Antileukotrieny představují novou skupinu léků, která se uplatňuje v léčbě průduškového astmatu. Terapeutický efekt spočívá buď v blokádě syntézy leukotrienů nebo v blokádě receptorů pro leukotrieny. Významný je receptor Cys LT1 pro tzv. „cysteinyl leukotrieny“ (LTC4, LTD4, LTE4), který je lokalizován na buňkách hladkého svalstva, na eozinofilech a na dalších buňkách. Leukotrieny se uplatňují v časné alergické reakci jako velmi potentní bronchokonstrikční agens, ale i v pozdní alergické reakci, neboť mají chemotaktickou aktivitu vůči eozinofilům, působí i na proliferaci buněk hladkého svalstva, epiteliálních buněk a fibroblastů. Antileukotrieny jsou indikovány v preventivní léčbě astmatu perzistujícího lehkého, středně těžkého i těžkého. Jsou přínosem zejména v léčbě aspirin-senzitivního astmatu, byl také prokázán významný efekt v prevenci pozátěžového bronchospazmu. Montelukast je jedním ze skupiny farmak blokující Cys LT1 receptor. U 27 dětských pacientů s prokázaným pozátěžovým bronchospazmem (19 chlapců a 8 dívek) ve věku 7-14 let jsme testovali ochranný efekt montelukastu podaného v dávce 5 mg 10-14 hodin před zátěžovým testem na bicyklu. Největší pokles FEV1 jsme zaznamenali v 3. minutě po ukončení zátěžového testu. Před léčbou byl průměrný pokles FEV1 29,5 %, na léčbě se snížil na 11,5 %. 26 pacientů udávalo i subjektivní zlepšení, pouze u l pacienta s těžkým persistujícím astmatem nedošlo k ovlivnění FEV1 ani subjektivních potíží. U všech 26 pacientů, kteří pozitivně reagovali na léčbu montelukastem, jsme také zaznamenali již v 10. minutě po zátěži spontánní návrat FEV1 k výchozí hodnotě naměřené před zátěží.

Antileukotrienes are a new group of drugs efective in asthma treatment. They act by blocking the sythesis of leukotrienes or by leukotriene receptor blocking. Cys LT1 receptor for cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) is the most important one and it is found on smooth muscle cells, eosinophils and other cells. Leukotrienes take part in early phase of allergic responses as very potent mediators of bronchoconstriction and also take part in late phase of allergic response as they induce recruitment of eosinophils in the airways. They also increase proliferation of airway smooth muscle and airway epithelial cells and fibroblasts. Antilekotrienes were shown to be effective in treatment of persistent asthma- mild, moderate and severe. They are recomended in aspirin-senzitive asthma, they demonstrated effectiveness by blocking exercise – induced bronchoconstriction. Montelukast is one of the drugs blocking Cys LT1 receptor. We tested protection against exercise-induced bronchoconstricion by montelukast (5mg tablet given to 27 children- 19 boys, 8 girls- suffering from asthma 10-14 hours befeore exercise challenge on bicykle). We found the maximum fall in FEV1 in the 3rd minute after challenge. Before the treatment therebwas the mean fall in FEV1 29,5%, after montelukast praetreatment it was 11,5%. 26 patient felt also improvement of dyspnoe, only 1 patient with severe persistent asthma didn´t shown improvement neithes in FEV1 fall nor in subjective feeling All 26 patients who had pozitive reaction to the montelukast treatment had also spontaneous return to the values of FEV1 before challange and it was already in the 10th minute after exercise.

FN Bulovka dětské oddělení Praha

Prophylaxis of the exercise - induced bronchoconstriction by antileukotrienes

Antileukotrieny v prevenci pozátěžového bronchospazmu = Prophylaxis of the exercise - induced bronchoconstriction by antileukotrienes /

Prophylaxis of the exercise - induced bronchoconstriction by antileukotrienes /

Lit: 3

Souhrn: eng