Chronická bolest představuje významný celospolečenský socio-ekonomický problém. Výraznou měrou se podílí na invalidizaci obyvatelstva vyspělých zemí světa a nepříznivě ovlivňuje kvalitu života. Strategie léčby chronické bolesti je multimodální; zahrnuje farmakoterapii, rehabilitační léčbu, psychoterapii, invazivní metody a některé další léčebné možnosti. Základní strategie léčby bolesti vychází z třístupňového analgetického žebříčku WHO. Základem léčby chronické bolesti jsou neopioidní analgetika, dle intenzity bolesti kombinovaná se slabými nebo silnými opioidy. Tato léčba může být doplňována adjuvantní analgetickou medikací. Opioidy v poslední době dělíme i na konvenční a atypické. Zástupcem atypických opioidů je především buprenorfin a tapentadol.

Chronic pain is a major society-wide socio-economic problem. It significantly contributes to the population disability rate in developed countries and adversely affects the quality of life. The strategy of chronic pain management is multimodal, involving pharmacotherapy, rehabilitation therapy, psychotherapy, invasive methods, and some other therapeutic options. The basic pain management strategy is based on the WHO three-step analgesic ladder. Non-opioid analgesics are the mainstay of chronic pain management, combined with weak or strong opioids depending on the intensity of pain. This treatment can be supplemented with adjuvant analgesic medication. Recently, opioids have also been classified into conventional and atypical ones. Buprenorphine and tapentadol are the main examples of atypical opioids.

• MeSH
• buprenorfin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• chronická bolest * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• tapentadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tramadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Opioidy jsou stále základem léčby nejsilnějších bolestí, jak akutních, tak zvláště chronických. Opioidy s plným a exkluzivním μ-opioidním agonismem (konvenční opioidy – např. morfin, oxykodon, fentanyl) jsou používané pro léčbu bolesti již velmi dlouho a většinou s velmi dobrým analgetickým efektem. Nežádoucí účinky léčby konvenčními opioidy jsou ale často závažné, je jich hodně a jsou dostatečně zdokumentované. Atypické opioidy se liší od konvenčních opioidů tím, že jejich protibolestivý účinek není způsoben jen pouze díky agonismu na μ-opioidním receptoru, ale účastní se ho i další opioidní receptory a také neopioidní mechanismy. Atypické opioidy (tramadol, buprenorfin, tapentadol a nově cebranopadol) mají dostatečný protibolestivý účinek se sníženými nežádoucími vedlejšími účinky, včetně vzniku dechového útlumu a závislosti ve srovnání s konvenčními opioidy. Mají lepší poměr riziko/benefit, a tak zvyšují účinnost, snášenlivost a bezpečnost léčby bolesti. Tyto výhodné rozdílnosti ve srovnání s konvenčními opioidy zlepšují výsledky léčby chronické bolesti atypickými opioidy a snižují rizika této léčby jak pro jednotlivého pacienta, tak pro celou společnost.

Opioids ate still the mainstay of the treatment of the worst types of pain especially chronic pain. Opioids with full and exclusive μ-opioid agonism (conventional opioids – for example morphine, oxycodon, fentanyl) have had the most used and effective in the pain treatment for long time. But the negative sequele conventional opioids are often serious, numerous and well documented. Atypical opioids differ from conventional opioids as they do not rely exclusively on μ-receptor agonism for their analgesic effect, but they have acted also on other opioid receptors and on non-opioid mechanisms. The atypical opioids (tramadol, buprenorphin, tapentadol and nowly cebranopadol) have sufficient analgesic effects and lower oc- currence of adverse effects, toxicity and abuse potential compared with conventional opioids. They are the best risk-benefit ratio, proven efficacy, best tolerability and better safety data than the conventional opioids. These differences results in improved outcomes and reduced risks with the use of atypical opioid in the treatment of chronic pain for every patient and for all society.

• Klíčová slova
• atypické opioidy, Cebranopadol,
• MeSH
• bolest etiologie   farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• buprenorfin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika * farmakologie   klasifikace   škodlivé účinky   MeSH
• receptory opiátové * klasifikace   účinky léků   MeSH
• tapentadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tolerance léku fyziologie   MeSH
• tramadol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• fentanyl terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• metamizol terapeutické užití   MeSH
• nádorová bolest farmakoterapie   MeSH
• opioidní analgetika * farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest * etiologie   farmakoterapie   MeSH
• tapentadol terapeutické užití   MeSH
• tramadol terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH

Tapentadol hydrochlorid je nové silné opioidní analgetikum, které řadíme mezi tzv. atypické opioidy. Princip účinku spočívá nejenom ve vazbě na opioidní receptory, ale ovlivňuje i zpětné vychytávání noradrenalinu. To mu dává unikátní vlastnosti. Má velmi dobrý efekt i u neuropatické bolesti, vyniká nízkým výskytem nežádoucích účinků. Díky malé vazbě na plazmatické bílkoviny a obcházením systému CYP 450 tapentadol hydrochlorid minimálně vstupuje do lékových interakcí. Tapentadol hydrochlorid je dostupný jak v retardované formě, tak i ve formách s rychlým nástupem účinku.

Tapentadol hydrochloride is a novel, potent opioid analgesic that is classified as an atypical opioid. The principle of action consists not only in binding to opioid receptors, but also in affecting noradrenaline reuptake. This lends the drug unique properties. It has a very good effect in neuropathic pain, with an outstandingly low rate of adverse effects. Due to its low binding to plasma proteins and bypassing the CYP450 system, tapentadol hydrochloride is only minimally involved in drug interactions. Tapentadol hydrochloride is available both in retarded release formulation and in formulations with a rapid onset of action.

• MeSH
• akutní bolest farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• bolest * farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• chronická bolest farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• tapentadol * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Tapentadol hydrochlorid je reprezentantem nejnovější třídy opioidních analgetik. Jeho účinek je dán kombinací agonistické aktivity na μ‐opioidním receptoru a inhibice zpětné resorpce noradrenalinu, přičemž vliv inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu může u chronických bolestivých stavů, zejména u neuropatií, dokonce převažovat nad opioidními účinky. Nerovnováha mezi zesílenými ascendentními signály míchy a nedostatečnou aktivací descendentních inhibičních drah totiž patří k faktorům, které vedou ke vzniku chronické bolesti, významné je to zejména u bolesti neuropatické. Díky svým unikátním vlastnostem patří tapentadol hydrochlorid k nejúčinnějším opioidům pro zvládání chronické nenádorové bolesti.

Tapentadol hydrochloride represents the newest class of opioid analgesics. Its mechanism of action consists of the combination of agonistic activity on the μ‐opioid receptor and of inhibition of noradrenaline reuptake; the impact of noradrenaline reuptake inhibition may even override the opioid effects in conditions associated with chronic pain, especially in neuropathies. The imbalance between the amplified ascendant signals and insufficient activation of descendant inhibitory tracts in the spinal cord is, in fact, one of the factors leading to chronic pain – this phenomenon being very prominent in neuropathic pain. Thanks to its unique qualities, tapentadol hydrochloride is one of the most efficient opioids with respect to the management of chronic non‐oncological pain.

• MeSH
• bolest farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• chronická bolest farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• inhibitory vychytávání adrenergních neurotransmiterů aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• receptory opiátové mu agonisté   MeSH
• tapentadol * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• aplikace lokální MeSH
• chronická bolest * farmakoterapie   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti MeSH
• neopioidní analgetika * terapeutické užití   MeSH
• opioidní analgetika * klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH

Průlomová bolest stále patří mezi bolesti, které nejsou optimálně a včas řešeny. Rozdíl v přístupu k léčbě průlomové bolesti je dán rychlostí nástupu epizod průlomových atak. Zejména je nutné včasné zahájení léčby průlomové bolesti zmíněných typů. Pro epizody s pozvolným nástupem je k dispozici novinka oxycodon s rychlým uvolňováním a pro epizody s rychlým nástupem jsou užívány různé formy transmukózních fentanylů.

Breakthrough pain is still one of the pains that is not optimally and timely resolved. The difference in the approach to the treatment of breakthrough pain is given by the rate of onset of breakthrough attack episodes. In particular, early treatment of breakthrough pain of these types is necessary. A novelty of rapid-release oxycodone is available for slow-onset episodes, and various forms of transmucosal fentanyl are used for fast-onset episodes.

• MeSH
• aplikace bukální MeSH
• aplikace intranazální MeSH
• aplikace sublinguální MeSH
• fentanyl aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• naloxon terapeutické užití   MeSH
• opioidní analgetika * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest * etiologie   farmakoterapie   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• amitriptylin terapeutické užití   MeSH
• antitumorózní látky škodlivé účinky   MeSH
• buprenorfin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• gabapentin aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• karboplatina aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• karcinosarkom diagnóza   terapie   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• Lynchův syndrom II diagnóza   komplikace   MeSH
• nádory dělohy chirurgie   terapie   MeSH
• neuralgie * chemicky indukované   farmakoterapie   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv farmakoterapie   MeSH
• opioidní analgetika * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• paclitaxel aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• polyneuropatie chemicky indukované   farmakoterapie   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• transdermální náplast MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Diabetická polyneuropatia je najčastejšou komplikáciou diabetu a súčasne najčastejšou príčinou syndrómu diabetickej nohy a bolesti pacientov s diabetes mellitus. V klinickej praxi ide stále o nedostatočne, resp. neskoro diagnostikované ochorenie, pričom práve terapeutický zásah v skorých štádiách ochorenia môže spomaliť (prípadne až zastaviť) progresiu polyneuropatie. Práca poskytuje súhrn aktuálnych možností prevencie a liečby diabetickej polyneuropatie a podáva prehľad o liekoch a nutraceutických produktoch, ktoré boli alebo sú v klinickom skúšaní.

Diabetic polyneuropathy is the most frequent complication of diabetes mellitus and at the same time the most common cause of diabetic foot syndrome and pain in patients with diabetes. This disorder is still being diagnosed insufficiently and too late in many cases. Therapeutic intervention in early stages could slow down (or completely stop) progression of the neuropathy. Presented paper reviews current possibilities of prevention and therapy of diabetic polyneuropathy as well as pharmaceuticals and nutraceuticals that were, or still are involved in clinical trials.

• MeSH
• acylkarnitin terapeutické užití   MeSH
• amitriptylin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• diabetické neuropatie * terapie   MeSH
• duloxetinum hydrochlorid aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• gabapentin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kyselina lipoová aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• neuralgie terapie   MeSH
• polyneuropatie etiologie   terapie   MeSH
• pregabalin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• thiamin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• tramadol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• vitamin B komplex terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• aplikace lokální MeSH
• bolest * farmakoterapie   MeSH
• fentanyl * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• morfin škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest * farmakoterapie   patologie   MeSH
• tapentadol terapeutické užití   MeSH
• urgentní zdravotnické služby metody   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH