The resistance among microbes has brought an urgent need for new drugs. Thus, we synthesized a series of Schiff bases derived from the sulfa drug sulfadiazine and various salicylaldehydes. The resulting 4-[(2-hydroxybenzylidene)amino]-N-(pyrimidin-2-yl)benzene-sulfonamides were characterized and evaluated against Gram-positive and Gram-negative bacteria, yeasts, moulds, Mycobacterium tuberculosis, nontuberculous mycobacteria (M. kansasii, M. avium) and their cytotoxicity was determined. Among bacteria, the genus Staphylococcus, including methicillin-resistant S. aureus, showed the highest susceptibility, with minimum inhibitory concentration values from 7.81 µM. The growth of Candida sp. and Trichophyton interdigitale was inhibited at concentrations starting from 1.95 µM. 4-[(2,5-Dihydroxybenzylidene)amino]-N-(pyrimidin-2-yl)-benzenesulfonamide was identified as the most selective Schiff base for these strains with no apparent cytotoxicity and a selectivity index higher than 16. With respect to M. tuberculosis and M. kansasii that were inhibited within the range of 8 to 250 µM, unsubstituted 4-[(2-hydroxy-benzylidene)amino]-N-(pyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide meets the selectivity requirement. In general, dihalogenation of the salicylic moiety improved the antibacterial and antifungal activity but also increased the cytotoxicity, especially with an increasing atomic mass. Some derivatives offer more advantageous properties than the parent sulfadiazine, thus constituting promising hits for further antimicrobial drug development.
- MeSH
- aldehydy chemická syntéza farmakologie MeSH
- antibakteriální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- antifungální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- antiinfekční látky chemická syntéza farmakologie MeSH
- buňky Hep G2 MeSH
- lidé MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- pyrimidiny chemická syntéza farmakologie MeSH
- Schiffovy báze chemická syntéza farmakologie MeSH
- sulfadiazin analogy a deriváty chemická syntéza farmakologie MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Xe-Derma je nový komerčně dostupný sterilní biologický kryt derivovaný z bezbuněčné prasečí dermis. Její výroba vychází z xenotransplantátů, které byly 32 let rutinně s úspěchem používány na Klinice popáleninové medicíny FN Královské Vinohrady v Praze, ale i na jiných pracovištích. Jejich využívání v ČR bylo v roce 2005 ukončeno vzhledem k velmi náročným požadavkům na zdravotní prostředky zvířecího původu ze strany legislativy EU. Hydratovaná Xe-Derma má biomechanické vlastnosti podobné normální lidské kůži. Je distribuována ve sterilní suché formě, proto může být dlouhodobě skladována. Jako biologický kryt stimuluje hojení ran podporou migrace a proliferace keratinocytů a přispívá k přiměřené granulaci rány. Xe-Derma může být využita pro léčbu povrchních i hlubokých dermálních popálenin, odběrových ploch, plošných traumatických defektů různé etiologie, pro dočasné krytí nekrektomovaných ploch, ale i pro terapii chronických defektů včetně syndromu diabetické nohy a bércových vředů.
- Klíčová slova
- Xe-Derma,
- MeSH
- bércové vředy ošetřování terapie MeSH
- biologická terapie metody trendy využití MeSH
- biologické krytí MeSH
- chronická nemoc farmakoterapie ošetřování terapie MeSH
- diabetická noha ošetřování terapie MeSH
- hojení ran fyziologie účinky léků MeSH
- homologní transplantace škodlivé účinky metody využití MeSH
- lidé MeSH
- popálení ošetřování terapie MeSH
- sulfadiazin analogy a deriváty terapeutické užití MeSH
- transplantace heterologní metody trendy využití MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
