• Klíčová slova
• SCOPOLAMINE *,
• MeSH
• lidé MeSH
• skopolamin * MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• Názvy látek
• skopolamin * MeSH

• Klíčová slova
• MUSCLES *, NERVOUS SYSTEM, CENTRAL *, PYRAMIDAL TRACT *, SCOPOLAMINE *,
• MeSH
• centrální nervový systém * MeSH
• látky tlumící činnost CNS * MeSH
• lidé MeSH
• nervový systém * MeSH
• pyramidové dráhy * MeSH
• skopolamin * MeSH
• svaly * MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• Názvy látek
• látky tlumící činnost CNS * MeSH
• skopolamin * MeSH

RATIONALE: Development of new drugs for treatment of Alzheimer's disease (AD) requires valid paradigms for testing their efficacy and sensitive tests validated in translational research. OBJECTIVES: We present validation of a place-navigation task, a Hidden Goal Task (HGT) based on the Morris water maze (MWM), in comparable animal and human protocols. METHODS: We used scopolamine to model cognitive dysfunction similar to that seen in AD and donepezil, a symptomatic medication for AD, to assess its potential reversible effect on this scopolamine-induced cognitive dysfunction. We tested the effects of scopolamine and the combination of scopolamine and donepezil on place navigation and compared their effects in human and rat versions of the HGT. Place navigation testing consisted of 4 sessions of HGT performed at baseline, 2, 4, and 8 h after dosing in humans or 1, 2.5, and 5 h in rats. RESULTS: Scopolamine worsened performance in both animals and humans. In the animal experiment, co-administration of donepezil alleviated the negative effect of scopolamine. In the human experiment, subjects co-administered with scopolamine and donepezil performed similarly to subjects on placebo and scopolamine, indicating a partial ameliorative effect of donepezil. CONCLUSIONS: In the task based on the MWM, scopolamine impaired place navigation, while co-administration of donepezil alleviated this effect in comparable animal and human protocols. Using scopolamine and donepezil to challenge place navigation testing can be studied concurrently in animals and humans and may be a valid and reliable model for translational research, as well as for preclinical and clinical phases of drug trials.

• Klíčová slova
• Acetylcholinesterase inhibitor *, Human *, Rat *, Scopolamine *, Spatial orientation *,
• MeSH
• antagonisté muskarinových receptorů farmakologie   MeSH
• bludiště - učení účinky léků   MeSH
• cholinesterasové inhibitory farmakologie   MeSH
• donepezil MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• indany farmakologie   MeSH
• krysa rodu Rattus MeSH
• lidé MeSH
• mladý dospělý MeSH
• piperidiny farmakologie   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• prostorová navigace účinky léků   MeSH
• skopolamin farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• krysa rodu Rattus MeSH
• lidé MeSH
• mladý dospělý MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• randomizované kontrolované studie MeSH
• Názvy látek
• antagonisté muskarinových receptorů MeSH
• cholinesterasové inhibitory MeSH
• donepezil MeSH
• indany MeSH
• piperidiny MeSH
• skopolamin MeSH

In mice, the elevated plus-maze paradigm was used to investigate the effect of scopolamine hydrobromide and diazepam and their interaction with oxiracetam on the retrieval of spatial memory trace. This paradigm measures (using the transfer latency) an animal's capacity to escape from the open arm to the enclosed one. The retention session followed 24 h after the acquisition one. Experiment 1: Scopolamine (0.25 and 0.5 mg/kg) and diazepam (0.5 and 1.0 mg/kg) given 30 min before the retention session significantly prolonged the transfer latency as compared with the saline treated mice and those given the lowest dose of scopolamine (0.125 mg/kg) and diazepam (0.25 mg/kg). Experiment 2: Oxiracetam administered at doses of 3, 10 and 30 mg/kg immediately after the acquisition session prevented the scopolamine induced prolongation of the transfer latency. Thus, oxiracetam forestalled the impairment of retrieval of memory trace: the animals were able to remember the spatial configuration of the plus-maze. On the contrary, oxiracetam was not effective in the diazepam treated mice. We suggest that beneficial effect of oxiracetam might be confounded or blocked by the anxiolytic effect of diazepam.

• MeSH
• antagonisté muskarinových receptorů farmakologie   MeSH
• bludiště - učení účinky léků   MeSH
• diazepam farmakologie   MeSH
• GABA modulátory farmakologie   MeSH
• myši MeSH
• nootropní látky farmakologie   MeSH
• poruchy paměti chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• přenos učení (psychologie) účinky léků   MeSH
• pyrrolidiny farmakologie   MeSH
• skopolamin antagonisté a inhibitory   farmakologie   MeSH
• úzkost psychologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• myši MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• Názvy látek
• antagonisté muskarinových receptorů MeSH
• diazepam MeSH
• GABA modulátory MeSH
• nootropní látky MeSH
• oxiracetam MeSH Prohlížeč
• pyrrolidiny MeSH
• skopolamin MeSH

• MeSH
• kognitivní poruchy chemicky indukované   MeSH
• lidé MeSH
• pupila účinky léků   MeSH
• skopolamin škodlivé účinky   farmakologie   MeSH
• spánková deprivace * MeSH
• sympatický nervový systém účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• Názvy látek
• skopolamin MeSH

There were studied the changes of norepinephrine and dopamine levels in the brain cortex, the brain stem and hypothalamus of rats after the application of scopolamine, physostigmine and their combination. The application of scopolamine (0.5 mg/kg) or physostigmine (1.0 mg/kg) increased the levels of NE and in many cases statistically significantly. The simultaneous application of both drugs was manifested by less marked or neglectable changes of NE and DA levels in comparison with the control group.

• MeSH
• fysostigmin farmakologie   MeSH
• inbrední kmeny potkanů MeSH
• katecholaminy metabolismus   MeSH
• krysa rodu Rattus MeSH
• mozek účinky léků   metabolismus   MeSH
• skopolamin farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu Rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• Názvy látek
• fysostigmin MeSH
• katecholaminy MeSH
• skopolamin MeSH

• MeSH
• asociace (psychologie) účinky léků   MeSH
• dospělí MeSH
• fysostigmin farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• placeba MeSH
• podmiňování (psychologie) MeSH
• skopolamin antagonisté a inhibitory   farmakologie   MeSH
• verbální chování účinky léků   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• klinické zkoušky kontrolované MeSH
• klinické zkoušky MeSH
• srovnávací studie MeSH
• Názvy látek
• fysostigmin MeSH
• placeba MeSH
• skopolamin MeSH

• Klíčová slova
• MUSCLES, OCULOMOTOR/effect of drugs on *, SCOPOLAMINE/effects *,
• MeSH
• lidé MeSH
• okulomotorické svaly účinky léků   MeSH
• pohyby očí * MeSH
• skopolamin farmakologie   MeSH
• svaly * MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• Názvy látek
• skopolamin MeSH

• MeSH
• diskriminační učení MeSH
• krysa rodu Rattus MeSH
• paměť účinky léků   MeSH
• retence (psychologie) účinky léků   MeSH
• skopolamin farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu Rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• Názvy látek
• skopolamin MeSH

First-order release kinetics is characterized by a linear dependence of the release rate on the released amount of the active ingredient, the triple of the absolute value of the exponent of the exponential function expressing the reactive fractal dimension DR. Scopolamine bromide release from hydroxypropylmethylcellulose hydrogel was first expressed by first-order kinetics with an estimated DR ranging from 2.98-3.00. The employment of an exponential equation with the exponent of release n renders it possible to make an assumption about the mechanism of release. Within a range of n = 0.505-0.550, estimated DR = 2.46-2.94. In this region, release by means of the mechanism of Fick's diffusion prevails. DR = (3/n)-3 generally holds true for the relationship between both variables, which makes it possible to use the knowledge gained in the experimental influencing of the exponent of release in the examination of the relationship between the reactive fractal dimension and the mechanism of release of scopolamine bromide from hydrogel. An increase in the exponent of release markedly decreases the corresponding values of reactive fractal dimension.

• MeSH
• chemie farmaceutická MeSH
• PEG-DMA hydrogel chemie   MeSH
• rozpustnost MeSH
• skopolamin chemie   MeSH
• tablety MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• Názvy látek
• PEG-DMA hydrogel MeSH
• skopolamin MeSH
• tablety MeSH