Nové protinádorové léky využívají znalostí molekulárních mechanizmů malignit pro cílený zásah potlačující patologický proces. Cílem zásahu jsou jednak receptory růstových faktorů, jejich ligandy a molekuly z navazujících signalizačních drah, jednak deacetylázy histonů a dalších molekul transkripčního aparátu. V prvé skupině jde o protilátky proti receptorům a především o „malé molekuly“ inhibující jejich funkci. Naproti tomu inhibitory histonových deacetyláz jsou chemicky heterogenní skupina látek, které udržováním vysoké míry acetylace cílových molekul zajišťují přepis genů různých antionkogenně působících molekul. Řada látek z obou skupin prošla úspěšně preklinickými nebo i klinickými testy, některé preparáty, zvláště z kategorie protilátek, již zásadním způsobem proměnily léčbu konkrétních malignit. Cílem tohoto článku je podat přehlednou informaci alespoň o nejvýznamnějších látkách z těchto nově nastupujících skupin protinádorových léčiv. Je popisován obecný mechanizmus účinku u každé skupiny, dosažená úroveň preklinického a klinického testování, chemie a případně konkrétní molekulární interakce v maligní buňce.

New anti-cancer medicines take advantage of knowledge of molecular mechanisms of malignities for aimed intervention suppressing the pathological process. The targets of the intervention are on the one hand receptors of growth factors, their ligands and molecules from connected signal paths and, on the other hand, deacetylases of histones and further molecules of the transcription apparatus. The first group comprises antibodies against receptors and mainly “small molecules” inhibiting their function. In contrast, inhibitors of histone deacetylases are a chemically heterogeneous group of substances providing the transcription of genes of different molecules exerting anti-oncogenic action by maintaining a high level of the acetylation of target molecules. A number of substances from both groups successfully passed preclinical or also clinical tests and certain products, particularly antibodies, already principally affected the treatment of particular malignities. The purpose of the present article is to offer a review of at least most important substances from these recently occurring groups of anti-cancer medicines. A general mechanism of effects, achieved level of preclinical and clinical testing, chemistry and possibly particular molecular interactions in the malignant cells are described with each group.

Výzkumný ústav potravinářský Praha v v i Praha

New generation of anti-cancer medicines

Citace poskytuje Crossref.org

Lit.: 28