH
- potkani Wistar MeSH
- radioprotektivní látky aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- vztah dávky záření a odpovědi MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Klíčová slova
- IVASTIMUL (BIOVETA, ČECHY),
- MeSH
- adjuvancia imunologická terapeutické užití MeSH
- biologické přípravky terapeutické užití MeSH
- Chlorella MeSH
- cystamin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- experimentální radiační poranění farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- myši MeSH
- radioprotektivní látky terapeutické užití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- cystamin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- indomethacin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- myši MeSH
- radioprotektivní látky MeSH
- sulfhydrylové sloučeniny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- synergismus léků MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- mužské pohlaví MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
