Chronická bolest představuje významný celospolečenský socio-ekonomický problém. Výraznou měrou se podílí na invalidizaci obyvatelstva vyspělých zemí světa a nepříznivě ovlivňuje kvalitu života. Strategie léčby chronické bolesti je multimodální; zahrnuje farmakoterapii, rehabilitační léčbu, psychoterapii, invazivní metody a některé další léčebné možnosti. Základní strategie léčby bolesti vychází z třístupňového analgetického žebříčku WHO. Základem léčby chronické bolesti jsou neopioidní analgetika, dle intenzity bolesti kombinovaná se slabými nebo silnými opioidy. Tato léčba může být doplňována adjuvantní analgetickou medikací. Opioidy v poslední době dělíme i na konvenční a atypické. Zástupcem atypických opioidů je především buprenorfin a tapentadol.
Chronic pain is a major society-wide socio-economic problem. It significantly contributes to the population disability rate in developed countries and adversely affects the quality of life. The strategy of chronic pain management is multimodal, involving pharmacotherapy, rehabilitation therapy, psychotherapy, invasive methods, and some other therapeutic options. The basic pain management strategy is based on the WHO three-step analgesic ladder. Non-opioid analgesics are the mainstay of chronic pain management, combined with weak or strong opioids depending on the intensity of pain. This treatment can be supplemented with adjuvant analgesic medication. Recently, opioids have also been classified into conventional and atypical ones. Buprenorphine and tapentadol are the main examples of atypical opioids.
- MeSH
- buprenorfin farmakologie terapeutické užití MeSH
- chronická bolest * diagnóza farmakoterapie MeSH
- kvalita života MeSH
- lidé MeSH
- management bolesti metody MeSH
- opioidní analgetika farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- tapentadol farmakologie terapeutické užití MeSH
- tramadol farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- buprenorfin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- chronická bolest * farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- opioidní analgetika * klasifikace terapeutické užití MeSH
- osteoartróza farmakoterapie patofyziologie MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- transdermální náplast MeSH
- způsoby aplikace léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Opioidy jsou stále základem léčby nejsilnějších bolestí, jak akutních, tak zvláště chronických. Opioidy s plným a exkluzivním μ-opioidním agonismem (konvenční opioidy – např. morfin, oxykodon, fentanyl) jsou používané pro léčbu bolesti již velmi dlouho a většinou s velmi dobrým analgetickým efektem. Nežádoucí účinky léčby konvenčními opioidy jsou ale často závažné, je jich hodně a jsou dostatečně zdokumentované. Atypické opioidy se liší od konvenčních opioidů tím, že jejich protibolestivý účinek není způsoben jen pouze díky agonismu na μ-opioidním receptoru, ale účastní se ho i další opioidní receptory a také neopioidní mechanismy. Atypické opioidy (tramadol, buprenorfin, tapentadol a nově cebranopadol) mají dostatečný protibolestivý účinek se sníženými nežádoucími vedlejšími účinky, včetně vzniku dechového útlumu a závislosti ve srovnání s konvenčními opioidy. Mají lepší poměr riziko/benefit, a tak zvyšují účinnost, snášenlivost a bezpečnost léčby bolesti. Tyto výhodné rozdílnosti ve srovnání s konvenčními opioidy zlepšují výsledky léčby chronické bolesti atypickými opioidy a snižují rizika této léčby jak pro jednotlivého pacienta, tak pro celou společnost.
Opioids ate still the mainstay of the treatment of the worst types of pain especially chronic pain. Opioids with full and exclusive μ-opioid agonism (conventional opioids – for example morphine, oxycodon, fentanyl) have had the most used and effective in the pain treatment for long time. But the negative sequele conventional opioids are often serious, numerous and well documented. Atypical opioids differ from conventional opioids as they do not rely exclusively on μ-receptor agonism for their analgesic effect, but they have acted also on other opioid receptors and on non-opioid mechanisms. The atypical opioids (tramadol, buprenorphin, tapentadol and nowly cebranopadol) have sufficient analgesic effects and lower oc- currence of adverse effects, toxicity and abuse potential compared with conventional opioids. They are the best risk-benefit ratio, proven efficacy, best tolerability and better safety data than the conventional opioids. These differences results in improved outcomes and reduced risks with the use of atypical opioid in the treatment of chronic pain for every patient and for all society.
