Meloxikam je řazen mezi selektivní inhibitory COX-2. Patří do skupiny oxikamů podobně jako piroxikam, od něhož se však liší především daleko lepší tolerancí a minimálním výskytem vedlejších účinků, což je dáno právě selektivní inhibicí izoenzymu COX-2 i inhibicí tvorby zánětlivých prostanoidů při minimálním ovlivnění COX-1, a tím i minimální inhibicí syntézy PGE2 v žaludeční sliznici. Jako ostatní tzv. klasická nesteroidní antiflogistika vykazuje i me- loxikam výborné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky, které jsou většinou mohut- nější než účinky vykazované klasickými nesteroidními antiflogistiky (diklofenakem, ibuprofenem a naproxenem). Oproti klasickým NSA je meloxikam také účinným inhibitorem produkce kyslíkatých radikálů uvolňovaných z lidských polymorfonukleárních leukocytů v prů- běhu zánětu. Kromě toho meloxikam prakticky neinhibuje syntézu tromboxanu A2, a tudíž nevykazuje žádný vliv na agregaci destiček. Meloxikam vykazuje také vhodný chemoprotektiv- ní účinek využitelný i v léčbě kolorektálního karcinomu. Meloxikam se dobře absorbuje z trávicího ústrojí s vysokou biologickou dostupností. Je vázán z 99 % na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je omezený na extracelulární tekutinu. Přesto je významná koncentrace nalézána i v zanícených tkáních. Meloxikam je účinným lékem při léčbě revmatoidní artritidy a osteoartritidy, při léčbě dochází k přetrvávajícímu snížení bolesti a ke zlepšení kvality života. Meloxikam je velmi dobře snášen. Výskyt vedlejších GI projevů jako perforace stěny, ulcerace a krvácení z GI traktu stejně jako dyspepsie a abdominální bolest i ovlivnění ledvinových funkcí jsou velmi řídké při srovnání s klasickými NSA.

Meloxicam belongs to the group of selective inhibitors of COX-2. Like piroxicam, meloxicam is a member of oxicams. Meloxicam differs from piroxicam mostly by its better tolerance and very low incidence of adverse effects, which depends on its selective inhibition of COX-2 isoenzyme and thus on the inhibition of formation of inflammatory prostanoids. Simultaneously its minor influence on COX-1 results in a minor influence on PGE2 synthesis in the gastric mucosa. Similarly as other „classic“ NSAIDs, meloxicam exerts excellent anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects which are mostly even more pronounced than those exerted by classic NSAIDs (such as diclofenac, ibuprofen and naproxen). Alike the above mentioned NSAIDs, meloxicam is also an effective inhibitor of the generation of oxyradicals released from human polymorphonuclear leukocytes during inflammation. Besides, meloxicam does not inhibit thromboxan A2 synthesis and therefore it is free of the effects on platelet aggregation. In addition, meloxicam exerts a suitable chemoprotective effect which may be used even in the treatment of colorectal cancer. Meloxicam is well absorbed with high bioavailability from the GI tract. It is bound to plasma proteins from 99% and its volume of distribution is limited to extracellular water only. However, significant concentrations are found also in the inflamed tissues. Meloxicam is an effective drug in the treatment of rheumatoid arthritis and osteoarthritis with a long-lasting disappearance of pain and with the improved quality of life. Meloxicam is very well tolerated. Incidence of adverse GI effects such as a perforation of the wall, ulceration and bleeding from the GI tract similarly as dyspepsia and abdominal pain, together with impairment of renal functions, is very rare when compared with the classic NSAIDs.

UK Farmaceutická fakulta Katedra farmakologie a toxikologie Hradec Králové

Selective COX-2 inhibitor-meloxicam: Survey of pharmacological properties and clinical experiences

Selektivní COX-2 inhibitor - meloxikam. Přehled farmakologických vlastností a klinických zkušeností = Selective COX-2 inhibitor-meloxicam: Survey of pharmacological properties and clinical experiences /

Selective COX-2 inhibitor-meloxicam: Survey of pharmacological properties and clinical experiences /

Lit: 43

Souhrn: eng