Lixisenatid je nový prandiální agonista receptoru pro GLP-1, podávaný 1x denně, s unikátními farmakologickými vlastnostmi. Shodně s GLP-1 příznivě ovlivňuje procesy glukózového metabolismu a regulaci tělesné hmotnosti. Působení na úrovni Langerhansových ostrůvků (stimulace sekrece inzulinu a potlačení sekrece glukagonu), žaludku (zpomalení jeho evakuace) a CNS (snížení příjmu potravy) se významně podílí na jeho terapeutickém potenciálu v léčbě diabetu 2. typu. Účinnost a bezpečnost lixisenatidu byla systematicky hodnocena v sérii studií III. fáze (program GetGoal – lixisenatid v monoterapii, v kombinaci s perorálními antidiabetiky nebo s bazálním inzulinem). V nich byla potvrzena účinnost lixisenatidu v léčbě diabetu snížením hodnot HbA1c, glykemie nalačno, a zejména postprandiální glykemie. Navíc byla léčba spojena s poklesem nebo omezením předpokládaného nárůstu hmotnosti léčených osob (při kombinaci s deriváty sulfonylurey a inzulinem). Farmakokinetika lixisenatidu, směřující maximum účinku do omezení vzestupu postprandiální glykemie, se jeví jako velmi výhodná pro léčbu v kombinaci s dalšími farmaky, která ovlivňují především glykemii nalačno – například s dlouhodobě působícími bazálními analogy inzulinu. Právě při použití této kombinace byl zaznamenán významný pokles hodnot HbA1c a postprandiální glykemie bez současného vzestupu hmotnosti. Na základě dosavadních klinických poznatků byl lixisenatid schválen Evropskou lékovou agenturou pro léčbu diabetes mellitus 2. typu v únoru 2013 a pod obchodním názvem Lyxumia se stane důležitým obohacením portfolia léčiv. Lixisenatid je indikován u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, u nichž podávání perorálních antidiabetik a/nebo bazálního inzulinu spolu s životosprávou neposkytuje adekvátní kompenzaci onemocnění.

Interní klinika 2 LF UK a FN Motol Praha

Lixisenatide

Errata in 4/2013, s. 418: "...v rubrice Profily léčiv v článku Lixisenatid (autor MUDr. Marek Honka) na straně 46 nebyly správně přiřazeny popisky u obrázku 5. Autorovi i čtenářům se omlouváme, správná podoba obrázku je uvedena na protější straně." ( v č. 4/2013, s. 419)

Literatura