- Klíčová slova
- atypické opioidy, Cebranopadol,
- MeSH
- bolest etiologie farmakoterapie klasifikace MeSH
- buprenorfin farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- opioidní analgetika * farmakologie klasifikace škodlivé účinky MeSH
- receptory opiátové * klasifikace účinky léků MeSH
- tapentadol farmakologie terapeutické užití MeSH
- tolerance léku fyziologie MeSH
- tramadol farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Bolest je častým problémem u hemodialyzovaných pacientů s incidencí v rozmezí od 8 do 82 %. Léčba bolesti u pacientů s chronickým onemocněním ledvin je však často neúčinná a většina jich skutečně uvádí, že jejich bolest je nedostatečně léčena. Dlouhodobá léčba opioidy má nezastupitelnou roli v léčbě některých pacientů se středně silnou až silnou bolestí. Při indikaci opioidů pacientům se selháním ledvin je třeba vzít v úvahu stupeň selhání ledvin, frekvenci dialýzy a farmakokinetiku léků. Stabilita analgezie během dialýzy se u různých analgetik liší. Špatně dialyzovatelné opioidy mají déle trvající analgetický účinek. Farmakologické vlastnosti buprenorfinu mohou být výhodné pro použití u pacientů léčených hemodialýzou. Buprenorfin může být bezpečně podáván pacientům s poruchou funkce ledvin a hemodialyzovaným pacientům, nejlépe v dávkovém rozmezí do 70 μg/h, protože jeho farmakokinetické vlastnosti nejsou ovlivněny
Pain is a common problem in haemodialysis patients, with an incidence ranging from 8 to 82 %. However, pain management in patients with chronic kidney disease is often ineffective and indeed most report that their pain is undertreated. Long-term opioid therapy has an indispensable role in the treatment of some patients with moderate to severe pain. The degree of renal failure, the frequency of dialysis and the pharmacokinetics of the drugs should be taken into account when prescribing opioids to patients with renal failure. The stability of analgesia during dialysis varies between analgesics. Poorly dialyzable opioids have a longer lasting analgesic effect. The pharmacological properties of buprenorphine may be advantageous for use in patients undergoing haemodialysis. Buprenorphine can be safely administered to renally impaired and haemodialysis patients, preferably in a dose range up to 70 μg/h, as its pharmacokinetic properties are not affected.
- MeSH
- buprenorfin * farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- chronická bolest * farmakoterapie MeSH
- dialýza ledvin MeSH
- kvalita života MeSH
- lidé MeSH
- opioidní analgetika škodlivé účinky toxicita MeSH
- renální insuficience * MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Bolest je častým problémem u hemodialyzovaných pacientů s incidencí v rozmezí od 8 do 82 %. Léčba bolesti u pacientů s chronickým onemocněním ledvin je však často neúčinná a většina jich skutečně uvádí, že jejich bolest je nedostatečně léčena. Dlouhodobá léčba opioidy má nezastupitelnou roli v léčbě některých pacientů se středně silnou až silnou bolestí. Při indikaci opioidů pacientům se selháním ledvin je třeba vzít v úvahu stupeň selhání ledvin, frekvenci dialýzy a farmakokinetiku léků. Stabilita analgezie během dialýzy se u různých analgetik liší. Špatně dialyzovatelné opioidy mají déle trvající analgetický účinek. Farmakologické vlastnosti buprenorfinu mohou být výhodné pro použití u pacientů léčených hemodialýzou. Buprenorfin může být bezpečně podáván pacientům s poruchou funkce ledvin a hemodialyzovaným pacientům, nejlépe v dávkovém rozmezí do 70 μg/h, protože jeho farmakokinetické vlastnosti nejsou ovlivněny.
Pain is a common problem in haemodialysis patients, with an incidence ranging from 8 to 82%. However, pain management in patients with chronic kidney disease is often ineffective and indeed most report that their pain is undertreated. Long-term opioid therapy has an indispensable role in the treatment of some patients with moderate to severe pain. The degree of renal failure, the frequency of dialysis and the pharmacokinetics of the drugs should be taken into account when prescribing opioids to patients with renal failure. The stability of analgesia during dialysis varies between analgesics. Poorly dialyzable opioids have a longer lasting analgesic effect. The pharmacological properties of buprenorphine may be advantageous for use in patients undergoing haemodialysis. Buprenorphine can be safely administered to renally impaired and haemodialysis patients, preferably in a dose range up to 70 μg/h, as its pharmacokinetic properties are not affected.
- MeSH
- buprenorfin * farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- chronická bolest * farmakoterapie MeSH
- dialýza ledvin MeSH
- kvalita života MeSH
- lidé MeSH
- opioidní analgetika farmakologie toxicita MeSH
- renální insuficience * MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Základní lékovou skupinou pro léčbu středně silné a silné nádorové bolesti jsou silné opioidy. V současné době je v České republice (ČR) dostupná celá řada zástupců této skupiny a lékař musí při volbě léku u konkrétního pacienta zohlednit řadu faktorů. Buprenorfin je silný opioid s jedinečným profilem působení na různé opioidní receptory. Díky tomu dosahuje analgetického účinku zcela srovnatelného s ostatními čistými agonisty opioidních receptorů, jako je morfin, fentanyl nebo oxykodon. Je třeba opustit představu, že buprenorfin coby parciální agonista μ opioidních receptorů má pouze částečný (tedy slabší) analgetický účinek, a není proto vhodný pro léčbu silné nádorové bolesti v situaci pokročilého onemocnění. Analgetický účinek maximální doporučené dávky buprenorfinu TTS (140 μg/h) je dostatečný ke zvládnutí bolestivých stavů u většiny pacientů v pokročilých fázích nádorové nemoci. Profil nežádoucích účinků se zdá být příznivější než u ostatních silných opioidů: buprenorfin je méně tlumivý a působí méně nevolnosti, zvracení a zácpy a nižší riziko rozvoje tolerance. Díky specifickému metabolismu nedochází ani při významné renální insuficienci k akumulaci aktivních metabolitů v plazmě. Zvláště významný benefit mohou mít z léčby buprenorfinem starší pacienti a pacienti s renálním a hepatálním selháváním.
The principal drug group for the treatment of moderate and severe cancer pain are strong opioids. Currently, a number of agents of this group are available in the Czech Republic and the physician must take into account a variety of factors when choosing a drug for a particular patient. Buprenorphine is a potent opioid with a unique profile of action at various opioid receptors. As a result, it achieves an analgesic effect quite comparable to other pure opioid receptor agonists such as morphine, fentanyl or oxycodone. The assumption that buprenorphine, as a partial μ-opioid receptor agonist, has only a partial (i.e. weaker) analgesic effect and is therefore not suitable for the treatment of severe cancer pain in advanced disease should be abandoned. The analgesic effect of the maximal recommended dose of buprenorphine TTS (140 μg/h) is sufficient to control pain in most patients in advanced stages of cancer. The side-effect profile appears to be more favorable than that of other strong opioids: buprenorphine is less sedating and causes less nausea, vomiting and constipation and has a lower risk of developing tolerance. Due to its specific metabolism, there is no clinically relevant accumulation of active metabolites in plasma even in the presence of severe renal insufficiency. Elderly patients and patients with renal and hepatic failure may benefit particularly from buprenorphine therapy.
- MeSH
- buprenorfin * farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- nádorová bolest * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Článek se zabývá možnými způsoby léčby chronické bolesti silnými opioidy, která může být při neodborném vedení provázena řadou komplikací. Bez léčby silnými opioidy si nelze léčbu silné chronické bolesti představit, je však nutné držet se několika základních doporučení ke správné indikaci a monitoraci celého průběhu léčby. V posledních letech se prosazuje nový koncept klasifikace opioidů na základě jejich receptorového mechanismu působení a tento koncept může být vodítkem k šetrnější léčbě silnými opioidy, zejména u nenádorové bolesti. Léčba chronické bolesti pouze neopiopidními analgetiky je z hlediska nežádoucích účinků a léčebných interakcí rovněž při neodborném vedení riziková. Buprenorfin je parciální μ-receptorový agonista a byl dosud dostupný v transdermálních náplastech pro léčbu středně silné až silné chronické bolesti nádorového i nenádorového původu, aktuálně přichází na trh v novém dávkování náplasti s obsahem buprenorfinu uvolňující dávky 5, 10, 15, 20, 30 a 40 μg/h. Úhradu ze zdravotního pojištění mají aktuálně síly 5, 20, 30 a 40 μg/h. Jsou indikovány k terapii středně silné až silné nenádorové bolesti u dospělých pacientů v případech, kdy je k dosažení dostatečné analgezie nutné podání opioidů. Výhodou terapie je jednoduchá manipulace s náplastí s prodlouženým intervalem výměny 7 dní a bezproblémová titrace dávky buprenorfinu, léčba je dostatečně analgeticky efektivní a dobře pacienty tolerovaná.
The article discusses the possible causes of chronic pain with strong opioids , which can be accompanied by a number of complications if not managed professionally. Treatment of severe chronic pain cannot be imagined without strong opioids, but it is necessary to follow some simple recommendations for proper indication and monitoring of the whole course of treatment. In recent years, a new concept of classifying opioids based on their receptor mechanism of action has been promoted, and this concept may guide more gentle treatment with strong opioids, especially for non-cancer pain. The treatment of chronic pain with non-opioid analgesics is also risky in terms of adverse effects and drug interactions if not managed professionally. Buprenorphine is a partial μ-receptor agonist and was previously available in transdermal patches for the treatment of moderate to severe chronic pain of both tumor and non-tumor origin, and currently buprenorphine patches containing 5, 10, 15, 20, 30 and 40 μg/h are coming to market in new dosages. Health insurance reimbursement is currently for the 5, 20, 30 and 40 μg/h strengths. They are indicated for the treatment of moderate non-cancer pain in adult patients in cases where opioid administration is required to achieve sufficient analgesia. The therapy has the advantage of easy patch manipulation with an extended replacement interval of 7 days and easy titration of the buprenorphine dose, the treatment is sufficiently analgesic effective and well tolerated by patients.
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- buprenorfin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- fentanyl aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- kožní absorpce MeSH
- lidé MeSH
- management bolesti * metody MeSH
- opioidní analgetika aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- transdermální náplast škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Článek přináší aktuální pohled na léčbu bolesti nenádorového původu silnými opioidy. Jedná se aktuální téma, protože léčba silnými opioidy je v posledních letech přehodnocována a jsou vydávána nová klinická doporučení k bezpečné preskripci opioidů. Uvedena je nejnovější forma transdermální léčby chronické bolesti s uvolňováním opioidu buprenorfinu sedm dní.
This article presents an up-to-date perspective on the treatment of pain of non-cancer origin with strong opioids. This is a current topic as treatment with strong opioids has been re-evaluated in recent years and new clinical recommendations for safe prescription of opioids are being issued. The recent form of transdermal treatment for chronic pain with a seven-day release of the opioid buprenorphine is presented.
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- buprenorfin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- chronická bolest diagnóza etiologie farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- management farmakoterapie MeSH
- opioidní analgetika * farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
