Synthesis, biological evaluation and molecular docking studies of 2-piperazin-1-yl-quinazolines as platelet aggregation inhibitors and ligands of integrin αIIbβ3
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
26912112
DOI
10.1016/j.bmcl.2016.02.011
PII: S0960-894X(16)30114-7
Knihovny.cz E-zdroje
- Klíčová slova
- 2-Piperazin-1-yl-quinazoline, Fibrinogen receptor antagonists, Platelet aggregation, α(IIb)β(3),
- MeSH
- agregace trombocytů účinky léků MeSH
- chinazoliny chemie farmakologie MeSH
- inhibitory agregace trombocytů chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- ligandy MeSH
- piperaziny chemie farmakologie MeSH
- simulace molekulového dockingu MeSH
- trombocytový glykoproteinový komplex IIb-IIIa metabolismus MeSH
- trombocyty cytologie účinky léků metabolismus MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- chinazoliny MeSH
- inhibitory agregace trombocytů MeSH
- ligandy MeSH
- piperaziny MeSH
- trombocytový glykoproteinový komplex IIb-IIIa MeSH
A series of 2-piperazin-1-yl-quinazolines were synthesized and evaluated for their antiaggregative activity. The synthesized small molecule compounds have potently inhibited platelet aggregation in vitro and blocked FITC-Fg binding to αIIbβ3 integrin in a suspension of washed human platelets. The key αIIbβ3 protein-ligand interactions were determined in docking experiments and some correlations have been observed between values of the affinity and docking scores.
Citace poskytuje Crossref.org
