Základní lékovou skupinou pro léčbu středně silné a silné nádorové bolesti jsou silné opioidy. V současné době je v České republice (ČR) dostupná celá řada zástupců této skupiny a lékař musí při volbě léku u konkrétního pacienta zohlednit řadu faktorů. Buprenorfin je silný opioid s jedinečným profilem působení na různé opioidní receptory. Díky tomu dosahuje analgetického účinku zcela srovnatelného s ostatními čistými agonisty opioidních receptorů, jako je morfin, fentanyl nebo oxykodon. Je třeba opustit představu, že buprenorfin coby parciální agonista μ opioidních receptorů má pouze částečný (tedy slabší) analgetický účinek, a není proto vhodný pro léčbu silné nádorové bolesti v situaci pokročilého onemocnění. Analgetický účinek maximální doporučené dávky buprenorfinu TTS (140 μg/h) je dostatečný ke zvládnutí bolestivých stavů u většiny pacientů v pokročilých fázích nádorové nemoci. Profil nežádoucích účinků se zdá být příznivější než u ostatních silných opioidů: buprenorfin je méně tlumivý a působí méně nevolnosti, zvracení a zácpy a nižší riziko rozvoje tolerance. Díky specifickému metabolismu nedochází ani při významné renální insuficienci k akumulaci aktivních metabolitů v plazmě. Zvláště významný benefit mohou mít z léčby buprenorfinem starší pacienti a pacienti s renálním a hepatálním selháváním.

The principal drug group for the treatment of moderate and severe cancer pain are strong opioids. Currently, a number of agents of this group are available in the Czech Republic and the physician must take into account a variety of factors when choosing a drug for a particular patient. Buprenorphine is a potent opioid with a unique profile of action at various opioid receptors. As a result, it achieves an analgesic effect quite comparable to other pure opioid receptor agonists such as morphine, fentanyl or oxycodone. The assumption that buprenorphine, as a partial μ-opioid receptor agonist, has only a partial (i.e. weaker) analgesic effect and is therefore not suitable for the treatment of severe cancer pain in advanced disease should be abandoned. The analgesic effect of the maximal recommended dose of buprenorphine TTS (140 μg/h) is sufficient to control pain in most patients in advanced stages of cancer. The side-effect profile appears to be more favorable than that of other strong opioids: buprenorphine is less sedating and causes less nausea, vomiting and constipation and has a lower risk of developing tolerance. Due to its specific metabolism, there is no clinically relevant accumulation of active metabolites in plasma even in the presence of severe renal insufficiency. Elderly patients and patients with renal and hepatic failure may benefit particularly from buprenorphine therapy.

Centrum paliativní péče Klinika komplexní onkologické péče LF MU a Masarykův onkologický ústav Brno

Buprenorphine in cancer pain

Literatura