In this study, series of ring-substituted 2-styrylquinazolin-4(3H)-one and 4-chloro-2-styrylquinazoline derivatives were prepared. The syntheses of the discussed compounds are presented. The compounds were analyzed by RP-HPLC to determine lipophilicity. They were tested for their inhibitory activity on photosynthetic electron transport (PET) in spinach (Spinacia oleracea L.) chloroplasts. Primary in vitro screening of the synthesized compounds was also performed against four mycobacterial strains and against eight fungal strains. Several compounds showed biological activity comparable with or higher than that of the standard isoniazid. It was found that the electronic properties of the R substituent, and not the total lipophilicity of the compound, were decisive for the photosynthesis-inhibiting activity of tested compounds.

• MeSH
• antituberkulotika farmakologie   chemická syntéza   chemie   MeSH
• atypické mykobakteriální infekce farmakoterapie   MeSH
• bakteriální pneumonie farmakoterapie   mikrobiologie   MeSH
• chinazoliny farmakologie   chemická syntéza   chemie   MeSH
• chloroplasty účinky léků   MeSH
• fotosyntéza účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• netuberkulózní mykobakterie účinky léků   MeSH
• Spinacia oleracea účinky léků   MeSH
• styreny farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• transport elektronů účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

3-(3-Methylisoxazol-5-yl) and 3-(pyrimidin-2-yl)-2-styrylquinazolin-4(3H)-ones 8a-l and 9a,c-e,h-l were synthesized by refluxing in acetic acid the corresponding 2-methylquinazolinones 6 and 8 with the opportune benzoic aldehyde for 12 h. The synthesized styrylquinazolinones 8a-l and 9a,c-e,h-l were tested in vitro for their antileukemic activity against L-1210 (murine leukemia), K-562 (human chronic myelogenous leukemia) and HL-60 (human leukemia) cell lines showing in some cases good activity.

• MeSH
• antitumorózní látky chemická syntéza   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• buňky K562 MeSH
• chinazoliny chemická syntéza   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• HL-60 buňky MeSH
• kolchicin farmakologie   MeSH
• leukemie L1210 MeSH
• lidé MeSH
• molekulární struktura MeSH
• oxazoly chemická syntéza   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• preklinické hodnocení léčiv metody   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• srovnávací studie MeSH
• Geografické názvy
• Česká republika MeSH