New tritarget small molecules combining Ca2+ channels blockade, cholinesterase, and H3 receptor inhibition were obtained by multicomponent synthesis. Compound 3p has been identified as a very promising lead, showing good Ca2+ channels blockade activity (IC50 = 21 ± 1 μM), potent affinity against hH3R (Ki = 565 ± 62 nM), a moderate but selective hBuChE inhibition (IC50 = 7.83 ± 0.10 μM), strong antioxidant power (3.6 TE), and ability to restore cognitive impairment induced by lipopolysaccharide.

• MeSH
• Alzheimerova nemoc farmakoterapie   metabolismus   MeSH
• blokátory kalciových kanálů chemie   farmakologie   MeSH
• cholinesterasové inhibitory chemie   farmakologie   MeSH
• knihovny malých molekul chemie   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• myši MeSH
• nádorové buňky kultivované MeSH
• neuroblastom farmakoterapie   metabolismus   MeSH
• neuroprotektivní látky chemie   farmakologie   MeSH
• poruchy paměti farmakoterapie   metabolismus   MeSH
• receptory histaminu H3 chemie   MeSH
• vazodilatancia chemie   farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• myši MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH