Chronická bolest představuje významný celospolečenský socio-ekonomický problém. Výraznou měrou se podílí na invalidizaci obyvatelstva vyspělých zemí světa a nepříznivě ovlivňuje kvalitu života. Strategie léčby chronické bolesti je multimodální; zahrnuje farmakoterapii, rehabilitační léčbu, psychoterapii, invazivní metody a některé další léčebné možnosti. Základní strategie léčby bolesti vychází z třístupňového analgetického žebříčku WHO. Základem léčby chronické bolesti jsou neopioidní analgetika, dle intenzity bolesti kombinovaná se slabými nebo silnými opioidy. Tato léčba může být doplňována adjuvantní analgetickou medikací. Opioidy v poslední době dělíme i na konvenční a atypické. Zástupcem atypických opioidů je především buprenorfin a tapentadol.

Chronic pain is a major society-wide socio-economic problem. It significantly contributes to the population disability rate in developed countries and adversely affects the quality of life. The strategy of chronic pain management is multimodal, involving pharmacotherapy, rehabilitation therapy, psychotherapy, invasive methods, and some other therapeutic options. The basic pain management strategy is based on the WHO three-step analgesic ladder. Non-opioid analgesics are the mainstay of chronic pain management, combined with weak or strong opioids depending on the intensity of pain. This treatment can be supplemented with adjuvant analgesic medication. Recently, opioids have also been classified into conventional and atypical ones. Buprenorphine and tapentadol are the main examples of atypical opioids.

• MeSH
• buprenorfin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• chronická bolest * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• tapentadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tramadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Opioidy jsou stále základem léčby nejsilnějších bolestí, jak akutních, tak zvláště chronických. Opioidy s plným a exkluzivním μ-opioidním agonismem (konvenční opioidy – např. morfin, oxykodon, fentanyl) jsou používané pro léčbu bolesti již velmi dlouho a většinou s velmi dobrým analgetickým efektem. Nežádoucí účinky léčby konvenčními opioidy jsou ale často závažné, je jich hodně a jsou dostatečně zdokumentované. Atypické opioidy se liší od konvenčních opioidů tím, že jejich protibolestivý účinek není způsoben jen pouze díky agonismu na μ-opioidním receptoru, ale účastní se ho i další opioidní receptory a také neopioidní mechanismy. Atypické opioidy (tramadol, buprenorfin, tapentadol a nově cebranopadol) mají dostatečný protibolestivý účinek se sníženými nežádoucími vedlejšími účinky, včetně vzniku dechového útlumu a závislosti ve srovnání s konvenčními opioidy. Mají lepší poměr riziko/benefit, a tak zvyšují účinnost, snášenlivost a bezpečnost léčby bolesti. Tyto výhodné rozdílnosti ve srovnání s konvenčními opioidy zlepšují výsledky léčby chronické bolesti atypickými opioidy a snižují rizika této léčby jak pro jednotlivého pacienta, tak pro celou společnost.

Opioids ate still the mainstay of the treatment of the worst types of pain especially chronic pain. Opioids with full and exclusive μ-opioid agonism (conventional opioids – for example morphine, oxycodon, fentanyl) have had the most used and effective in the pain treatment for long time. But the negative sequele conventional opioids are often serious, numerous and well documented. Atypical opioids differ from conventional opioids as they do not rely exclusively on μ-receptor agonism for their analgesic effect, but they have acted also on other opioid receptors and on non-opioid mechanisms. The atypical opioids (tramadol, buprenorphin, tapentadol and nowly cebranopadol) have sufficient analgesic effects and lower oc- currence of adverse effects, toxicity and abuse potential compared with conventional opioids. They are the best risk-benefit ratio, proven efficacy, best tolerability and better safety data than the conventional opioids. These differences results in improved outcomes and reduced risks with the use of atypical opioid in the treatment of chronic pain for every patient and for all society.

