A series of 80 7-(het)aryl- and 7-ethynyl-7-deazapurine ribonucleosides bearing a methoxy, methylsulfanyl, methylamino, dimethylamino, methyl, or oxo group at position 6, or 2,6-disubstituted derivatives bearing a methyl or amino group at position 2, were prepared, and the biological activity of the compounds was studied and compared with that of the parent 7-(het)aryl-7-deazaadenosine series. Several of the compounds, in particular 6-substituted 7-deazapurine derivatives bearing a furyl or ethynyl group at position 7, were significantly cytotoxic at low nanomolar concentrations whereas most were much less potent or inactive. Promising activity was observed with some compounds against Mycobacterium bovis and also against hepatitis C virus in a replicon assay.
- MeSH
- antibakteriální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- antituberkulotika chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- antivirové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- cytostatické látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- cytotoxiny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- Hepacivirus účinky léků fyziologie MeSH
- lidé MeSH
- Mycobacterium bovis účinky léků MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- purinové nukleosidy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- replikace viru účinky léků MeSH
- ribonukleosidy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antibakteriální látky MeSH
- antituberkulotika MeSH
- antivirové látky MeSH
- cytostatické látky MeSH
- cytotoxiny MeSH
- purinové nukleosidy MeSH
- ribonukleosidy MeSH
