Z důvodu omezené dostupnosti přípravků průmyslově vyráběných s obsahem lokálního anestetika určených k aplikaci na kůži a zvýšené poptávky po lidokainovém gelu použitelném před aplikací přípravku s obsahem kapsaicinu určeného k léčbě neuropatické bolesti se nabízí možnost magistraliter přípravy topického polotuhého přípravku s obsahem lokálního anestetika. Cílem bylo připravit směsný systém hydrogelu s vemulgovaným léčivem, využít látky snižující teplotu tání lidokainu a vytvořit eutektickou směs s vysokou koncentrací lidokainu, která tvoří olejovou fázi systému. Dle údajů ze zahraniční literatury byl pro vytvoření binární eutektické směsi s lidokainem zvolen thymol a za přídavku dalších pomocných látek formulován emulzní systém s vemulgovaným léčivem v lipofilní fázi stabilizovaný komplexním neiontovým emulgátorem a karbomerem. Pro vyhovující anestezující účinnost je dále třeba upravit hodnotu pH přípravku. Vhodnou zásaditě reagující látkou byl zvolen trometamol. Na základě přídavku různých množství trometamolu bylo následně měřeno pH jednotlivých vzorků emulgelů a v porovnání s hodnotou pH přípravku EMLA pak vytvořeno výsledné složení lidokainového emulgelu. Při formulaci receptury byl brán zřetel na praktičnost a dostupnost obsažených látek. Všechny složky jsou k dispozici pro přípravu léčivých přípravků v České republice s příslušným certifikátem jakosti. Receptura 5% lidokainového emulgelu s hodnotou pH cca 9,1 je formulována na bázi gelotvorné látky karbomeru s vemulgovanou olejovou fází představovanou eutektickou směsí lidokainu s thymolem, za přídavku ethanolu a propylenglykolu, stabilizovaného komplexním emulgátorem. Výhodou je absence přísady jiného lokálního anestetika.

Due to a limited availability of industrially manufactured products containing local anesthetics for skin application and an increased demand for lidocaine-containing gel applicable prior to a product containing capsaicin for neuropathic pain treatment, it is necessary to prepare a topical semi-solid preparation containing the local anesthetic in pharmacies. Our aim was to create a mixed system of a hydrophilic gel with the emulsified drug, using excipients to decrease the lidocaine melting point, thereby creating a eutectic mixture with a high concentration of lidocaine in the oil phase. Based on bibliographic data, thymol creating a binary eutectic system containing lidocaine has been chosen. After addition of other excipients, an emulsion system was prepared and the drug was stabilized in the oil phase by a mixed nonionic emulsifier and carbomera. For the optimal anesthetic effects, the pH value should be adjusted; trometamol has been chosen as a suitable basic reacting excipient. Based on the addition of different amounts of trometamol, pH values of individual emulgels have been measured and the final composition of lidocaine emulgel has been created. A recipe for a 5 % lidocaine emulgel with the pH value of 9.1 has been created, based on the gel-forming substance carbomera with an emulsion of the oil phase containing a eutectic mixture of lidocaine and thymol, with an addition of ethanol and propylenglycol, stabilized by a mixed nonionic emulsifier. The advantage is the absence of other local anesthetics.

Farmakologický ústav 1 lékařské fakulty UK Albertov 4 Praha

Lékárna Na Rohožníku Praha

Magistral prepared lidocaine-gel for topical aplication on skin

Erratum in Česká a slovenská farmacie 1/2013 s. 51 (http://www.prolekare.cz/ceska-slovenska-farmacie-clanek/erratum-40153)