• Klíčová slova
• atypické opioidy, Cebranopadol,
• MeSH
• bolest etiologie   farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• buprenorfin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika * farmakologie   klasifikace   škodlivé účinky   MeSH
• receptory opiátové * klasifikace   účinky léků   MeSH
• tapentadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tolerance léku fyziologie   MeSH
• tramadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Tapentadol hydrochlorid je nové silné opioidní analgetikum, které řadíme mezi tzv. atypické opioidy. Princip účinku spočívá nejenom ve vazbě na opioidní receptory, ale ovlivňuje i zpětné vychytávání noradrenalinu. To mu dává unikátní vlastnosti. Má velmi dobrý efekt i u neuropatické bolesti, vyniká nízkým výskytem nežádoucích účinků. Díky malé vazbě na plazmatické bílkoviny a obcházením systému CYP 450 tapentadol hydrochlorid minimálně vstupuje do lékových interakcí. Tapentadol hydrochlorid je dostupný jak v retardované formě, tak i ve formách s rychlým nástupem účinku.

Tapentadol hydrochloride is a novel, potent opioid analgesic that is classified as an atypical opioid. The principle of action consists not only in binding to opioid receptors, but also in affecting noradrenaline reuptake. This lends the drug unique properties. It has a very good effect in neuropathic pain, with an outstandingly low rate of adverse effects. Due to its low binding to plasma proteins and bypassing the CYP450 system, tapentadol hydrochloride is only minimally involved in drug interactions. Tapentadol hydrochloride is available both in retarded release formulation and in formulations with a rapid onset of action.

• MeSH
• akutní bolest farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• bolest * farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• chronická bolest farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• tapentadol * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Tapentadol hydrochlorid je reprezentantem nejnovější třídy opioidních analgetik. Jeho účinek je dán kombinací agonistické aktivity na μ‐opioidním receptoru a inhibice zpětné resorpce noradrenalinu, přičemž vliv inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu může u chronických bolestivých stavů, zejména u neuropatií, dokonce převažovat nad opioidními účinky. Nerovnováha mezi zesílenými ascendentními signály míchy a nedostatečnou aktivací descendentních inhibičních drah totiž patří k faktorům, které vedou ke vzniku chronické bolesti, významné je to zejména u bolesti neuropatické. Díky svým unikátním vlastnostem patří tapentadol hydrochlorid k nejúčinnějším opioidům pro zvládání chronické nenádorové bolesti.

Tapentadol hydrochloride represents the newest class of opioid analgesics. Its mechanism of action consists of the combination of agonistic activity on the μ‐opioid receptor and of inhibition of noradrenaline reuptake; the impact of noradrenaline reuptake inhibition may even override the opioid effects in conditions associated with chronic pain, especially in neuropathies. The imbalance between the amplified ascendant signals and insufficient activation of descendant inhibitory tracts in the spinal cord is, in fact, one of the factors leading to chronic pain – this phenomenon being very prominent in neuropathic pain. Thanks to its unique qualities, tapentadol hydrochloride is one of the most efficient opioids with respect to the management of chronic non‐oncological pain.

• MeSH
• bolest farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• chronická bolest farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• inhibitory vychytávání adrenergních neurotransmiterů aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• receptory opiátové mu agonisté   MeSH
• tapentadol * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Acute orofacial pain is associated with significant disability and has a detrimental impact on quality of life. Although various origins of the pain in trigeminal territory can be identified an odontogenic pathology is the most common cause of acute orofacial pain in patients. Due to complex pathophysiology drugs with multitarget action might provide beneficial effect in pain management. The aim of the present study was to experimentally examine the anti-nociceptive effects of tapentadol, an opioid agonist and a norepinephrine reuptake inhibitor (MOR/NRI), in our animal model of orofacial pain. We tested the effect of tapentadol at gradual doses of 1, 2 and 5 mg/kg during thermal and mechanical stimulation in the trigeminal area of adult rats. We observed that tapentadol exhibits antinociceptive effect at dosages of 2 mg/kg and 5 mg/kg and only in association with mechanical stimulation.

• MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• modely nemocí na zvířatech MeSH
• obličejová bolest farmakoterapie   patologie   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   MeSH
• pilotní projekty MeSH
• potkani Wistar MeSH
• tapentadol farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• MeSH
• bolest * farmakoterapie   MeSH
• fentanyl aplikace a dávkování   klasifikace   MeSH
• kapsaicin aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• neuralgie farmakoterapie   MeSH
• opioidní analgetika * klasifikace   MeSH
• průlomová bolest farmakoterapie   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• chronická bolest * epidemiologie   farmakoterapie   MeSH
• fentanyl aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• kapsaicin aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti * MeSH
• marihuana pro léčebné účely aplikace a dávkování   chemie   zásobování a distribuce   MeSH
• naloxon farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest farmakoterapie   patologie   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH