(1) Background: To compare the effect of selected triterpenoids with their structurally resembling derivatives, designing of the molecular ribbons was targeted to develop compounds with selectivity in their pharmacological effects. (2) Methods: In the synthetic procedures, Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition was applied as a key synthetic step for introducing a 1,2,3-triazole ring as a part of a junction unit in the molecular ribbons. (3) Results: The antimicrobial activity, antiviral activity, and cytotoxicity of the prepared compounds were studied. Most of the molecular ribbons showed antimicrobial activity, especially on Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Enterococcus faecalis, with a 50-90% inhibition effect (c = 25 µg·mL-1). No target compound was effective against HSV-1, but 8a displayed activity against HIV-1 (EC50 = 50.6 ± 7.8 µM). Cytotoxicity was tested on several cancer cell lines, and 6d showed cytotoxicity in the malignant melanoma cancer cell line (G-361; IC50 = 20.0 ± 0.6 µM). Physicochemical characteristics of the prepared compounds were investigated, namely a formation of supramolecular gels and a self-assembly potential in general, with positive results achieved with several target compounds. (4) Conclusions: Several compounds of a series of triterpenoid molecular ribbons showed better pharmacological profiles than the parent compounds and displayed certain selectivity in their effects.
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Cíl: Příspěvek je zaměřen na zjištění přítomnosti rizikových faktorů vzniku osteoartrózy u skupiny respondentů s pokročilými stupni osteoartrózy kolenního a kyčelního kloubu. Cílem je zjistit vyskytující se rizikové faktory osteoartrózy u pacientů přijímaných k totální endoprotéze kolene nebo kyčle. Pacienti a metodika: Výzkumné šetření probíhalo na ortopedickém oddělení nemocnice krajského typu u 150 respondentů přijatých k totální endoprotéze kolene a 150 respondentů k totální endoprotéze kyčle. Výzkumným nástrojem byl dotazník pro pacienty a studium zdravotnické dokumentace. Výsledky: Nejvíce zastoupeným rizikovým faktorem u sledované skupiny respondentů byla nadváha a obezita, kterou trpělo 88 % respondentů. Průměrné BMI u pacientů s osteoartrózou kolene bylo 30,78 a s kyčle bylo 29,78. Necelá polovina respondentů uváděla výskyt osteoartrózy v rodinné anamnéze. U pacientů s osteoartrózou kolene byly ve 43 % zastoupeny úrazy kolene, a to i opakované. Ve skupině respondentů s osteoartrózou kyčle se vyskytovalo 10 % respondentů, kteří prodělali v dětství vrozenou dysplazii kyčelního kloubu. Dalšími rizikovými faktory byly hyperurikemie, revmatoidní artritida, dlouhodobé užívání kortikosteroidů, osteoporóza, onemocnění páteře, těžká fyzická práce a další. Závěry: Prevenci osteoartrózy je důležité zaměřit na vhodnou edukaci pacientů o zdravém životním stylu s cílem snížení hmotnosti. Také na časnou diagnostiku a léčbu onemocnění a úrazů nejen pohybového aparátu.
Objective: The paper aims to determine the presence of risk factors for osteoarthritis appearance in a group of respondents with advanced degrees of osteoarthritis of the knee and hip joint. The objective is to identify the osteoarthritis risk factors of patients admitted to total knee or hip endoprosthesis. Patients and methodology: A research survey was conducted at an orthopedic department of a regional-type hospital among 150 respondents admitted to total knee endoprosthesis and 150 respondents to total hip endoprosthesis. A questionnaire for patients and a study of medical documentation ware research tools. Results: The most represented risk factor in the observed group of respondents was overweight and obesity, which 88% of respondents have suffered from. Average BMI of patients with knee osteoarthritis was 30.78 and 29.78 for patients with hips osteoarthritis. Less than half of respondents indicated the incidence of osteoarthritis in the family history. 43% patients with knee osteoarthritis went through knee injuries even repetitive. 10% of the respondents had experienced infant dysplasia of the hip during childhood in the group of respondents with the OA hip. The other risk factors were hyperuricaemia, rheumatoid arthritis, long-term corticosteroid use, osteoporosis, spine, heavy physical work, and others. Conclusions: As a prevention of osteoarthritis it is important to focus on the appropriate education of healthy lifestyle and weight reduction. Diagnosis and treatment are substantial at early stages of all diseases and injuries not only related to the human musculoskeletal system.
- MeSH
- artróza kolenních kloubů * etiologie komplikace MeSH
- artróza kyčelních kloubů * etiologie komplikace MeSH
- lidé MeSH
- nadváha MeSH
- náhrada kyčelního kloubu MeSH
- nemoci kloubů etiologie patofyziologie MeSH
- obezita MeSH
- průzkumy a dotazníky MeSH
- rizikové faktory MeSH
- totální endoprotéza kolene MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
