Zotepin je derivátem dibenzothiepinové skupiny antipsychotik, který náleží mezi multireceptorové antagonisty (MARTA). Silněji blokuje serotoninové než dopaminové receptory, jejichž obsazenost nepřevyšuje 80 % a je málo limbicky selektivní. Na rozdíl od jiných antipsychotik blokuje reuptake noradrenalinu a působí jen slabě kataleptogenně. V klinických studiích byl zotepin stejně účinný jako klasická antipsychotika v ovlivnění pozitivních schizofrenních příznaků a účinnější v redukci negativní symptomatiky a anxiety/deprese. V menší studii byl stejně úspěšný jako clozapin, včetně ovlivnění kognitivní dysfunkce. Dlouhodobé podávání potvrdilo vyšší profylaktickou účinnost vůči placebu. Zotepin byl zatížen významně nižším výskytem extrapyramidových reakcí oproti haloperidolu, ale iniciálně vyvolával sedaci, hypotenzi, hyperprolaktinemii, případně působil prokonvulzivně a prodlužoval QT interval. K definitivnímu určení klinického postavení zotepinu jsou nutné srovnávací studie s jinými antipsychotiky 2. generace.

Zotepine is a derivative of the dibenzothiepine group of antipsychotics ranking among the multireceptor antagonists (MARTA). It blocks rather serotonin than dopamine receptors, whose occupation rate does not exceed 80%. Its limbic selectivity is low. In contrast to other antipsychotics, zotepine inhibits the noradrenaline reuptake and has only weak cataleptogenic effect. In clinical trials, zotepine suppressed positive schizophrenic symptoms as effectively as classic antipsychotics, and was even more effective in reducing the negative syptoms and anxiety/depression. A small trial showed it as effective as clozapine in managing cognitive dysfunction. Long-term administration confirmed the higher prophylactic effects of zotepine compared with placebo. Zotepine showed a significantly lower incidence of extrapyramidal side effects as compared to haloperidol, but provoked initial sedation, hypotension, hyperprolactinemia, and had proconvulsive effects; it also led to the QT period prolongation. The conclusion about the clinical status of zotepine will require clinical comparisons with other antipsychotics of the 2nd generation.

Psychiatrická klinika LF a FN Brno

New antipsychotics: Zotepine - an atypically typical or nontypically atypical antipsychotic drug?

Nová antipsychotika: zotepin - atypicky typické nebo netypicky atypické antipsychotikum? = New antipsychotics: zotepine - an atypically typical or nontypically atypical antipsychotic drug? /

New antipsychotics: zotepine - an atypically typical or nontypically atypical antipsychotic drug? /

Lit: 64

Souhrn: eng