Urapidil je jediným zástupcem látek s kombinovaným centrálním agonistickým účinkem na serotoninové receptory 5-HT1A a periferním postsynaptickým antagonistickým účinkem na ?1-receptory. Snižuje periferní vaskulární rezistenci a současně modulací kardiovaskulárních center potlačuje zvýšení sympatického tonu, čímž zabraňuje refl exní tachykardii. Urapidil při perorálním podávání navozuje pozvolný a dlouhotrvající pokles systolického i diastolického tlaku, aniž by významně zvýšil srdeční frekvenci. Výskyt ortostatické hypotenze je nízký. V perorální formě s řízeným uvolňováním je indikován v léčbě hypertenze, především v kombinaci s blokátory kalciového kanálu, beta-blokátory a thiazidovými diuretiky. S výhodou může být použit při omezení indikací dalších antihypertenziv, např. při dyslipidemiích a diabetes mellitus. Cenné je minimální ovlivnění srdeční frekvence a nízký výskyt ortostatické hypotenze. Subjektivně je výborně snášen, nežádoucí účinky bývají, obdobně jako u dalších antihypertenziv, spojeny zvláště s počátečním poklesem krevního tlaku.

Urapidil is the only representative of drugs with combined action: central agonist activity at the serotonin 5 HT1A receptor, and peripheral postsynaptic antagonist activity on alpha 1-adrenoceptors. It decreases peripheral vascular resistance while inhibiting increased sympathetic tone by modulation of cardiovascular centers thereby hindering refl ex tachycardia. When administered orally, urapidil induces a gradual and long-term decrease in systolic and diastolic blood pressure without a signifi cant rise in heart rate. The incidence of orthostatic hypotension is low. In its oral controlled-release form, urapidil is indicated for the treatment of hypertension, particularly in combination with calcium channel blockers, beta-blockers, and thiazide diuretics. Urapidil can be used with advantage in cases where the indications of other antihypertensives are limited, e. g., in dyslipidemias and in diabetes mellitus. Its minimal eff ect on heart rate and rare development of orthostatic hypotension are additional benefi ts. Tolerability of the drug is excellent. Just as with other antihypertensives, its side eff ects are primarily related to an initial decrease in blood pressure.

Oral urapidil in the treatment of arterial hypertension today

References provided by Crossref.org

Lit.: 19